Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Farma > Leki przekaźnictwa adrenergicznego > Flashcards

Leki przekaźnictwa adrenergicznego Flashcards

1
Q

Biosynteza amin katecholowych

A

1) Tyr —-hydroksylaza—> DOPA (dihydroksyfenyloAla)
2) DOPA —dekarboksylaza* -> dopamina
3) dopamina —β-hydroksylaza—-> NA (norepinefryna)

*inhibitorem reakcji jest: KARBIDOPA

komórki chromochłonne nadnerczy:
4) NA –N-metylotransferaza fenyloetanoloamin—> A
(epinefryna)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Receptory α1

A
  • przez białko Gq (IP3 + DAG, Ca2+)
  • skurcz mięśni gładkich (z wyjątkiem przew. pokarm)
  • selektywny agonista: FENYLEFRYNA
  • selektywny antagonista: PRAZOSYNA ( i terazosyna, doksazosyna)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Receptory α2

A
  • przez białko Gi (spadek cAMP)
  • hamowanie uwalniania neuroprzekaźników (presynaptycznie)
  • agregacja płytek krwi
  • selektywnym agonistą np. KLONIDYNA
  • selektywnym antagonistą np. JOHIMBINA
  • dzieli się na α2A i α2B
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Receptor α2A

A
  • głównie OUN (kora i struktury czuwania)
  • uspokojający, nasenny
  • selektywny agonista: DEKSMEDETOMIDYNA i MIWAZEROL
  • antagonista: ATIPAMEZOL
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Receptor α2B

A
  • pień mózgu w ośr. regulacji odśrodkowej impulsacji sympatycznej i napięcie zwieraczy przedwłośniczkowych (RLMV - strefa presyjna)
  • hamują impulsację sympatyczną i obniżają BP
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Receptor β1

A
  • przez białko Gs (wzrost cAMP)
  • zwiększenie częstości i siły skurczu serca (+ C i I)
  • uwalnianie reniny z aparatu przykłębuszkowego
  • selektywny agonista: DOBUTAMINA
  • selektywny antagonista: ATENOLOL (metoprolol, acebutolol)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Receptory β2

A
  • przez białko Gs
  • przez PKA powodują ROZKURCZ mięśni gładkich oskrzeli i naczyń, rozkurcz mm. trzewnych
  • glikogenoliza w wątrobie
  • selektywnym agonistą: SALBUTAMOL (i salmetarol)

PKA - kinaza białkowa A

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Receptory β3

A
  • przez białko Gs
  • lipoliza w tkance tłuszczowej
  • jest też w sercu i śródbłonku nn. odpowiedzialny za wazodylatację przez NO w odp. na Nebiwolol (β-bloker)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Adrenalina

A
  • stosowana w akcji reanimacyjnej
  • we wstrząsie anafilaktycznym jako dodatek do środków znieczulających miejscowych zwężając naczynia
  • działa tak samo na β jak i α
  • podwyższa skurczowe* i obniża rozkurczowe BP
  • zwiększa HR
  • obniża opór obwodowy naczyń

*- bardziej

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Noradrenalina

A
  • działa głównie na α
  • stosowana w niewydolności serca z zaawansowaną hipotonią
  • przy dożylnym podaniu spadek HR, bo wagotonia spowodowana wzrostem BP (brak tego przy odnerwionym sercu)
  • podwyższa zarówno skurczowe jak i rozkurczowe BP
  • obniża HR
  • zwiększa opór obwodowy naczyń
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Dopamina

A

0,5 - 5 μg/kg mc./min - aktywuje gł. rec. dopamin. w nerkach

5-10 μg/kg mc./min - stymuluje rec. β1 w sercu

powyżej 10 μg/kg mc./min - głównie α1 => uogólniony skurcz naczyń

  • leczenie: ostrej niewydolności nerek
  • leczenie: ostra niewydolność serca, ciężkie zaostrzenie przewlekłej niewydolności serca i wstrząs septyczny
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Wychwyt I amin katecholowych

