Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

FARMAKOLOGIA > 6. NLPZ > Flashcards

6. NLPZ Flashcards

1
Q

Nieopioidowe leki przeciwbólowe

A

NLPZ + niewykazujące aktywnośći przeciwzapalnej (np. PARACETAMOL, FLUPIRTYNA, NEFOPAM)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Mechanizm działania NLPZ

A

Hamowanie aktywności PGHS i tworzenia prostaglandyn.

NLPZ - odwracalne inhibitory PGHS
z wyjątkiem KWASU ACETYLOSALICYLOWEGO!
- acetylacja seryny i nieodwracalna inaktywacja enzymu
- COX-1: Ser 530
- COX-2: Ser 516
- względna wybiórczość wobec COX-1
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Dodatkowo: hamują powstawanie leukotrienów [3]

A

INDOMETACYNA
KETOPROFEN
DIKLOFENAK

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Dodatkowo: acetylując COX-2 sprzyja wytwarzaniu przeciwzapalnych lipoksyn [1]

A

KWAS ACETYLOSALICYLOWY

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Dodatkowo: hamowanie aktywacji czynnika transprypcyjnego NF kB w kom. zapalnych [4]

A

KWAS ACETYLOSALICYLOWY
SALICYLAN SODU
SULINDAK
FLURBIPROFEN

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Wpływ NLPZ na rozwój nowotworów

A

Zwłaszcza inhibitory COX-2 zapobiegają rozwojowi nowotworów (gł. jelita grubego).

  • nasilenie apoptozy
  • hamowanie czynn. transkr. angiogenezy w guzie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Dodatkowo: pobudzanie rec. PPARgamma i PPARalfa - działanie przeciwzapalne (duże dawki) [4]

A

INDOMETACYNA
IBUPROFEN
FENOPROFEN
KWAS FLUFENAMOWY

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Efekty kliniczne NLPZ

A
  1. Przeciwbólowe
    - hamowanie uczulającego działania PG na zakończenia bólowe
    - wpływ na transmisję bodźców w rogach tylnych i OUN
  2. Przeciwgorączkowe
    - hamowanie powstawania PGE2
  3. Przeciwzapalne
    - hamowanie powstawania PG
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Działania niepożądane NLPZ zależne od hamowania COX-1

A
  • uszkodzenie śluzówki żołądka
  • zahamowanie funkcji płytek krwi
  • zatrzymanie sodu i wody
  • upośledzenie czynności skurczowej macicy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Działania niepożądane NLPZ zależne od hamowania COX-2

A
  • tendencja do zakrzepicy
  • zatrzymanie sodu i wody
  • upośledzenie owulacji
  • upośledzenie czynności skurczowej macicy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Prawdopodobieństwo wystąpienia głównych skutków niepożądanych zależy od…

A

…stosunku siły hamowania COX-1 względem hamowania COX-2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Dawkozależność efektów NLPZ - KWAS ACETYLOSALICYLOWY

A

75-100mg: silny blok agregacji płytek, ale brak działania p/gorączkowego i p/zapalnego

300-400mg: obniżenie temperatury

500-800mg: znaczące działanie p/zapalne; ale osłabiony efekt p/płytkowy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Preferencyjne inhibitory COX-1 [9]

IC50 COX-1/COX-2 < 0,5

A 
KWAS ACETYLOSALICYLOWY
INDOMETACYNA
ACEMETACYNA
KETOPROFEN
DEKSKETOPROFEN

KWAS TIAPROFENOWY
KETOROLAK
FLURBIPROFEN
SUPROFEN

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Leki podobnie działające na COX-1 i COX-2 [4-3-4-4]

IC50 COX-1/COX-2 = 0,5-3,0

A

IBUPROFEN
NAPROKSEN
TOLMETYNA
FENOPROFEN

KWAS NIFLUMOWY
KWAS MEFENAMOWY
KWAS TOLFENAMOWY

SALICYLAN SODU
DIFLUNISAL
PIROKSYKAM
MEKLOFENAMAT

ETOFENAMAT
SULINDAK
DIKLOFENAK
NABUMETON

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Preferencyjne inhibitory COX 2 [4]

IC50 COX-1/COX-2 = 10-30

A

NIMEZULID
MELOKSYKAM
ETODOLAK
CELEKOKSYB!

