2.3 Pharmacologie des AINS et des opioïdes (OPIOÏDES)

Question 1

Les opioïdes sont régis par Santé Canada en vertu de la

Loi …

et la

Loi …

Answer 1

Les opioïdes sont régis par Santé Canada en vertu de la

Loi sur les aliments et drogues

et la

Loi réglementant certaines drogues et autres substances

Question 2

Vrai ou faux : Les opioïdes sont des rx utilisés dans plusieurs indications dont le soulagement de la douleur.

Answer 2

Vrai

Question 3

Les opioïdes ____ produisent une analgésie en se liant aux récepteurs opioïdes principalement a/n du SNC.

Answer 3

Les opioïdes agonistes produisent une analgésie en se liant aux récepteurs opioïdes principalement a/n du SNC.

Question 4

• Les opioïdes peuvent diminuer la conduction des fibres nerveuses ____ ____ au niveau spinal.
• Ils n’altèrent pas la transmission le long des fibres nerveuses ____.
• Les récepteurs opioïdes sont liés aux ____ ____.

Answer 4

• Les opioïdes peuvent diminuer la conduction des fibres nerveuses nociceptives afférentes au niveau spinal.
• Ils n’altèrent pas la transmission le long des fibres nerveuses périphériques.
• Les récepteurs opioïdes sont liés aux protéines G.

Question 5

ACTIONS :

• Fermeture a/n des fibres afférentes présynaptiques de canaux ____ = diminution de la libération de ____.
• Ouverture de canaux ____ en postsynaptiques = hyperpolarisation et secondairement inhibition neuronale.

Answer 5

ACTIONS :

• Fermeture a/n des fibres afférentes présynaptiques de canaux calciques** = diminution de la libération de **neurotransmetteurs.
• Ouverture de canaux potassiques en postsynaptiques = hyperpolarisation et secondairement inhibition neuronale.

Question 6

Nommez des

A) agonistes

B) agonistes partiels

B) antagonistes

Answer 6

Nommez des

A) agonistes codéine, mépéridine, oxycodone, fentanyl, méthadone, tapentadol, hydromorphone, morphine, tramadol

B) agonistes partiels buprenorphine, nalbuphine

B) antagonistes naloxone, naltrexone

Question 7

Vrai ou faux : Les opioïdes peuvent être utilisés pour la toux.

Answer 7

Vrai, mais c’est rare

Question 8

Answer 8

Question 9

🦋Nommez un métabolite actif de la codéine🦋

Answer 9

🦋Morphine🦋

Question 10

🦋CODÉINE - PHARMACOCINÉTIQUE🦋

Comment les métabolites sont-ils éliminés?

Answer 10

🦋Élimination rénale🦋

Question 11

🦋Quel polymorphisme on observe au CYP2D6 chez 5 à 10% de la population caucasienne?🦋

Answer 11

• Métabolisateurs lents (absence d’efficacité) 🦋
• Métabolisateurs ultra-rapides (augmentation EI)🦋

Question 12

🦋Chez quels types de patient on doit faire attention à l’accumulation des métabolites de la morphine?🦋

Answer 12

• > 70 ans🦋
• IR🦋
• Déshydratation🦋
• Augmentation importante des doses🦋
• Utilisation à long terme🦋

Question 13

Vrai ou faux : Le tramadol est considéré comme un narcotique

Answer 13

Faux

Il n’est pas considéré comme un narcotique ou une drogue contrôlée sur le plan légal

Question 14

Le tramadol est métabolisé par le CYP2D6 en ______.🦋

Answer 14

Le tramadol est métabolisé par le CYP2D6 en O-desmethyltramadol.🦋

Ce métabolite possède une plus grande affinité que la substance mère a/n des récepteurs opioïdes.

Question 15

Nommez des EI du tramadol

Answer 15

• Nausées
• Étourdissements
• Somnolence
• Constipation
• Syndrome de sevrage si arrêt brusque

Question 16

Vrai ou faux : Le tapentadol est considéré comme un narcotique soumis au contrôle légal.

Answer 16

Vrai

Question 17

Vrai ou faux : Le tapentadol peut être utilisé pour des douleurs neuropathiques

Answer 17

Vrai

Question 18

Comment se nomme les comprimés subliguaux à dissolution rapide de fentanyl (à très courte durée d’action)?

Answer 18

Abstral

Fentora

Question 19

Abstral ou Fentora

Indication : Pour la prise en charge des accès douloureux ___ chez les patients ___.

Answer 19

Abstral ou Fentora

Indication : Pour la prise en charge des accès douloureux transitoires** chez les patients **cancéreux.

Question 20

Pour utiliser l’abstral/fentora le patient doit être tolérant aux ____.

Answer 20

Pour utiliser l’abstral/fentora le patient doit être tolérant aux opioïdes.

