Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Farma > Leki przekaźnictwa cholinergicznego i złącza nerwowo-mięśniowego > Flashcards

Leki przekaźnictwa cholinergicznego i złącza nerwowo-mięśniowego Flashcards

1
Q

Nerwy cholinergiczne

A
  • wszystkie przedzwojowe włókna AUN

- wszystkie pozazwojowe włókna ukł. przywspółczulnego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Układ współczulny

A
  • większość to adrenergiczne
  • gruczoły potowe przez cholinerginczne
  • komórki chromochłonne rdz. nadnerczy jak komórki zwojowe bez aksonów, reagują na impulsy z cholinergicznych współczulnych uwalnianie A i NA
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Układ somatyczny

A

wydzielanie Ach na receptory Nm na płytce motorycznej => SKURCZ

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Receptory muskarynowe

A

wszystkie są związane z białkiem G (metabotropowe)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

M1

A
  • neuronalny
  • neurony OUN, zwoje (jelitowe, autonomiczne), komórki okładzinowe żołądka
  • Gq -> IP3 + DAG
  • pobudzenie OUN, zwiększone wydzielanie żołądkowe, zwiększona perystaltyka

selektywny antagonista: PIRENZEPINA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

M2

A
  • sercowy
  • serce (przedsionki, tk. przewodząca), zakończenia presynaptyczne neuronów
  • Gi (spadek cAMP)
  • spadek HR, oraz hamowanie presynaptyczne - spadek czynności neuronów
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

M3

A
  • gruczołowy
  • gruczoły egzokrynne, mięśniówka gładka, śródbłonek naczyń
  • Gq
  • wzrost wydzielania gruczołów, skurcz mm. gładkich oraz rozkurcz naczyń (bo powstaje NO)
  • skurcz i wydzielanie w oskrzelach
  • wzmożona perystaltyka jelit i wzrost wydzielania gruczołowego
  • wydzielanie obfitej ilości śliny
  • zwężenie źrenicy (miosis)
  • skurcz m. rzęskowego oka (bliskie patrzenie)
  • wydzielanie łez
  • erekcja
  • rozkurcz szyi i skurcz trzonu pęcherza
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Leki cholinomimetyczne

A
  • agoniści muskarynowi

- inhibitory acetylocholinoesterazy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Działania agonistów muskarynowych

A

1) Sercowo-naczyniowe
- bradykardia, zmniejszone SV
- rozszerzenie naczyń (od NO)
- łącznie dochodzi do spadku BP

2) Mięśnie gadkie:
- kurczą się
- wzrost perystaltyki, możliwy ból kolkowy
- skurcz mięśni pęcherza i oskrzeli

3) Gruczoły endokrynne:
- pocenie, łzawienie, ślinienie, sekrecja oskrzelowa
- wzrost wydzielania oskrzelowego i ich skurcz mogą utrudnić oddychanie

4) Oko:
- skurcz mięśnia rzęskowego => pociąga ciało rzęskowe => obniża napięcie więzadła podtrzymującego soczewkę=> zwiększa grubość soczewki => zmniejsza jej ogniskową (akomodacja bliskiego widzenia)

  • skurcz mięśnia zwieracza źrenicy => zwężenie źrenicy i spadek ciśnienia wewnątrzgałkowego (wykorzystanie w JASKRZE)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Wskazania agonistów muskarynowych

A
  • atonia przewodu pokarmowego
  • hipotonia pęcherze moczowego
  • jaskra z zamkniętym kątem przesączania
  • próby prowokacyjne w diagno astmy oskrzelowej
  • zatrucie ATROPINĄ
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Przeciwwskazania agonistów muskarynowych

A
  • astma oskrzelowa
  • czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
  • stany skurczowe przewodu pokarmowego
  • niedrożność dróg moczowych i żółciowych
  • choroba Parkinsona
  • ciężkie niedociśnienie
  • zaburzenia przewodzenia w sercu
  • zawał serca
  • nadczynność tarczycy => arytmie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Działania niepożądane agonistów muskarynowych

A
  • nudności, wymioty
  • biegunka
  • zwiężenie źrenic (miosis), łzawienie, zaburzenie
    widzenia
  • ślinotok
  • pocenie się
  • bradykardia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Agoniści muskarynowi

A
  • Acetylocholina
  • Karbachol
  • Betanechol
  • Metacholina
  • Muskaryna
  • Pilokarpina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Acetylocholina (Ach)

A
  • przy operacjach oka szybkie zwężenie źrenicy
  • synteza z choliny i acetylokoenzymu A
  • rozkładana przez acetylocholinesterazę
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Karbachol