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Wybiórcze inhibitory COX-2 [5]

IC50 COX-1/COX-2 > 50

A 
ROFEKOKSYB
WALDEKOKSYB
PAREKOKSYB
ETORYKOKSYB
LUMIRAKOKSYB
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Leczenie ostrych i przewlekłych dolegliwości bólowych o małym i średnim nasileniu

A
  • najlepiej dla bólu nocyceptywnego, pourazowego i mięśniowego, po ekstrakcji zębów i zabiegach chirurgicznych
  • w schorzeniach zapalnych stawów, dyskopatiach, migrenie, bólach miesiączkowych i zw. z przerzutami neo do kości
  • nieskuteczne przy bólu kolkowym (wyj. METAMIZOL - lekkie działanie rozkurczowe)
  • ból przewlekły: pierwszy stopień drabiny analgetycznej (NLPZ + PARACETAMOL)
  • działanie p/bólowe NLPZ wzmacniane przez małe dawki KODEINY i leki uspokajające (BARBITURANY)
  • nie występuje znaczna tolerancja i fizyczna zależność przy długim stosowaniu (możliwe niewielkie uzależnienie psychiczne)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Leczenie ogólne i miejscowe schorzeń zapalnych i zwyrodnieniowych stawów: STYMULACJA tworzenia macierzy chrząstki [2]

A

TENIDAP

ACEKLOFENAK

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Leczenie ogólne i miejscowe schorzeń zapalnych i zwyrodnieniowych stawów: HAMOWANIE tworzenia macierzy chrząstki [3]

A

INDOMETACYNA
IBUPROFEN
NAPROKSEN

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Leczenie ogólne i miejscowe schorzeń zapalnych i zwyrodnieniowych stawów: BRAK WPŁYWU na tworzenie macierzy chrząstki [2]

A

KWAS TIAPROFENOWY

PIROKSYKAM

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Leczenie ogólne i miejscowe schorzeń zapalnych i zwyrodnieniowych stawów: leczenie NAPADÓW DNY MOCZANOWEJ

A

Większość NLPZ
z wyjątkiem:
małych dawek KWASU ACETYLOSALICYLOWEGO (hamuje wydajanie kwasu moczowego)
TOLMETYNY (nieskuteczna)

22
Q

Leczenie przeciwzapalne w zapaleniu ucha środkowego

+ w innych stanach zapalnych gardła i zatok

A

IBUPROFEN (ogólnie)

+ inne ogólnie i miejscowo

23
Q

Zwalczanie gorączki + objawów przeziębienia

A

PARACETAMOL
IBUPROFEN
(szczeg. gdy wysoka gorączka u dzieci)

+ obkurczające naczynia śluzówki nosa i zatok, np.: PSEUDOEFEDRYNA)

24
Q

Inne wskazania NLPZ

A
  • hamowanie agregacji płytek:
    w prewencji CHnS i udarów niedokrwiennych mózgu oraz w stanie przedrzucawkowym z trombofilią
  • farmakolog. zamknięcie drożnego przewodu tętniczego (Botalla)
  • ?prewencja neo (wybiórcze inh. COX-2)
  • ?przy zagrażającym przedwczesnym porodzie (COX-2)
  • ?spadek ryzyka Alzheimera
  • ?p/depresyjnie
25
Q

Stosunkowo bezpieczny dla układu krążenia, klasyczny NLPZ

A

NAPROKSEN

słabiej działa na COX-2

26
Q

Pacjentom z astmą oskrzelową bezpiecznie można podać

A

PARACETAMOL
CELEKOKSYB
Selektywne inh. COX-2

27
Q

Swoiste DN niezwiązane z zahamowaniem COX: KWAS ACETYLOSALICYLOWY i salicylany

A
  • salicylismus: objawy zatrucia - szum w uszach, wymioty, zawroty głowy, hiperwentylacja (alkaloza oddechowa), porażenie ośr. oddechowego (kwasica mieszana), wzrost tempereatury, wzmożony metabolizm
  • niedokrwistość hemolityczna i zaburzenia gosp. żelazem (ostra hemoliza przy niedoborze dehydrogenazy glukozo-6-fosforanu)
  • u dzieci ZESPÓŁ REYE”A: stłuszczenie wątroby i mózgu
  • w dawce <2g/d upośledza wydalanie kwasu moczowego (>2g/d - urykozurycznie!)
28
Q