A
  • neuronalny
  • przez zakończenia presynaptyczne
  • NA jest silniej pobierana niż A
  • inhibitor wychwytu: KOKAINA i trójpierścieniowe leki p/depresyjne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Wychwyt II amin katecholowych

A
  • tkankowy
  • przez mięśnie gładkie, mięsień sercowy i śródbłonek
  • A jest silniej pobierana niż NA
  • inhibitorami: glikokortykosteroidy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

MAO

A
  • monoaminooksygenaza
  • mitochondria wielu tkanek
  • zaburzenia działania => choroby afektywne i zaburzenia BP
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

MAO-A

A
  • tkanka nerwowa

- degradacja serotoniny, noradrenaliny, dopaminy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

MAO-B

A
  • tkanka nienerwowa

- największe powinowactwo do dopaminy, mniejsze do NA i 5-HT

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

COMT

A
  • katecholo-O-metylotransferaza
  • w cytosolu
  • cel np. w chorobie Parkinsona
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Końcowy metabolit degradacji amin katecholowych

A
  • VMA - kwas wanilinomigdałowy

- jego stężenie w moczu znacznie podwyższone w guzie chromochłonnym rdzenia nadnerczy (pheochromacytoma)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Leki sympatykomimetycznee pobudzające rec. α

A
  • Fenylefryna
  • Nafazolina
  • Ksylometazolina
  • Tetryzolina
  • Midodryna
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Fenylefryna

A
  • naczyniokurcząca
  • pozajelitowo ułatwia utrzymanie prawidłowego BP przy znieczuleniu przewodowym/ogólnym
  • wspomaga w leczeniu wstrząsu i niedociśnienia
  • doustnie jest składnikiem preparatów złożonych

NIEPOŻĄDANE:
- lęk, niepokój, nerwowość, osłabienie, bladość powłok, zaburzenia oddychania, zaburzenia oddawania moczu, bezsenność, omamy, drgawki, zaburzenia widzenia (porażona akomodacja i rozszerzenie źrenic), odruchowa bradykardia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Nafazolina

A
  • w ostrym i przewlekłym nieżycie nosa na tle stanów zapalnych i alergicznych
  • jako krople do ostrego zapalenia spojówek

podobnie: KSYLOMETAZOLINA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Tetryzolina

A
  • leczenie objawowe prostego nieinfekcyjnego zapalenia spojówek (cz. fiz. lub alergia)
  • nieżyt nosa i zapalenie zatok

NIEPOŻĄDANE:

  • częste i długotrwałe stosowanie => przekrwienie błony śluzowej i nawrót objawów chorobowych
  • rozwój zespołu suchego oka
  • niedokrwienie przedniego odcinka gałki ocznej
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Midodryna

A
  • leczenie hipotonii ortostatycznej

NIEPOŻĄDANE:
- wysokie BP na leżąco i siedząco, parestezje, świąd głowy, dreszcze, gęsia skórka, zaburzenia oddawania moczu (parcie, częstomocz, zatrzymanie)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Leki sympatykomimetyczne - receptory β

A
  • Izoprenalina
  • Orcyprenalina
  • Dobutamina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Izoprenalina

A
  • rzadko wykorzystywana, kiedys w blokach serca
  • podwyższa skurczowe i obniża* rozkurczowe BP
  • zwiększa HR
  • obniża opór naczyniowy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Orcyprenalina

A
  • stosowana w przejściowych zaburzeniach przewodnictwa w sercu, niewymagających elektroterapii czy rozrusznika
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Dobutamina

A
  • we wstrząsie kardiogennym, ciężkiej przewlekłej niewydolności serca z małą CO
  • w diagnostyce kardiologicznej ChNS (próba dobutaminowa)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Leki sympatykomimetyczne - receptory β2

A
  • pochodne adrenaliny, z mniejszym skutkiem ubocznym na serce niż β-adrenomimetyki
  • w terapii astmy oskrzelowej i POChP
  • Salbutamol
  • Fenoterol
  • Terbutalina
  • Salmeterol
  • Formoterol
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Salbutamol