A
  • ester choliny z kwasem karbaminowym NH2-COOH
  • działa jak Ach, tylko dłużej, bo wolno rozkładany
  • pooperacyjne leczenie atonii jelit i pęcherza moczowego
  • do worka spojówkowego w celu obniżenia ciśnienia śródgałkowego przy p/wskazaniach do PILOKARPINY w jaskrze z zamykającym kątem
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Betanechol

A
  • ester β-metylocholiny z kw. karbaminowym

- pooperacyjna hipotonia pęcherze moczowego lub przewodu pokarmowego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Metacholina

A
  • ester b-metyolocholiny z kwasem octowym

- badania nadmiernej reaktywności oskrzeli w diagnostyce astmy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Muskaryna

A
  • alkaloid roślinny od grzybów

- farmakologia eksperyymentalna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Pilokarpina

A
  • roślinny alkaloid
  • jaskra z zamkniętym ątem przesączania
  • zatrucia atropiną
  • pobudzenie gruczołów ślinowych po radioterapii i zespole Sjogrena
  • próba potowa w diagno mukowiscydozy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Cholinesterazy

A

Acetylocholinesteraza - właściwa, odpowiedzialna za rozkład Ach w błonie synapsy cholinergicznej, swoista wobec Ach

Butyrylocholinoesteraza - względnie nieselektywna, występuje w osoczu i wielu tkankach

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Wskazania inhibitorów AchE

A
  • jaskra z zamkniętym kątem przesączania
  • diagno i leczenie miastenii
  • zatrucia lekami cholinolitycznymi
  • odwrócenie bloku nerwowo-mięśniowego
  • choroba Alzheimera
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Przeciwskazania i działania niepożądane inhibitorów AchE

A
  • tak jak agoniści muskarynowi
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Inhibitory AchE

A
  • Edrofonium
  • Fizostygmina
  • Neostygmina
  • Pirydostygmina
  • Ekotiopat
  • Dyflos
  • Donepezyl
  • Galantamina
  • Rywastygmina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Edrofonium

A
  • ma zbyt krótki czas działania do stosowania terapeutycznego
  • czasem diagno miastenii
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Fizostygmina

A
  • alkaloid bobu kalabarskiego
  • dobra przenikliwość do OUN
  • leczenie ciężkich zatruć lekami parasympatykolitycznymi
26
Q

Neostygmina

A
  • nie przechodzi przez BBB
  • leczenie miastenii
  • w pooperacyjnej atonii jelit i pęcherza moczowego
  • zatrucia ATROPINĄ
  • odwrócenie bloku nerwowo-mięśniowego przy lekach zwiotczających niedepolaryzujących
27
Q

Pirydostygmina

A
  • lepiej się wchłania i dłużej działa niż neostygmina

- leczenie miastenii

28
Q

Ekotiopat

A
  • długi czas działania
  • krople do oczu do leczenia jaskry z zamkniętym kątem przesączana

podobne działanie ma: DYFLOS

29
Q

Donepezyl

A
  • przenika do OUN
  • leczenie objawowe łagodnej-średnio ciężkiej demencji w Alzheimerze

podobne działanie: GALANTAMINA, RYWASTYGMINA

30
Q

Zatrucie inhibitorami AchE

A
  • część używana jako środek owadobójczy lub gaz bojowy, ale te się wiążą z AchE trwale
  • estry kwasu fosforowego, tiofosforowego, pirofosforowego i fosfonowego oraz estry kwasu karbaminowego => środki ochronne roślin => szkodliwe dla człowieka i owadów
31
Q

Objawy zatrucia inhibitorami AchE

A

1) Muskarynowe - pocenie, ślinienie, łzawienie, wydzielanie śluzu w oskrzelach, nudności, wymioty, bolesne kurcze jelit, wzmożona perystaltyka, biegunka, ucisk w klatce piersiowej, duszność astmatyczna, sinica, zwężenie źrenic, bradykardia
2) Nikotynowe - drżenie włokienkowe mięśni, drętwienie, ogólne osłabienie mięśniowe, zesztywnienie mięśni, drgawki kloniczno-toniczne o charakterze epileptycznym
3) OUN: - wzmożona pobudliwość nerwowa, lęk, majaczenie, niestałość eocjonalna, koszmary senne, apatia, zawroty i bóle głowy, zniesienie wrażliwości na ból, zaburzenia świadomości - śpiączka
- znaczna śmiertelność: 10-15%

32
Q

Leczenie zatrucia inhibitorami AchE

A

ATROPINA - znosi objawy muskarynowe
Siarczan atropiny - podany dożylnie, domięśniowo, podskórnie adekwatnie do ciężkości zatrucia

