farmacokinetiek Flashcards

1
Q

farmacokinetiek

A

beschrijft het tijdsverloop van de concentratie van het geneesmiddel in verschillende lichaamscompartimenten tijdens en na het toedienen ervan

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

concentratie ter hoogte van de receptoren is afhankelijk van

A

toegediende dosis, mate en snelheid van resorptie, verdeling, metallisatie en excretie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

systematische toediening

A

via de bloedbaan

  • enteraal = via GI stelsel
  • parenteraal = via alle andere toedieningsvormen
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

enteraal

A

oraal, sublinguaal en rectaal

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

parenteraal

A

intraveneus, intramusculair, subcutaan, transdermaal

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

absorptie/resorpie

A

overbrengen van het GM vanuit de buitenwereld tot in het plasma

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

first-pass-effect

A

geneesmiddel die vanuit et maag-darmkanaal wordt opgenomen vervolgens direct wordt gemetaboliseerd voordat ze in bloedbaan komen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

biologische beschikbaarheid

A

hoeveelheid van een geneesmiddel die de circulatie bereikt (na eerste passage door lever)
OF fractie van de toegediende dosis die in onveranderde vorm de algemene circulatie bereikt

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

latentietijd

A

tijd tussen inname farmacon en verschijnen in het plasma

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

halfwaardetijd

A

de tijd nodig om de plasma concentratie voor de helft te doen dalen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

dosisresponscurve

A

ED50, TD50, LD50, MEC, MTC, TI

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

ED50

A

dosis nodig om bij 50% van de populatie effect te zien

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

TD50

A

dosis waarbij 50% van de personen last heeft van een toxisch effect

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

LD50

A

dosis waarbij 50% overlijdt (lethale dosis)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

minimale effectieve concentratie (MEC)

A

laagste concentratie van geneesmiddel waarbij gewenste therapeutische effect wordt bereikt

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

maximale toelaatbare concentratie (MTC)

A

hoogste concentratie die verdragen kan wordt zonder toxische effect

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

TI = therapeutische index

A

MTC/MEC
hoger TI: veiliger farmacon
lager TI: gevaarlijker farmacon

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

intraveneuze toediening

A

voordelen: geen resorptie nodig, snel effect, geneesmiddel met slecht BB
nadelen: irritatie van de vaatwand, anafylactische reacties (AG/AL of immunoglobines E), emboolvorming (neerslag van slecht oplosbare GM)

19
Q

intramusculair toediening

A

resoptie afhankelijk van doorbloeding van spierweefsel, volume, viscositeit, pH en buffercapaciteit van de ingespoten oplossing en van verdelingscoëfficient en MG van het farmacon

20
Q

subcutane toediening

A

geneesmiddel wordt onder de huis ingespoten
minder doorbloeding dan spieren => lagere resorptie (versnellen door lokale massage + warmte. vertragen door vasoconstrictor)

21
Q

pulmonaire toediening

A

resorptie via longen, groot oppervlak van alveolaire membranen

22
Q

transdermale toediening

A

diffusie doorheen de huis => traag

voordelen: geen eerste passage effect, continue resorptie
nadelen: slechte voorspelbare resorptie

23
Q

TTS = transdermale therapeutische systemen

A

pleister die per tijdseenheid een vaste hoeveelheid HM aanbied aan de huid

24
Q

enterale geneesmiddelen

A

sublinguaal
orale toediening
rectale toediening

25
Q

sublinguaal

A

oromucosaal, via mondslijmvlies, direct doorgeven aan het bloed, geen contact met spijsverteringssappen

26
Q

orale toediening

A

in oplossing in de maag of dunne darm
vloeibare vormen resorberen sneller dan vaste vormen
via passieve, niet-ionische diffusie naar capillairen, van capillairen naar portal systeem.
meeste resorptie in de dunne darm

27
Q

snelheid en mate van resorptie afhankelijk van

A
veroplosbaarheid van de stof, 
pKa van de stof, 
pH van het milieu
maagledeging
zuren en basen
28
Q

rectale toediening

A

passief, niet-ionische diffusie
kleiner resorptie-oppervlak in het rectum
contacttijd van opgeloste moleculen met de mucosa in wisselend

voordelen: contact met maagmucosa wordt vermeden, eerste passage fenomeen wordt vermeden
nadelen: minder aantrekkelijk voor patiënt wisselende BB

29
Q

distributie

A

verdeling van het geneesmiddelen naar weefsels, receptoren en structuren die instaan voor het effect en organen die instaan voor eliminatie

30
Q

snelheid van verdeling is afhankelijk van

A

bloeddebiet naar weefsel
fysiochemische eigenschappen van geneesmiddel

tot evenwicht is bereikt tussen vrije concentratie in plasmawater en weefsel water

31
Q

graad van binding aan plasma-eiwitten afhankelijk van

A

affiniteit

capaciteit = aantal bindingsplaatsen per molecule

32
Q

metabolisatie

A

biotransformatie (3de fase), gebeurt hoofdzakelijk in de lever

33
Q

functies metabolisatie

A

metabolisatie tot meer polaire metabolieten
prodrug GM die eerst moet worden omgezet in zijn actieve metaboliet voordat hij werkt
detoxificatie

34
Q

metabolisatie wegen

A

fase I-reacties

fase II-reacties

35
Q

fase I-reacties

A

oxidatie, reductie of hydrolyse
=> nieuwe functionele groepen maken metabolieten
=> activatie of inactivate van het farmacon, wateroplosbaarheid stijgt

36
Q

fase II-reacties

A

conjugatiereacties
=> binding van moedermoleculen of metabolieten met endogene moleculen
=> inactivatie, wateroplosbaarheid stijgt

37
Q

enzymen met detoxificerende afbraakfunctie

A

alcohol en aldehydedehydrogenase: axidatie en inactivatie v alcohol en aldehyden

mono-amine-oxidase: inactivatie van neurotrasmitters met een mono-amine-structuur

cytochroom-P450 systeem (CYP): enzymsysteem met ongeveer 50 verschillende ijzerbevattende enzymen (inductoren, inhibitoren, substraten)

38
Q

inter- en extra individuele verschillen in eliminatie van GM

A

genetische factoren: CYP-polymorfisme

leeftijd: enzymactiviteit stijgt tot volwassenen, daarna daalt
interacties: enzyminductie en enzym inhibitie door andere geneesmiddelen of voedingsbestanddelen
ziektetoestanden: bepaalde biotransformerende enzymen kunnen hun functie niet uitvoeren

39
Q

excretie

A

in onveranderde vorm of na metallisatie concentratie ter hoogte van effectorgaan. via nieren/gal/longen/zweet of andere secreten

40
Q

klaring

A

volume plasma of bloed dat per tijdseenheid volledig wordt gezuiverd of geklaarde stof

41
Q

klaring wordt bepaald door

A
  • totale plasma- of bloeddebiet naar het orgaan
  • vrije fractie van het farmacon in het bloed
  • intrinsieke eliminatiecapaciteit van het orgaan
42
Q

excretie

A

resultante van glomerulaire filtratie, tubulaire secretie en tubulaire reabsorptie

43
Q

renale klaring

A

glomerulaire filtratie + tubulaire secretie - tubulaire reabsoptie