Question 21

Answer 21

Question 22

Formulations à longue action

Forme contin :

Forme M-Eslon :

Forme Kadian :

Answer 22

Formulations à longue action

Forme contin : q12h

Forme M-Eslon : q12h

Forme Kadian : q24h

Question 23

Patch :

Fentanyl q___jours

Buprénorphine : q___jours

Answer 23

Patch :

Fentanyl q3jours

Buprénorphine : q7jours

Question 24

FENTANYL VOIE TRANSDERMIQUE

🦋 Indication :

🦋 Délai d’action :

🦋 Effet résiduel :

Answer 24

FENTANYL VOIE TRANSDERMIQUE

Indication : Douleur chronique stable🦋

Délai d’action : 12 h🦋

Effet résiduel : 12 à 25h🦋

Question 25

Quels sont les **avantages** du fentanyl transdermique?🦋

Answer 25

* Q3jours🦋 * Métabolites inactifs🦋 * Avantageux si IR🦋 * Causerait moins de constipation🦋

Question 26

Quels sont les **inconvénients** d'utiliser le fentanyl transdermique?🦋

Answer 26

* Métabolisme : 3A4, donc interactions ++🦋 * Ajustement de dose nécessaire🦋 * Possibilité de réaction d'hypersensibilité**🦋 (Flovent)** * Si activité +++ = augmentation absorption🦋 * Décollement timbre🦋 **(Hypafix)**

Question 27

Vrai ou faux : Les timbres de fentanyl peuvent être coupés. 🦋

Answer 27

FAUX 🦋 --\> **OPSITE** sur la peau et on colle la moitié du timbre sur l'ospite et l'autre moitié sur la peau.

Question 28

**Buprénorphine transdermique** * ____ \_\_\_\_ du récepteur mu (affinité élevée) * ____ du récepteur opioïde kappa

Answer 28

**Buprénorphine transdermique** * **_Agoniste partiel_** du récepteur mu (affinité élevée) * **_Antagoniste_** du récepteur opioïde kappa

Question 29

🦋Lors d'une rotation d'opioïde, est-ce qu'on doit modifier la dose équianalgésique?🦋

Answer 29

🦋**OUI**! Il faut diminuer de **25 à 30 %** la dose équianalgésique🦋

Question 30

Quels sont les EI des opioïdes en général?

Answer 30

* Constipation * NoVo * Hypotension * Trouble de concentration * Tolérance * Dépendance

Question 31

1. Nommez des effets **centraux** causés par les opioïdes 2. Nommez des effets **périphériques** causés par les opioïdes

Answer 31

1. Effets **centraux** * Dépression respiratoire * Somnolence/Sédation * Euphorie/Dysphorie/Changements d'humeur * Rêves/Hallucinations/Confusion/Agitation * Myosis/Myoclonies * Dépendance/Tolérance * NoVo 2. Effets **périphériques** * Constipation * Spasmes du sphincter d'Oddi * Prurit * Xérostomie * Rétention urinaire * Hypotension orthostatique * Bouffées vasomotrices et chaleurs

Question 32

Les NoVo, lors de la prise d'opioïdes, sont présents chez 33 à 66% des patients. Quels sont les trois mécanismes qui expliquent l'émèse liée aux opioïdes?

Answer 32

1. _Stimulation directe du CTZ_ (**antidopaminergique** : halopéridol ou prochlorpérazine) 2. _Ralentissement du transit digestif_ (**modulateur motilité GI** : métoclopramide ou dompéridone) 3. _Intensification de la sensibilité vestibulaire_ (**antihistaminique** : dimenhydrinate)

Question 33

Vrai ou faux : Une tolérance aux nausées, lors de la prise d'opioïdes, se développe habituellement rapidement.

Answer 33

Vrai ## Footnote *\*Prendre en mangeant si nausées\**

Question 34

Les opioïdes causent une constipation chez 40 à 70% des patients. Est-ce que les patients développent une tolérance comme pour les nausées?

Answer 34

**NON**, aucune tolérance se développe. Donc, on prévoit d'emblée un laxatif.

Question 35

1. Quels laxatifs peuvent être utilisés lors de la prise d'opioïdes?🦋 2. Si aucune selle après trois jours, qu'est-ce qu'on peut suggérer?🦋 3. Quels agents devons-nous éviter?🦋

Answer 35

1. 🦋 * MNP (hydratation, alimentation, horaire régulier) * Agent isoosmotiques (lax-a-day) * Agent osmotique (lactulose) * Émollient (docusate de sodium) + stimulant (sennosides) 2. 🦋 * Si aucune selle après 3 jours : suppositoire 3. 🦋 * ÉVITER LES AGENTS DE MASSE RISQUE FÉCALOME