A
  • hamuje skurcze macicy (lek tokolityczny), podobnie fenoterol w przypadku zagrożenia poronieniem lub przedwczesną akcją porodową

podobne działanie: FENOTEROL, TERBUTALINA

30
Q

Salmeterol

A
  • długo działający β2-mimetyk
  • dodatkowo przeciwzapalny
  • działa po 10-20 minutach

podobne działanie: FORMOTEROL - ale po 1-3 minutach

31
Q

Leki pobudzające rec. dopaminergiczne

A

Fenoldopam

  • rec. D1
  • słaby antagonista rec. α2-adrenerg
  • rozkurcz naczyń i obniżenie BP
  • we wlewie dożylnym przy leczeniu nadciśnienia, szpitalnie, nie dłużej niż 48h
32
Q

Leki o pośrednium działaniu sympatykomimetycznym

A
  • uwalnianie NA z pęcherzyków synaptycznych lub zwrotne wchłanianie NA ze szczeliny synaptycznejdo neuronu presynaptycznego
  • Efedryna
  • Pseudoefedryna
  • Amfetamina
33
Q

Efedryna

A
  • najczęściej stosowany lek zwężający naczynia przy spadku ciśnienia przy znieczuleniu
  • silnie pobudza OUN
34
Q

Pseudoefedryna

A
  • izomer D-efedryny
  • obwodowo podobnie jak A
  • ośrodkowo - słabiej niż amfetamina
  • obkurczenie naczyń w śluzówcew nieżycie nosa, zapaleniu zatok i zapaleniu GDO
  • w wielu preparatach złożonych
35
Q

Amfetamina

A
  • działa ośrodkowo i obwodowo
36
Q

Leki α-adrenolityczne

A
  • alkaloidy sporyszu

- inne nieselektywne leki α-adrenolityczne

37
Q

Alkaloidy sporyszu

A
  • częściowi agoniści i częściowi antagoniści α-adrenerg, dopaminerg, serotoninowych
  • Ergotamina
  • Dihydroergotamina
  • Dihydroergokryptyna
  • Dihydroergotoksyna
38
Q

Ergotamina

A
  • w napadach migreny

- w położnictwie po wydaleniu łożyska, w krwawieniach połogowych

39
Q

Dihydroergokryptyna

A
  • profilaktyka migreny
40
Q

Dihydroergotamina

A
  • leczenie napadów migreny

- leczenie hipotonii ortostatycznej

41
Q

Dihydroergotoksyna

A
  • mieszanina dihydroergo -taminy, -krystyny, -kryptyny

- w zaburzeniach sprawności funkcji mózgowej w podeszłym wieku

42
Q

Inne nieselektywne leki α-adrenolityczne

A
  • Fenoksybenzamina

- Fentolamina

43
Q

Fenoksybenzamina

A
  • nieselektywna nieodwracalna blokada rec α
  • długie działąnie
  • terapia przełomów nadciśnieniowych, szczególnie przy guzie chromochłonnymrdzenia nadnerczy i w okołooperacyjnej kontroli BP przy chirurgicznym leczeniu phaeochromacytoma
  • podawana w zaburzeniach oddawania moczu (kiedy problem jest od nadmiernej stymulacji α)
44
Q

Fentolamina

A
  • krótkie działanie

- zapobiegawczo i leczniczo w phaeochromacytoma w okresie okołooperacyjnym

45
Q

Selektywni antagoniści receptorów α1 -adrenergicznych

A
  • Prazosyna
  • Terazosyna
  • Bunazosyna
  • Doksazosyna
  • Urapidyl
  • Tamsulozyna
  • Afluzosyna
46
Q

Prazosyna

A
  • krótkie działanie
  • leczenie nadciśnienia tętniczego, choroby Raynauda
  • leczenie zaburzeń oddawania moczu w związku z łagodnym przerostem prostaty
  • nie powoduje tachykardii