Swoiste DN niezwiązane z zahamowaniem COX: CELEKOKSYB

A

Groźne reakcje skórne:

  • toksyczna nekroliza naskórka
  • zespół Stevena-Johnsona
29
Q

Swoiste DN niezwiązane z zahamowaniem COX: LUMIRAKOKSYB

A

Ciężka niewydolność wątroby

30
Q

Swoiste DN niezwiązane z zahamowaniem COX: INDOMETACYNA

A
  • splątanie, objawy psychotyczne, omamy, depresja (przypomina strukturą serotoninę)
  • niedokrwistość aplastyczna
  • małopłytkowość
31
Q

Swoiste DN niezwiązane z zahamowaniem COX: IBUPROFEN, FLURBIPROFEN, FENOPROFEN, KETOPROFEN

A
  • szum w uszach, zawroty głowy
  • jałowe ZOMR (szczeg. pacjenci z SLE)
  • śródmiąższowe zapalenie nerek
  • zespół nerczycowy
  • wysypki skórne
32
Q

Swoiste DN niezwiązane z zahamowaniem COX: SULINDAK

A
  • zespół Stevena-Johnsona
  • agranulocytoza
  • małopłytkowość
  • cholestaza
33
Q

Swoiste DN niezwiązane z zahamowaniem COX: METAMIZOL, PROPYFENAZON

A
  • mielosupresja z agranulocytozą
  • uszkodzenia wątroby
  • reakcje uczuleniowe (anafilaksja - zwłaszcza po padaniu METAMIZOLU i.v.)
34
Q

Przeciwwskazania do stosowania NLPZ

A
  • czynna choroba wrzodowa żołądka i XII
  • czynne krwawienie, skazy krwotoczne
  • alergia na lek
  • astma asirynowa (wyj. wybiórcze inh. COX-2 i PARACETAMOL)
  • zaaw. niewyd. wątroby lub nerek
  • w ciąży (zwł. III trym.) (a PARACETAMOLU w I trym. - potem bezpieczny)
  • choroba zapalna jelita grubego
  • KWAS ACETYLOSALICYLOWY: nie do 12. r.ż. (ryzyko zesp. Reye’a)
  • KW. ACET: nie - małe dawki w dnie moczanowej (duże tak)
  • Wybiórcze inh. COX-2: nie przy zwiększonym ryzyku zawału lub udaru i niewydolności serca (NYHA II-IV)
  • unikać też klasycznych mocno hamujących COX-2: np. DIKLOFENAK
35
Q

Interakcje NLPZ

A
  • nie łączyć leków z grupy NLPZ: mogą się hamować - np. IBUPROFEN i KWAS ACETYLOSALICYLOWY
    (wyj. KW. ACET. z inh. COX-2 w prewencji zakrzepicy?)
  • wzrost ryzyka krwawień w terapii doustnymi antykoagulantami
  • osłabiają działanie diuretyków pętlowych i tiazydowych
  • duże dawki zmniejszają skuteczność ACE-I i beta-adrenolityków
  • wzrost ryzyka krwawień z górnego PP w leczeniu GKS lub bisfosfonianami
  • duże dawki mogą nasilać hipoglikemizujące działanie poch. sulfonylomocznika
  • wzrost ryzyka drgawek w terapii fluorochinolonami przeciwbakteryjnymi (wyj. KW. ACET.)
  • możliwe zaburzenia czynności nerek w leczeniu aminoglikozydami
36
Q

PROPYFENAZON, METAMIZOL (Pyralgina)

A

p/bólowe > p/gorączkowe&raquo_space;> p/zapalne\

  • rzadziej uszkodzenia błony śluzowej żołądka
  • DN: mielotoksyczność, uszkodzenia wątroby, reakcja anafilaktyczna

