9- Mecanismo De Ação Flashcards Preview

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Flashcards in 9- Mecanismo De Ação Deck (30)
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1

O que são receptores?

Componentes do organismo com o qual as substâncias químicas interagem

2

Quais são os dois domínios que os receptores possuem?

Domínio de acoplamento

Domínio efetor

3

O que é domínio de acoplamento?

Local onde o fármaco se liga

4

O que é domínio efetor?

Responsável por uma propagação da mensagem, para que uma resposta possa ser dada

5

Quais são as duas formas de atuação dos receptores?

Alvo celular

Indireta

6

Como é feita a atuação dos receptores no alvo celular?

Uma vez ligado ao medicamento, gera uma resposta direta, atuando diretamente na proteína efetora (enzimas e canais iônicos)

7

Como é feita a atuação do receptores de forma indireta?

Quando necessita de mensageiros químicos/ transdutores para controlar a propagação do medicamento, levando a mensagem até uma proteína efetora

8

O que é sistema receptor-efetor/ via de transdução de sinal?

Precisam dos mensageiros (na atuação indireta) que são:

Proteínas G

AMP Ciclico

IP3

Transmite informação até conseguir efeito desejado

9

O que é eficácia?

Capacidade do fármaco uma vez ligado ao receptor, gerar uma estimulação intrínseca no receptor que ira ativar

Capacidade de se ligar e ativar

10

O que são agonistas?

Simula o efeito do ligando, ou seja, simula o efeito da substância endógena

11

Quais são as características dos agonistas?

Tem eficácia e afinidade

12

O que é agonista total?

Tem eficácia total

Consegue ativar receptor, desloca equilíbrio e cria uma resposta máxima

13

O que é agonista parcial?

Eficácia parcial

Jamais gera resposta máxima, pois ele se liga à conformação ativa mas tbm à conformação inativa

Mas a proporção de ligação é diferente, se liga mais na ativa

14

O que é antagonista?

Impede a ligação do agonista endógeno

15

Quais são as características dos agonistas?

Tem afinidade pelo receptor, mas não tem eficácia, não produzindo uma resposta

16

Com quem o antagonista compete?

Com a substância endógena (que normalmente se liga ao receptor) impedindo que ela se ligue ao receptor

17

Como os fármacos pode atuar nos receptores?

Como agonistas, agonistas totais, agonistas parciais, antagonistas e antagonistas inversos

18

O que são agonistas inversos?

Fármaco que estabilizam o receptor na conformação inativa

19

Como os agonistas ativam os receptores?

Se liga a conformação ativa do receptor e desloca a reação, criando uma resposta

20

Como os agonistas parciais ativam os receptores?

Tem preferência pelo estado ativado, mas tbm se liga ao estado de repouso, gerando resposta parcial

21

Como os agonistas totais ativam os receptores?

Se ligam a conformação ativa, desloca do o equilíbrio para o estado ativo, gerando resposta máxima

22

Como os antagonistas ativam os receptores?

Não tem eficácia

Se ligam na mesma proporção ao estado ativa e de repouso, se forma que não desloca equilíbrio, não tendo resposta

23

Como os agonistas inversos ativam os receptores?

Se ligam sempre ao estado de repouso, levando o receptor à conformação inativa, pois desloca a reação para conformação inativa

Diminui atuação dos agonistas

24

Como os fármacos se ligam aos receptores?

Ponte de hidrogênio

Iônica

Covalente (ação prolongada)

Van der waals

25

Como é dada a afinidade de ligação entre fármaco e receptor?

Através da força de interação entre eles

26

O que é afinidade?

Força de interação entre fármaco e receptor

27

O que acontece com o equilíbrio quando o fármaco não tem eficácia?

O equilíbrio não é deslocado

28

O que são agonistas alostéricos?

Sítio modulador que aumenta a sensibilidade do sítio ativo ao agonista endógeno

Faz com que com menos liganted já tenha resposta

29

O que são antagonistas alostéricos?

Sítios moduladores que diminuem a afinidade de dada substância ao sítio ativo

Necessita de mais ligante pra funcionar

30

O que acontece com a enzima fosfofrutoquinase, que é uma enzima alostérica?

Quando ADP se liga, aumenta afinidade do sítio ativo para frutose-6-quinase

Quando ATP se liga, diminui a afinidade