NIEPOŻĄDANE
- po pierwszej dawce leku hipotonia ortostatyczna

PODOBNE - tylko dłuższy czas działania:
- TERAZOSYNA, BUNAZOSYNA, DOKSAZOSYNA (d -długie działanie)

47
Q

Urapidyl

A
  • dodatkowe ośrodkowe działanie obniżające BP pobudzając rec serotoninowe 5-HT1A
  • w stanach nagłych związanych z nadciśnieniem
48
Q

Tamsulozyna

A
  • selektywny antagonista α1A
  • stosowany w łagodnym przeroście prostaty, rozluźnienie zwieracza pęcherza moczowego

podobne: AFLUZOSYNA

49
Q

Leki sympatykolityczne

A
  • Guanedytyna
  • Rezerpina
  • Klonidyna
  • Guanfacyna
  • Metyldopa
50
Q

Guanetydyna

A
  • blokuje uwalnianie NA z płytkich magazynów neuronalnych pod wpływem stymulacji neuronów
  • rzadko stosowana w nadciśnieniu
  • najczęściej podawany w odruchowej dystrofii współczulnej
51
Q

Rezerpina

A
  • wiąże trwale z pęcherzykami, w których magazynowane aminy katecholowe w neuronach => blokada zdolności przechowywania NA i dopaminy => wypłukuje aminy katecholowe i 5-HT => depresja
  • metabolizm amin katecholowych w cytoplazmie
  • rzadko stosowany w nadciśnieniu
52
Q

Klonidyna

A
  • obniża BP przez selektywne pobudzenie α2 w neuronach strefy presyjnej w rdzeniu przedłużonym
  • hamuje odśrodkową impulsację sympatyczną i zmniejsza napięcie zwieraczy przedwłośniczkowych
  • działa też na obwodzie, pobudza presynaptyczne α2, co hamuje uwalnianie NA
  • w leczeniu nadciśnienia
  • przerwanie terapii może => zespół odstawienny
53
Q

Guanfacyna

A
  • obniża BP podobnie jak klonidyna

- w leczeniu nadciśnienia

54
Q

Metyldopa

A
  • prolek => α-metyloNA
  • działa ośrodkowo p/nadciśnieniowo
  • pobudza ośrodkowe, presynapt. α2 => spadek akt. neuronów adrenergicznych
  • stosowane w nadciśnieniu, zwłaszcza w ciaży
55
Q

Leki β-adrenolityczne (β-blokery)

A
  • powstałe na podstawie izoprenaliny
  • 3 generacje:

I - nieselektywne
II - kardioselektywne
III - wielofunkcyjne

56
Q

β-blokery I (nieselektywne)

A
  • blokują oba podtypy

Przykłady (7):

  • Propranolol
  • Nadolol
  • Sotalol
  • Bupranolol
  • Metypranolol
  • Penbutolol
  • Tymolol
57
Q

β-blokery II (kardioselektywne)

A
  • różnią się między sobą stopniem kardioselektywności
  • pozbawione pozasercowych działań niepożądanych

Przykłady (9):

  • Acebutolol
  • Atenolol
  • Betaksolol*
  • Bisoprolol*
  • Talinolol
  • Celiprolol
  • Metoprolol
  • Nebiwolol*
  • Esmolol (krótkodziałający, antyarytmiczny)
    • najbardziej kardioselektywne
58
Q

β-blokery III

A
  • wielofunkcyjne (hybrydowe) lub wazodylatacyjne
  • łączą blokadę rec. β z rozszerzaniem naczyń

Przykłady:

1) Labetalol - dodatkowo zdolność blokady α1
podobnie: Bucindolol, Karwedylol

4 )Celiprolol - silne działanie agonistyczne wobec β2
5) Nebiwolol - pośredniczy mechanizm aktywacji szlaku przemian L-arginina/tlenek azotu (NO) w śródbłonku

