9- Mecanismo De Ação Flashcards
(30 cards)
O que são receptores?
Componentes do organismo com o qual as substâncias químicas interagem
Quais são os dois domínios que os receptores possuem?
Domínio de acoplamento
Domínio efetor
O que é domínio de acoplamento?
Local onde o fármaco se liga
O que é domínio efetor?
Responsável por uma propagação da mensagem, para que uma resposta possa ser dada
Quais são as duas formas de atuação dos receptores?
Alvo celular
Indireta
Como é feita a atuação dos receptores no alvo celular?
Uma vez ligado ao medicamento, gera uma resposta direta, atuando diretamente na proteína efetora (enzimas e canais iônicos)
Como é feita a atuação do receptores de forma indireta?
Quando necessita de mensageiros químicos/ transdutores para controlar a propagação do medicamento, levando a mensagem até uma proteína efetora
O que é sistema receptor-efetor/ via de transdução de sinal?
Precisam dos mensageiros (na atuação indireta) que são:
Proteínas G
AMP Ciclico
IP3
Transmite informação até conseguir efeito desejado
O que é eficácia?
Capacidade do fármaco uma vez ligado ao receptor, gerar uma estimulação intrínseca no receptor que ira ativar
Capacidade de se ligar e ativar
O que são agonistas?
Simula o efeito do ligando, ou seja, simula o efeito da substância endógena
Quais são as características dos agonistas?
Tem eficácia e afinidade
O que é agonista total?
Tem eficácia total
Consegue ativar receptor, desloca equilíbrio e cria uma resposta máxima
O que é agonista parcial?
Eficácia parcial
Jamais gera resposta máxima, pois ele se liga à conformação ativa mas tbm à conformação inativa
Mas a proporção de ligação é diferente, se liga mais na ativa
O que é antagonista?
Impede a ligação do agonista endógeno
Quais são as características dos agonistas?
Tem afinidade pelo receptor, mas não tem eficácia, não produzindo uma resposta
Com quem o antagonista compete?
Com a substância endógena (que normalmente se liga ao receptor) impedindo que ela se ligue ao receptor
Como os fármacos pode atuar nos receptores?
Como agonistas, agonistas totais, agonistas parciais, antagonistas e antagonistas inversos
O que são agonistas inversos?
Fármaco que estabilizam o receptor na conformação inativa
Como os agonistas ativam os receptores?
Se liga a conformação ativa do receptor e desloca a reação, criando uma resposta
Como os agonistas parciais ativam os receptores?
Tem preferência pelo estado ativado, mas tbm se liga ao estado de repouso, gerando resposta parcial
Como os agonistas totais ativam os receptores?
Se ligam a conformação ativa, desloca do o equilíbrio para o estado ativo, gerando resposta máxima
Como os antagonistas ativam os receptores?
Não tem eficácia
Se ligam na mesma proporção ao estado ativa e de repouso, se forma que não desloca equilíbrio, não tendo resposta
Como os agonistas inversos ativam os receptores?
Se ligam sempre ao estado de repouso, levando o receptor à conformação inativa, pois desloca a reação para conformação inativa
Diminui atuação dos agonistas
Como os fármacos se ligam aos receptores?
Ponte de hidrogênio
Iônica
Covalente (ação prolongada)
Van der waals