Atropinizacja - poszerzenie źrenic, suchość skóry, ustąpienie wzmożonej sekrecji w dr. odd., przyspieszenie akcji serca

Oksymy - reaktywatory AchE np. PRALIDOKSYM, OBIDOKSYM, tylko wczesny okres i tylko związki fosforoorganiczne

33
Q

Leki cholinolityczne - antagoniści muskarynowi

A
  • wybiórczo blokują aktywność układu przywspółczulnego
  • hamowanie wydzielania gruczołów
  • suchość w jamie ustnej
  • tachykardia
  • rozszerzenie źrenic, porażenie akomodacji
  • rozkurcz mm. gładkiej jelit, oskrzeli, przew. żółciowych, pęcherza moczowego
  • hamowanie wydzielania soku żołądkowego
  • OUN: pobudzenie po Atropinie, hamowanie po Hioscynie ( z niepamięcią) - m.in. działanie p/wymiotne i p/parkinsonowskie
34
Q

Wskazania leków cholinolitycznych

A
  • skurcze mm. gładkiej przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowych dające często dolegliwości bólowe (kolka)
  • zaburzenia rytmu serca z bradykardią
  • wyłączenie odruchów n. błędnego oraz zmniejszenie wydzielania śluzu w dr. oddechowcych w trakcie znieczulenia ogólnego
  • przed badaniem dna oka i w zapaleniu tęczówki i ciała rzęskowego w celu rozszerzenia źrenicy (myadriasis)
  • astma oskrzelowa, przewlekłe obturacyjne zapalenie oskrzeli
  • choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy (leki selektywne dla rec. M1)
  • choroba / zespół Parkinsona
  • zatrucie inhibitorami AchE
35
Q

Przeciwwskazania leków cholinolitycznych

A
  • jaskra
  • przerost prostaty
  • niedrożność dróg moczowych
  • niedrożność przewodu pokarmowego
  • ostrożnie w ChNS
36
Q

Działania niepożądane leków cholinolitycznych

A
  • zatrzymanie moczu
  • zaparcia
  • rozszerzenie źrenic, niewyraźne widzenie, światłowstręt
  • podwyższenie ciśnienia śródgałkowego
  • suchość w jamie ustnej
  • zmniejszenie wydzielania potu
37
Q

Atropina

A
  • wilcza jagoda
  • dobrze przechodzi przez BBB
  • nieselektywny antagonista receptorów M
  • dobrze wchłaniany doustnie
  • pobudza OUN
  • premedykacja anestozjologiczna
  • zatrucia inhibitorami AchE
  • bradykardie
  • stany skurczów dróg moczowych i żółciowych
  • zwiększona persytaltyka jelit
  • uwalnia bezpośrednio histaminę z mastocytów ( tak jak TUBOKURARYNA i MORFINA)
  • kiedyś w leczeniu astmy ale wywoływała mukostazę
38
Q

HIOSCYNA (skopolamina)

A
  • bieluń dziędzierzawa
  • dobrze przechodzi przez BBB
  • podobne do Atropiny, ale działa depresyjnie na OUN
  • wskazania podobne do Atropiny
  • zapobiega chorobie lokomocyjnej i leczy ją (ale już niestosowana)

butylobromek hioscyny - nie przechodzi przez BBB
- stosowany w stanach skurczowych narządów trawiennych (kolka) oraz w przygotowaniu do badań diagno

39
Q

Tropikamid

A
  • rozszerzenie źrenicy (myadriasis) przy badaniu dna oka
  • porażenie mięśni rzęskowych => niemożliwa akomodacja (cykloplegia)

Cyklopentolat - działa podobnie, długi czas działania

40
Q

Ipratropium

A
  • podawany w inhalacji
  • rozszerza oskrzela
  • przewlekła obturacyjna choroba płuc i astma oskrzelowa
  • pochodna astropiny, ale nie daje efektów ubocznych charakterystycznych dla niej, może poprawiać wentylację
  • w astmie lepsze działanie bronchodylatacyjne niż β2-agoniści
  • M3 na które działa są w dużych oskrzelach, a β2 są małych i szybciej działają, dlatego łączy się ipatropium z FENOTEROLEM

Tiotropum - podobnie, ale 10 razy silniejsze działanie

41
Q

Pirenzepina

A
  • selektywny antagonista M1

- leczenie choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy

42
Q

Benzatropina

A
  • stosowana w chorobie Parkinsona i w zespole
43
Q

Wada ipatropium

A
  • brak swoistości działania
  • hamuje również M2 co może stopowodować paradoksalny bronchospazm po inhalacji