59
Q

β-blokery z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną (ISA)

A

Acebutalol, oksprenolol, alprenolol, pindolol, celiprolol, labetalol

  • obniżają efekt bradykardii
  • inotropowo ujemne > chronotropowo ujemne

zwykłe β-blokery:

  • wzrost VLDL, spadek HDL, LDL bez zmian
  • dlatego korzystniejsze β-blokery z ISO
60
Q

β-blokery działają na serce

A

UJEMNIE:

  • Chronotropowo
  • Inotropowo
  • Batmotropowo
  • Dromotropowo
61
Q

Wskazania β-blokerów

A
  • nadciśnienie tętnicze
  • ChNS (ale nie dławica Prinzmetala)
  • zaburzenia rytmu
  • niewydolność serca (nie ciężka/niewyrównana)
  • guz chromochłonny rdzenia nadnerczy
  • wady wrodzone ze zwężeniem drogi odpływu PK ( zespół Fallota; podzastawkowe zwężenia t. płucnej)
  • kardiomiopatia przerostowa
  • zespół wypadania pł. zast. przedsionkowo-komorowej lewej
  • wrodzony zespół długiego QT
  • zespół Marfana
  • omdlenie odruchowe
  • jaskra
  • nadczynność tarczycy
  • profilaktyka migrenowych bółów głowy
62
Q

Przeciwwskazania

A
  • objawowa bradykardia
  • objawowa hipotonia
  • blok przedsionkowo-komorowy II lub III
  • zespół chorego węzła zatokowo-przedsionkowego
  • ciężka niewyrównania niewydolność serca
  • astma
63
Q

NIe stanowią p/wskazania do stosowania β-blokerów:

A
  • POChP - jeśli nie ma istnotnego skurczu oskrzeli
  • Cukrzyca - mogą jednak tłumić objawy hipoglikemii (drżenie i tachykardię)
  • Depresja
  • Chorobą tętnic obwodowych
64
Q

W nadciśnieniu tętniczym leczenie β-blokerem i diuretykiem

A

może zwiększyć ryzyko cukrzycy

65
Q

Działania niepożądane β-blokerów

A
  • bradykardia, blok p-k
  • skurcz tętnic obwodowych i upośledzenie perfuzji tkankowej w przypadku ciężkiej choroby tętnic obwodowych
  • zmęczenie, ból głowy, zaburzenia snu, bezsenność i żywe sny, depresja (działanie na OUN, zwł. po propranololu)
66
Q

β-blokery

A 
zaliczane do II grupy leków antyarytmicznych
ale sotalol (nieselektywny) należy do III grupy
67
Q

stosowanie β-blokerów

A

głównie w tachykardiach nadkomorowych

68
Q

działanie na serce β-blokera

A
  • zwalnia częstotliwość i kurczliwość, przez co:
  • spada zapotrzebowanie serca na O2
  • poprawa ukrwienia też przez wydłużenie rozkurczu - faza decydująca o wielkości perfuzji wieńcowej
69
Q

β-bloker w nadciśnieniu

A
  • zmniejszenie kurczliwości LK
  • zmniejszenie uwalniania reniny z aparatu przykłębuszkowego
  • działanie ośrodkowe, zmniejszające aktywność symp.
  • niektóre rozszerzają naczynia
70
Q

Korzyści stosowania β-blokerów w niewydolności serca

A
  • blokowanie patofizjologicznych mechanizmów kompensacyjnych, w tym nadmiernej aktywacji układu adrenergicznego

Kompensacja:

  • zmniejszenie liczby receptorów β na powierzchni błony komórkowej => ujemny inotropowy efekt
  • skurtkiem β-blokerów jest odwrócenie tego procesu i ponadto mają działanie ujemne chronotropowe
  • nie wolno stosować jednak u pacjentów niewyrównanych hemodynamicznie
71
Q

Karwedylol

A
  • szczególnie w niewydolności serca

- blokuje także receptor alfa1 - co obniża afterload

Farma (9 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions