Flashcards in 4 e 10-Metabolismo De Fármacos Deck (33)
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1
Para que serve o metabolismo dos fármacos?
Serve para transformar em metabólitos inativos e mais polares para facilitar eliminação
2
Qual pode ser um efeito negativo do metabolismo?
Pode produzir metabólitos mais ativos ou tóxicos
3
Quais são os locais em que ocorre metabolismo?
Fígado
Trato gastrointestinal
Rins
Pulmões
4
Quais são os dois tipos de metabolismo?
De primeira fase
De segunda fase
5
O que é metabolismo de primeira fase?
Introduz ou expõe um grupo funcional do composto
6
O que leva a exposição ou introdução do grupo funcional do composto?
Leva a inativação do fármaco, mas às vezes pode ativa-lo
7
Exemplo de medicamento que ao ser ingerido passa pelo metabolismo de primeira fase?
Anti-hipertensivo enalapril
Ingerido na forma inativa, como forma de se proteger do pH do trato gastrointestinal, é ativado depois
8
O que é metabolismo de fase 2?
Ocorre uma ligação covalente entre um grupo funcional de um composto
Ou
Ligação covalente entre metabólitos de fase I com substância hidrofílica
9
O que acontece no metabolismo de fase II após a ligação ser feita?
Depois disso, o conjugado se torna bastante polar e é inativado, sendo secretado rapidamente
10
Quando a fase I não é necessária?
Quando já tiver um grupo funcional exposto
11
Quais fases do metabolismo são obrigatórias?
Pode ocorre só a fase I, só a fase II ou as duas fases
12
O que é metabolismo de primeira passagem?
Metabolismo que a droga sofre antes de atingir a circulação sistêmica
13
Por que ocorre menor biodisponibilidade quando sofre metabolismo de primeira passagem?
Devido a degradação por enzimas estomacais e intestinais, além da passagem pelo fígado
14
Qual é a desvantagem do metabolismo de primeira passagem?
Leva a uma menos biodisponibilidade
15
O que é biodisponibilidade?
Fração que chega na circulação sistêmica intacta
16
Que tipo reações transformam fármaco inativo em fármaco ativo pra exercer seu efeito?
Reações de hidrólises, feitas por esterases através de ligação éster ou amida
17
O que são pró-fármacos?
Fármacos inativos
18
Quais são as vantagens dos fármacos inativos?
Sofrem menos metabolismo de primeira passagem do que os ativod
19
Qual é a vantagem quando um metabolismo transforma um fármaco em um um metabólito ativo de longa duração?
Prolonga o efeito, o que para alguns medicamentos é essencial, visto que a meia vida é curta
20
Qual é a desvantagem de um metabolismo transformar o fármaco em um metabólito de longa duração?
Pode favorecer acúmulo tecidual, prolongando o efeito e causando mais efeitos colaterais
21
O que acontece com o flurazepam quando passa pelo metabolismo?
Se torna metabólito de longa duração, o desmetilflurazepam
Enquanto a meia vida do flurazepam é de 1h, a do outro é de 60h
22
Por que às vezes o metabólito pode gerar toxicidade?
Uma fração pode sofrer ação enzimática e gerar metabólito tóxico
Ex: paracetamol, gera muito metabólito tóxico e enzimas não dão conta
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O que são enzimas de fase II?
Enzimas que inativam metabólitos tóxicos
24
O que são xenobióticos?
Substâncias estranhas ao organismo
Maioria lipofílicos
25
O que acontece com os xenobióticos se não forem metabolizados?
Podem se acumular e causar toxicidade
26
Quais são as 3 possibilidades depois que o fármaco é metabolizado?
Podem ter ação semelhante ao fármaco original-> benzodiazepinicos
Pode virar metabólito de longa duração-> flurazepam
Pode ser tóxico-> paracetamol
27
Qual fase é classificada como catabólicas?
Fase I
28
Por meio de quais reações são feitas as reações de fase I?
Oxidação
Redução
Reações hidrolíticas
29
Qual fase é classificada como anabolismo?
Fase II
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