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coeur > BCC > Flashcards

BCC Flashcards

1
Q

MA

A

Inhibition sélective des canaux L.

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Q

Canaux L

Où

A

Myocarde et muscle lisse.

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3
Q

Canaux L

Rôle

A

Rôle est d’amener une quantité suffisante de calcium dans la cellule pour faire une contraction.

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4
Q

Entrée du Ca2+ controlée par 7 canal:

A
  1. Canaux
  2. Transporteur Na/Ca
  3. Absorption passive
  4. Canaux dépendants d’un potentiel d’activation.
  5. Pompe ATP (Efflux cellulaire du calcium)
  6. Emmagasiné dans réticulum sarcoplasmique.
  7. Emmagasiné dans mitochondrie
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5
Q

Rôle du calcium (4)

A
  1. Coagulation sanguine
  2. Transmission synaptique
  3. Contraction musculaire
  4. Concentration intracellulaire > concentration libre
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6
Q

4 types de canaux calciques potentiel dépendant au site 4

A

L
T
N
P

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7
Q

Type L

A

Présent dans les muscles cardiaques, squelettiques et lisses est responsable de la contraction musculaire.

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8
Q

Type T

A

Pacemaker, s’inactive plus vite que L.

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9
Q

Type N

A

Neurone, libération NT

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10
Q

Type P

A

Purkinje, fonction inconnue.

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11
Q

Effets des BCC (3)

A
  1. Vasodilatation des muscles lisses des artérioles.
  2. Diminue force de contraction du myocarde.
  3. Les muscles squelettiques ne sont pas affectés car eux dépendent des mitochondries + RS.
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12
Q

Canaux calciques type L
Combien de sous-unités
Quel est le pore central

A

5 sous-unités différentes. C’est la sous-unité a1 qui est le pore central du canal.

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13
Q

De quelle facon ils bloquent le pore

A

Les agents ne bloquent pas le canal physiquement, mais inhibe le fonctionnement.

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14
Q

Dihydropyridine (DHP)

ARyle C4

A

Activité optimale.

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15
Q

Dihydropyridine (DHP)

Substituant ortho/mÉTA

A

Activité maximale.

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16
Q

Dihydropyridine (DHP)

Cycle 1,4-dihydropyridine

A

Essentiel à l’activité.

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17
Q

Dihydropyridine (DHP)

Subsitution de l’azote ou réduction oxydation du cycle fait quoi

A

abolit l’activité

18
Q

Dihydropyridine (DHP)

Groupement esters en position R2-R3

A

activité maximale.

19
Q

Dihydropyridine (DHP)

Que doivent être le subsitutuant

A

être un groupement ou un atome électrodonneur. Son importance dépend de sa dimension qui doit stabiliser la conformation du cycle aromatique presque perpendiculaire au cycle dihydropyridine.

20
Q

Dihydropyridine (DHP)
pH physiologique
Attaque le canal quel état

A

Non-ionisé

Ouvert ou au repos

21
Q

Amlodipine est ionisé ou non-ionisé ph physiologique

A

ionisé

22
Q

Nimodipine est plus efficace où

A

Plus efficace vaisseaux cérébraux

23
Q

Dihydropyridine (DHP)

Effets (6)

A
  1. Diminution RVP +++ (Sélectivité ++ pour muscle lisse des artères)
  2. Diminue demande O2 par diminution post-charge.
  3. Moins d’effets dépresseurs cardiaques.
  4. Vasodilatation artérioles rénales afférente. Effet natriurétique possible.
  5. PAS D’EFFET SUR CONDUCTION AV.
  6. Nifédipine a un léger effet inotrope négatif.
24
Q

Dihydropyridine (DHP)

Mécanisme de compensation (2)

A

Stimulation réflexe SN adrénergique
 Tachycardie réflèxe  Augmentation légère et transitoire FC.

 Sécrétion rénine  Stimulation SRAA

25
Q

Dihydropyridine (DHP)

Association avec BB?

A

ok

26
Q

Dihydropyridine (DHP)

Association avec Diltiazem?

A

ok

27
Q

Dihydropyridine (DHP)

Association avec Verapamil?

A

non

28
Q

Dihydropyridine (DHP)

Interaction

A

lithium

29
Q

Dihydropyridine (DHP)

Élimination

A

Hépatique 3A4 inactif

30
Q

Dihydropyridine (DHP)

EI (3)

A

Hypotension
Céphalée
Oedème périphérique (donner au coucher)

31
Q

Benzothiazépine (Diltiazem)
pH physiologique
Attaque canal quel état

A

ionisé

ouvert

32
Q

Benzothiazépine (Diltiazem)

Effets (2)

A
  1. Sélectivité ++ Tissu cardiaque. (Diminution FC, conduction AV, contraction) Moins que Verapamil.
  2. Diminution RVP, mais moins que DHP.
33
Q

Benzothiazépine (Diltiazem)

Interaction

A

Lithium

Digoxine

34
Q

Benzothiazépine (Diltiazem)

Élimination

A

Hépatique

Acétate rapidement hydrolysé par de enzymes en métabolite déacétylé (40-50% de l’activité)
Inactif 3A4 et 2D6.

35
Q

Benzothiazépine (Diltiazem)

EI (4)

A

Hypotension +
Céphalée +-
Œdème périphérique ++
Bloc AV +

36
Q

Benzothiazépine (Diltiazem)

CI (3)

A

Bloc AV
Insuffisance cardiaque.
BB (Peut causer bradycardie)

37
Q

Phénylalkylamine (Verapamil)
pH physiologique
Attaque quel état

A

Ionisé.

Attaque canal ouvert.

38
Q

Phénylalkylamine (Verapamil)

Effets (2)

A
  1. Sélectivité ++ Tissu cardiaque. (Diminution FC, conduction AV, contraction)
  2. Diminution RVP, mais moins que DHP.
39
Q

Phénylalkylamine (Verapamil)

Interaction (2)

A

Lithium

Digoxine

40
Q

Phénylalkylamine (Verapamil)

Élimination

A

Hépatique

N-déméthylation 3A4 métabolite actif (20% activité)
O-désalkylation 2D6 inactif.

41
Q

Phénylalkylamine (Verapamil)

EI (5)

A 
Hypotension
Céphalées
Œdème périphérique
Constipation
Bloc AV
42
Q

Phénylalkylamine (Verapamil)

CI (4)

A

Bloc AV
Insuffisance cardiaque.
Lithium
BB (peut causer bradycardie)

coeur (16 decks)

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