METAMIZOL:

  • słabe działanie rozkurczowe na pp i drogi moczowe -> leczenie kolki żółciowej i moczowej
  • często nieklasyfikowany jako klasyczny NLPZ
37
Q

Krótsze działanie przeciwzapalne

A 
KWAS ACETYLOSALICYLOWY
DIKLOFENAK
IBUPROFEN
KWAS TIAPROFENOWY
MEKLOFENAMAT
38
Q

Dłuższe działanie przeciwzapalne

A 
MELOKSYKAM
PIROKSYKAM
TENOKSYKAM
NABUMETON
OKSAPROZYNA
39
Q

Miejscowo w leczeniu zmian pourazowych, przeciążeniowych i zapalnych tkanek miękkich

A

KETOPROFEN
FENYLBUTAZON
SALICYLAN METYLU

40
Q

Miejscowo w leczeniu zmian zapalnych jamy ustnej

A

SALICYLAN CHOLINY
BENZYDAMINA
FLURBIPROFEN
SALICYLAMID

41
Q

Formy dożylne - jedynie wybrane

A 
PARACETAMOL
ACETYLOSALICYLAN LIZYNY
KETOPROFEN
PIROKSYKAM
METAMIZOL
42
Q

Czopki doodbytnicze

A 
PARACETAMOL
KETOPROFEN
IBUPROFEN
METAMIZOL
PIROKSYKAM
43
Q

Toksyczność dla żołądka (hamowanie COX-1)

A

Mniejsza:
IBUPROFEN
SALSALAT
DIFLUNISAL

Większa:
INDOMETACYNA
KETOROLAK
TOLMETYNA

44
Q

U pacjentów z niewydolnością nerek najlepiej stosować…

Nie powinno się u nich stosować…

A

…salicylany (wyj. KW. ACET.)

…FENOPROFENU (ryzyko śródmiąższowego zapalenia nerek)

45
Q

U pacjentów z niewydolnością wątroby należy unikać…

A

DIKLOFENAKU i SULINDAKU

46
Q

Koksyby

A
  • bezpieczne dla żołądka
  • nie hamują czynności płytek

PAREKOKSYB - jedyny dożylny - prolek przekształcany w wątrobie do WALDEKOKSYBU

W Polsce dostępne:
ETORYKOKSYB
CELEKOKSYB

Wycofane (ryzyko zakrzepicy):
ROFEKOKSYB
WALDEKOKSYB
LUMIRAKOKSYB

47
Q

PARACETAMOL (ACETAMINOFEN)

A
  • brak działania przeciwzapalnego
  • brak owrzodzeń błony śluzowej żołądka
  • nie upośledza czynności płytek
  • nie indukuje napadów duszności u chorych z astmą aspirynową
  • bezpieczny; także w ciąży (wyj. I trym.)
48
Q

Postulowane mechanizmy działania PARACETAMOLU

A
  1. Hamowanie “mózgowej” COX-3
  2. Mechanizm “oksydoredukcyjny”
  3. Pobudzanie rdzeniowych, zstępujących szlaków tłumiących przewodzenie bólu.
  4. Nasilenie działania anandamidu w strukturach odp. za przewodzenie bólu
49
Q

FLUPIRTYNA

A
  • p/bólowy + słabe ośrodkowe działanie zwiotczające mm. poprz. prążk.
  • wybiórczo otwiera zw. z białkiem G kanał potasowy na neuronach SNEPCO -> hiperpolaryzacja
  • nie wywołuje tolerancji i zależności
50
Q

NEFOPAM

A
  • p/bólowy
  • ?pobudza zstępujące rdzeniowe serotoninergiczne szlaki tłumiące przewodzenie bodźców bólowych.
  • hamująco na wychwyt zwrotny 5-HT i NA
  • większe dawki: cholinolityczne, p/histaminowe
51
Q

FENSPIRYD

A
  • p/zapalny
  • rozkurcza oskrzela i zmniejsza prod. wydzieliny w GDO
  • doustnie w stanach zapalnych GDO, ucha środkowego i stanach spastycznych oskrzeli

FARMAKOLOGIA (7 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions