Bupropion*

Question 1

Bupropion*

Beskrivelse

Answer 1

Rygestopmiddel. Ældre antidepressivt middel. Pga. bivirkninger ikke førstevalg. Kan benyttes til rygere uden succes ved NRT og ved ønske.

Question 2

Bupropion*

Effekt

Answer 2

Som NRT, men flere bivirkninger. 7-12 ugers beh. har effekt ifht. placebo (1-års-ophørsrate: 18-25% vs. 10%; efter tilbagefald-6-mdrs-ophørsrate: 12% vs 2%).

Question 3

Bupropion*

Farmakodynamik

Answer 3

Hæmmer NA- og dopaminreuptake; muligvis direkte effekt på nikotinreceptor, ingen effekt på 5-HT.

Question 4

Bupropion*

Farmakokinetik

Answer 4

Abs. hurtigt og fuldstændigt; proteinbinding 80%, passerer blod-hjerne-barriere. Halveringstid ca. 20 timer. Metaboliseres i lever af CYP2D6 til aktive metabolitter, halveringstid 35 timer. Anvendes som slow-release-præp.

Question 5

Bupropion*

Bivirkninger

Answer 5

Søvnbesvær, mundtørhed. Generaliseret krampeanfald hos 1:1.000 (plasma-konc-afh.). Alvorlig allergisk reaktion 1:1.000. Ca. 10% stopper pga. bivirkninger.

Question 6

Bupropion*

Kontraindiaktioner

Answer 6

Nedsat krampetærskel, tidl. krampeanfald, anorexia nervosa, stærkt nedsat leverfunktion og maniodepressiv psykose. Beh. med MAO-æmmer inden for 14 dage.

Question 7

Bupropion*

Interaktioner

Answer 7

MAO-hæmmere. CYP2D6-påvirkning.