4 e 10-Metabolismo De Fármacos Flashcards Preview

Farmacologia Básica I > 4 e 10-Metabolismo De Fármacos > Flashcards

Flashcards in 4 e 10-Metabolismo De Fármacos Deck (33)
Loading flashcards...
1

Para que serve o metabolismo dos fármacos?

Serve para transformar em metabólitos inativos e mais polares para facilitar eliminação

2

Qual pode ser um efeito negativo do metabolismo?

Pode produzir metabólitos mais ativos ou tóxicos

3

Quais são os locais em que ocorre metabolismo?

Fígado

Trato gastrointestinal

Rins

Pulmões

4

Quais são os dois tipos de metabolismo?

De primeira fase

De segunda fase

5

O que é metabolismo de primeira fase?

Introduz ou expõe um grupo funcional do composto

6

O que leva a exposição ou introdução do grupo funcional do composto?

Leva a inativação do fármaco, mas às vezes pode ativa-lo

7

Exemplo de medicamento que ao ser ingerido passa pelo metabolismo de primeira fase?

Anti-hipertensivo enalapril

Ingerido na forma inativa, como forma de se proteger do pH do trato gastrointestinal, é ativado depois

8

O que é metabolismo de fase 2?

Ocorre uma ligação covalente entre um grupo funcional de um composto

Ou

Ligação covalente entre metabólitos de fase I com substância hidrofílica

9

O que acontece no metabolismo de fase II após a ligação ser feita?

Depois disso, o conjugado se torna bastante polar e é inativado, sendo secretado rapidamente

10

Quando a fase I não é necessária?

Quando já tiver um grupo funcional exposto

11

Quais fases do metabolismo são obrigatórias?

Pode ocorre só a fase I, só a fase II ou as duas fases

12

O que é metabolismo de primeira passagem?

Metabolismo que a droga sofre antes de atingir a circulação sistêmica

13

Por que ocorre menor biodisponibilidade quando sofre metabolismo de primeira passagem?

Devido a degradação por enzimas estomacais e intestinais, além da passagem pelo fígado

14

Qual é a desvantagem do metabolismo de primeira passagem?

Leva a uma menos biodisponibilidade

15

O que é biodisponibilidade?

Fração que chega na circulação sistêmica intacta

16

Que tipo reações transformam fármaco inativo em fármaco ativo pra exercer seu efeito?

Reações de hidrólises, feitas por esterases através de ligação éster ou amida

17

O que são pró-fármacos?

Fármacos inativos

18

Quais são as vantagens dos fármacos inativos?

Sofrem menos metabolismo de primeira passagem do que os ativod

19

Qual é a vantagem quando um metabolismo transforma um fármaco em um um metabólito ativo de longa duração?

Prolonga o efeito, o que para alguns medicamentos é essencial, visto que a meia vida é curta

20

Qual é a desvantagem de um metabolismo transformar o fármaco em um metabólito de longa duração?

Pode favorecer acúmulo tecidual, prolongando o efeito e causando mais efeitos colaterais

21

O que acontece com o flurazepam quando passa pelo metabolismo?

Se torna metabólito de longa duração, o desmetilflurazepam

Enquanto a meia vida do flurazepam é de 1h, a do outro é de 60h

22

Por que às vezes o metabólito pode gerar toxicidade?

Uma fração pode sofrer ação enzimática e gerar metabólito tóxico

Ex: paracetamol, gera muito metabólito tóxico e enzimas não dão conta

23

O que são enzimas de fase II?

Enzimas que inativam metabólitos tóxicos

24

O que são xenobióticos?

Substâncias estranhas ao organismo

Maioria lipofílicos

25

O que acontece com os xenobióticos se não forem metabolizados?

Podem se acumular e causar toxicidade

26

Quais são as 3 possibilidades depois que o fármaco é metabolizado?

Podem ter ação semelhante ao fármaco original-> benzodiazepinicos

Pode virar metabólito de longa duração-> flurazepam

Pode ser tóxico-> paracetamol

27

Qual fase é classificada como catabólicas?

Fase I

28

Por meio de quais reações são feitas as reações de fase I?

Oxidação

Redução

Reações hidrolíticas

29

Qual fase é classificada como anabolismo?

Fase II

30

Como são feitas as reações de fase II?

Catalizam a conjugação do substrato-produto da fase I