Question 36

\_\_\_\_ = oxycodone + naloxone

Answer 36

**_targin_** = oxycodone + naloxone

Question 37

Nommez deux antagonistes des récepteurs mu périphériques

Answer 37

1. Méthylnaltrexone (Relistor) 2. Naloxegol (Movantik)

Question 38

🦋🦋La somnolence causée par les opioïdes est souvent \_\_\_\_.🦋🦋

Answer 38

🦋🦋La somnolence causée par les opioïdes est souvent **_transitoire_**.🦋🦋 ## Footnote *\*Elle s'attenue après quelques jours\**

Question 39

QSJ : Contractions musculaires rapides, involontaires et de faible amplitude. EI des opioïdes.🦋🦋

Answer 39

🦋🦋Myoclonies🦋🦋

Question 40

Si un pt présentes des _myoclonies_ suite à la prise d'opioïdes, qu'est-ce qu'on peut suggérer au patient?

Answer 40

1. Diminuer la dose 2. Effectuer une rotation d'opioïde 3. Ajout benzodiazépine

Question 41

Vrai ou faux : Les opioïdes peuvent causer de la rétention urinaire, surtout chez les jeunes.

Answer 41

FAUX OUI LES OPIOÏDES PEUVENT CAUSER DE LA RÉTENTION URINAIRE, MAIS SURTOUT CHEZ LES PERSONNES ÂGÉES

Question 42

Les opioïdes peuvent causer une dépendance physique, nommez des signes et des symptômes lors de l'arrêt brusque des opioïdes après une administration prolongée.

Answer 42

* Irritabilité * Agitation * Anxiété * NoVo * Diarrhée * Hallucinations * Diaphorèse * Insomnie * Augmentation de la douleur * Frissons et tremblements

Question 43

Lorsqu'un md prescrit un opioïde, celui-ci doit toujours évaluer le risque d'\_\_\_ \_\_\_🦋

Answer 43

Lorsqu'un md prescrit un opioïde, celui-ci doit toujours évaluer le risque d'**_usage abusif🦋_**

Question 44

Quels sont les traitements d'une hyperalgésie aux opioïdes

Answer 44

* Cesser l'opioïde * Réduire la dose d'opioïde * Effectuer une rotation d'opioïde

Question 45

Le tramadol est un inhibiteur du CYP\_\_\_\_.🦋

Answer 45

Le tramadol est un inhibiteur du CYP**_2D6_**.🦋

Question 46

🦋Un syndrome sérotoninergique peut être causé par la prise concomitante de ____ et d'un ISRS🦋

Answer 46

🦋Un syndrome sérotoninergique peut être causé par la prise concomitante de **_tramadol_** et d'un ISRS🦋

Question 47

🦋De façon générale, une diminution des doses d'opioïdes est recommandé selon ... (3)🦋

Answer 47

1. Âge🦋 2. Condition médicale du pt (risque de dépression respiratoire)🦋 3. IR et IH🦋

Question 48

**INSUFFISANCE RÉNALE** ## Footnote Accumulation de métabolites possible : Rx à éviter :

Answer 48

**INSUFFISANCE RÉNALE** ## Footnote Accumulation de métabolites possible : **morphine, hydromorphone** Rx à éviter : **codéine, mépéridine, tramadol, tapentadol**

Question 49

Est-ce qu'on observe une augmentation du risque de malformations durant la grossesse si la mère prend un opioïde?

Answer 49

NON

Question 50

Est-ce que les opioïdes passent beaucoup a/n du lait maternel?

Answer 50

Non faible passage \*Surveiller somnolence excessive et apnée chez le bébé\*

Question 51

Les réactions allergiques réelles aux analgésiques opioïdes sont plutôt \_\_\_.

Answer 51

Les réactions allergiques réelles aux analgésiques opioïdes sont plutôt **_rares_**.

Question 52

Une bonne ___ \_\_\_ est essentielle afin de bien identifier le type de réaction allergique à un opioïde.🦋🦋

Answer 52

Une bonne **_histoire médicamenteuse_** est essentielle afin de bien identifier le type de réaction allergique à un opioïde.🦋🦋

Question 53

**🦋🦋Si allergie à un opioïde naturel :** Souvent allergie croisée entre la ___ et la \_\_\_. Le patient peut réagir à un opioïde \_\_\_\_\_. Utiliser un opioïde \_\_\_\_\_. 🦋🦋**Si allergie à un opioïde semi-synthétique :** Utiliser un opioïde \_\_\_\_\_.

Answer 53

**🦋🦋Si allergie à un opioïde naturel :** Souvent allergie croisée entre la **_Codéine**_ et la _**Morphine_**. Le patient peut réagir à un opioïde **_semi-synthétique_**. Utiliser un opioïde **_synthétique_**. 🦋🦋**Si allergie à un opioïde semi-synthétique :** Utiliser un opioïde **_synthétique_**.

Question 54

Answer 54