Tiotropium - 10 razy silniej działa
- bardzo wolno odłącza się od M1 i M3 a szybko od M2

44
Q

Zatrucie atropiną (np. wilcze jagody)

A
  • rozpalony jak piec (pobudzenie ośr. termoreg.)
  • ślepy jak nietoperz (rozszerzone źrenice)
  • suchy jak pieprz (porażenie gruczołów)
  • czerwony jak burak (histamina z mastocytów i rozszerzenie nn.)
  • niespokojny jak tygrys w klatce - pobudzenie psychomotoryczne OUN
45
Q

Receptor nikotynowy

A
  • jonotropowy receptor
  • 2 typy:
    a) neuronalny Nn - zwoje autonomiczne i OUN
    b) mięśniowy Nm - płytka nerwowo-mięśniowa
46
Q

Agoniści Nn

A

Nikotyna

- w małych dawkach pobudza, a w dużych poraża receptory Nn w zwojach wegetatywnych

47
Q

Antagoniści Nn

A

Trimetafan
- obniża BP (do niedawna w stanach nagłych i zabiegach chirurgicznych)

Niepożądane działanie trimetafanu
- suchość w j. ustnej, zablokowanie wydzielania żołądkowego, rozszerzenie źrenic, zaburzenia akomodacji, hipotonia ortostatyczna

tętnice, żyły - współczulna adrenergiczna
wszystko inne - przywspółczulna cholinergiczna
gruczoły potowe - współczulna adrenergiczna

48
Q

Leki wpływające na złącze nerwowo-mięśniowe

A

to związki zwiotczające mięśnie poprzecznie prążkowane, działające na receptor Nm w płytce nerwowo-mięśniowej mięśni szkieletowych

49
Q

Związki niedepolaryzujące (złącze n-m)

A
  • powinowactwo do Nm
  • nie mają aktywności wewnętrznej
  • wypierają kompetytywnie Ach z wiązania, co zapobiega depolaryzacji, więc też skurczowi mięśnia
  • środki zwiotczające w anestezjologii
  • kurara to prototyp
  • u wszystkich gatunków tak samo działają
50
Q

Przykłady związków niedepolaryzujących zlącze n-m

A
  • Tubokuraryna
  • Pankuronium
  • Wekuronium
  • Rokuronium
  • Atrakurium
  • Cisatrakurium
  • Miwakurium
51
Q

Tubokuraryna

A
  • nieużywana bo uwalnia histaminę z mastocytów
52
Q

Pankuronium

A
  • budowa steroidowa

- szybkie efekty, długi czas działania

53
Q

Wekuronium

A
  • 3 krotnie krótszy niż pankuronium czas działania
54
Q

Rokuronium

A
  • 6 krotnie słąbsza siła dziłania od Wekuronium
55
Q

Atrakurium

A
  • spontaniczna nieenzymatyczna degradacja w osoczu

- może być podawany w schorzeniach wątroby lub nerek

56
Q

Cisatrakurium

A
  • czysty izomer atrakurium, powoduje mniejszy wyrzut histaminy i ma 3-krotnie silniejsze działanie
57
Q

Miwakurium

A
  • szybko inaktywowany przez cholinesterazę osoczową
58
Q

Blok niedepolaryzacyjny

A

-może być odwrócony za pomocą inhibitorów AchE (NEOSTYGMINA)

59
Q

Sugammadeks

A
  • odwraca blok niedepolaryzacyjny łącząc się z rokuronium lub wekuronium (z R silniej)
60
Q

Związki depolaryzujące (zł. n-m)

A
  • powinowactwo do Nm
  • wykazują aktywność wewnętrzną
  • wywołują depolaryzację płytki n-m
  • uniemożliwiają jej natychmiastową repolaryzację, przez co niemożliwe jest przejście kolejnych impulsów elektrycznych, więc płytka się blokuje => zwiotczenie mm.

-Suksametonium (sukcynylocholina)

61
Q

Blok depolaryzacyjny

A

nie można go odwrócić przez inhibitory AchE, a nawet mogą one go nasilić

62
Q

Sukametonium (sukcynylocholina)

A
  • ma budowę chemiczną podwojonej cząsteczki Ach
  • jedyny używany depolaryzujący zwiotczający

Działania niepożądane:

  • bradykardia
  • wzrost K+ we krwi
  • wzrost ciśnienia śródgałkowego
  • przedłużone zwiotczenie (genetycznie)
  • złośliwa hipertermia (AD)

Farma (9 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions