Farma IV nadnercza Flashcards
Antykoncepcja: preparaty jednoskładnikowe
Wyłącznie gestageny
- gestageny blokują wyrzut LH - częściowe blokowanie owulacji
w kilkunasty-kilkudziesięciu % zachodzi ona normalnie, pomimo tego skuteczność jest zbliżona do dwuskładnikowych, bo gestageny powodują - zmianę śluzu szyjkowego (mniej przepuszczalny dla nasienia) = antykoncepcyjne
- ścieńczenie i atrofię endometrium (nie jest zdolne do implantacji) = antyimplantacyjne
podawane bez przerwy, kadego dnia
NIE WYSTĘPUJĄ KLASYCZNE CYKLE, nie dochodzi do krwawień miesiączkowych
krwawienie z przełamania (breakthrough bleeding)
w przypadku części dojrzewających pęcherzyków - zachodzi owulacja, ale bez krwawień miesięcznych
(p.o.) (plastry 1x/tydz) (wstrzyknięcie 1x/msc) (implanty podskórne 1x/kilka lat) (wkładki domaciczne)
Dihydrotestosteron (DHT)
najważniejszy WEWNĄTRZKOMÓRKOWY androgen
powstaje z testosteronu pod wpłwem 5alfa-reduktazy testosteronu
Aminoglutetymid
- inhibitor CYP11A1 (hamuje powstawanie pregnenolonu z choelsterolu, a więc syntezę wszystkich hormonów kory nadnerczy)
- inhibitor aromatazy
1) rak sutka z meta
2) neo kory nadnerczy
3) ch Cushinga
Onapryston
Modulator receptorów progesteronowych
- antagonista w obecności progesteronu (wypiera progesteron z jego połączenia z receptorem)
- agonista pod nieobecność progesteronu (słabo stymuluje receptory)
mife pryston
ona pryston
uli prystal
azo pryznil
Mestranol
Syntetyczny estrogen
- leczenie objawów menopauzy (HTZ)
- dwuskładnikowa antykoncepcja
Estron
prekursor estradiolu
występuje w org w najminejszym stężeniu
jako estrogen koniugowany - uzyskiwany z moczu ciężarnych klaczy, zawiera pochodne siarczanowe estrogenów (też u koni główny hormon ciążowy)
- leczenie objawów menopauzy (HTZ)
- dwuskładnikowa antykoncepcja
Ospemifen
Antyestrogeny, SERM (selective estrogen receptor modulator)
8. Ospemifen
- menopauza hamuje negatywny wpływ menopauzy na BŚ macicy (atropia, ścieńczenie śluzówki, uczucie suchości)
- dyspareunia
Medroksyprogesteron
I GEN syntetycznych gestagenów (norety, ClM, MoxP) noretynodrel noretynosteron chlormadynon medroksyprogesteron
mają wyraźne działanie androgenowe ze względnu na powinowactwo do rec androgenowych
medroksyprogesteron to ester naturalnego progesteronu
Wpływ niedoboru estrogenów
Atroficzne zapalenie błony śluzowej pochwy
Długotrwałe krwawienia z dróg rodnych
Krwawienia w trakcie cyklu miesiączkowego (w fazie proliferacyjnej i okołoowulacyjnej)
Skąpe miesiączki
Zaburzenia naczynioruchowe (poty, uderzenia gorąca itd)
Letrozol
inhibitor aromatazy (nieodwracalne zahamowanie powstawania estrogenów z androgenów) pochodna niesteroidowa
RAK SUTKA z receptorami
DN: artralgie, bóle mięśniowo-szkieletowe
objawy ginekologiczne związane z deprywacją estrogenów
Triamcynolon
GKS
5 (relatywna siła działania)
Lewonorgestrel
II GEN syntetycznych gestagenów (norgestrel, L-norgestrel) - pochodne gonadowe testosteronu
mają wyraźne działanie androgenowe ze względnu na powinowactwo do rec androgenowych, już trocję mniejsze niż gen I
Pigułka PO
hamuje owulację, jeśli do niej jeszcze nie doszło
+ powoduje zmiany w endometrium, które utrudniają implantację
= ma działanie antykoncepcyjne lub wczesnoporonne
Raloksyfen
Antyestrogeny, SERM (selective estrogen receptor modulator)
4. RAloksyfen - macica się RAduje bo nie ma RAka
sutek - ANTAGONISTA
P RAKA SUTKA (zmniejsza prawdopodobieństwo inwazyjnego neo, ale nie chroni przez neo nieinwazyjnym)
endometrium - ANTAGONISTA
nie zwiększa częstości raka macycy
kości - agonista
u pt z osteoporozą zmniejsza częstość złamań kości KRĘGOSŁUPA (nie ma wpływu na pozostałe złamania)
sercowo-naczyniowe
nie zmniejsza ryzyka ChNS
ZWIĘKSZA P UDARÓW MÓZGU i ChZZ
Mimo że w porównaniu z tamoksyfenem działa fajniej na macicę bo nie wywołuje raka, i jeszcze dodatkowo chroni kręgosłup, to te udary i ŻChZZ go dyskredytują
A na raka wcale nie jest skuteczniejszy od tamoksyfenu
Nestoron
IV GEN syntetycznych gestagenów ("nowe") - łączą się specyficznie z receptorem progesteronowym
Dro spire non
Di eno gest
Tryme geston
Nest oron
Nome gestrolFulwestrant
Antyestrogeny - jedyny czysty (na full) antagonista receptorów estrogenowych (kompetycyjny)
1. Fulwestrant
z: zaawansowany RAK SUTKA (z obecnością rec. estrogenowych)
DN: zahamowanie działania estrogenów, czyli jak menopauza: uderzenia gorąca
osteoporoza
zmiany bś pochwy
+ SERD selective estrogen receptor degrader (fulwestrant, bazedoksyfen 1+6)
Spironolakton
antagonista NIESELEKTYWNY rec MKS
hamuje też rec testosteronowy i progesteronowy
diuretyk oszczędzający potas
1) zmniejsza proces włóknienia w sercu (remodeling) i śmiertelność pt
2) w nadczynności kory nadnerczy (warstwa kłębkowata)
uwaga na hiperkaliemie wtedy (podawaj diuretyki wysikujące potas)
DN: ginekomastia w mezczyzn
DHEA dehydroepiandrosteron
Produkowany przez warstwę siatkowatą kory nadnerczy - androgen nadnerczowy
ma słabe właściwości androgenowe
nie ma specyficznego receptora
PROHORMON - wątroba -> testosteron
fizjologicznie istotne źródło testosteronu u kobiet
patologicznie wysoki DHEA we wrodzonym przeroście nadnerczy
nie ma korzyści z suplementacji, a w raku prostaty jest to nawet zagrożenie
(Stężenie największe w 3. Dekadzie życia)
Norgestymat
III GEN syntetycznych gestagenów - pochodne lewonorgestrelu - mają od niego słabsze działanie andgorenowe dezo ge srtel etono ge strel ge stoden nor ge stymat nor L ge stromin
AKTYWNY METABOLIT: NORELGESTROMIN
mają wyraźne działanie androgenowe ze względnu na powinowactwo do rec androgenowych, już mniejsze niż gen II
Finasteryd
inhibitor 5alfa reduktazy testosteronu
efekt antyandrogenowy = zahamowanie syntezy wewnątrzkomórkowego DHT
też: dutasteryd
ŁŁ
łagodny przerost gruczołu krokowego
łysienie typu męskiego
Dutasteryd
inhibitor 5alfa reduktazy testosteronu
efekt antyandrogenowy = zahamowanie syntezy wewnątrzkomórkowego DHT
też: finasteryd
ŁŁ
łagodny przerost gruczołu krokowego
łysienie typu męskiego
Uliprystal
Modulator receptorów progesteronowych
- antagonista w obecności progesteronu (wypiera progesteron z jego połączenia z receptorem)
- agonista pod nieobecność progesteronu (słabo stymuluje receptory)
mife pryston
ona pryston
uli prystal
azo pryznil
- zapobieganie zajściu w ciążę - PO stosunku
=> zahamowanie/
=> opóźnienie owulacji o kilka dni - co uniemożliwia zapłodnienie
ale jeśli owulacja nastąpiła przed zażyciem preparatu, uliprystal nie zadziała
Ma działanie ANTYKONCEPCYJNE
Elacestrant
SERD selective estrogen receptor degrader (fulwestrant, bazedoksyfen 1+6, brylanestrant, elacestrant) - downregularion receptora estrogenowego
Trymegeston
IV GEN syntetycznych gestagenów ("nowe") - łączą się specyficznie z receptorem progesteronowym
Dro spire non
Di eno gest
Tryme geston
Nest oron
Nome gestrolNorelgestromin
III GEN syntetycznych gestagenów - pochodne lewonorgestrelu - mają od niego słabsze działanie andgorenowe dezo ge srtel etono ge strel ge stoden nor ge stymat nor L ge stromin
AKTYWNY METABOLIT NORGESTYMATU
mają wyraźne działanie androgenowe ze względnu na powinowactwo do rec androgenowych, już mniejsze niż gen II
Mifepryston
Modulator receptorów progesteronowych
- antagonista w obecności progesteronu (wypiera progesteron z jego połączenia z receptorem)
- agonista pod nieobecność progesteronu (słabo stymuluje receptory)
mife pryston
ona pryston
uli prystal
azo pryznil
substancja wczesnoporonna, do 49. dnia ciąży (niekt kraje)
=> atrofia endometrium => niezdolne do odżywiania rozwijającego się zarodka i utrzymania ciąży
Trilostan
inhibitor 3B HSD (dehydrogenazy hydroksysteroidowej)
dawniej w ch. Cushinga, obecnie wycofany
Gestoden
III GEN syntetycznych gestagenów - pochodne lewonorgestrelu - mają od niego słabsze działanie andgorenowe dezo ge srtel etono ge strel ge stoden nor ge stymat nor L ge stromin
mają wyraźne działanie androgenowe ze względnu na powinowactwo do rec androgenowych, już mniejsze niż gen II
Nomegestrol
IV GEN syntetycznych gestagenów ("nowe") - łączą się specyficznie z receptorem progesteronowym
Dro spire non
Di eno gest
Tryme geston
Nest oron
Nome gestrolNilutamid
antagonista rec. androgenowego (też: bikalutamid, flutamid)
efekt antyandrogenowy
niesteroid
nieoperacyjny rak prostaty (+GnRH)
DN GKS
- jatrogenny zespół Cushinga;
- nadkażenia bakteryjne i grzybicze (np. jamy ustnej
w wyniku podawania steroidów wziewnych w astmie)
oraz uaktywnienie zakażeń utajonych, np. gruźlicy; - zaostrzenie przebiegu choroby wrzodowej żołądka
i dwunastnicy; - upośledzenie gojenia się ran;
- atrofia mięśni;
- rozstępy skóme;
- osteoporoza;
- cukrzyca;
- obrzęki;
- nadciśnienie tętnicze i hipokalemia - jako efekty
szczątkowego działania mineralokortykoidowego; - jaskra;
- zaćma;
- zakrzepica;
- objawy nadciśnienia śródczaszkowego (glikokorty kosteroidy podawane przewlekle w dużych dawkach mogą wywołać objawy tzw. pseudoguza mózgu, najprawdopodobniej związane z aktywacją procesów wykrzepiania);
- zmiany psychiczne, np. stany hipomaniakalne, eufo ria, depresja;
- po nagłym odstawieniu długo stosowanych GKS: niewydolność kory nadnerczy w wyniku zahamowania wydzielania CRF iACTH.
Progesteron
naturalny gestagen, produkowany fizjologicznie przez ciałko żółte w fazie sekrecyjnej cyklu
także przez syncytiotrofoblast od II TRYM
(p.o.) => intensywny metabolizm w wątrobie
krótki T1/2 - nie nadaje się do rutynowego zastosowania u człowieka
Betametazon
GKS
25 (relatywna siła działania)
Eplerenon
antagonista rec MKS (działa wyłącznie na rec mineralo)
1) zmniejsza proces włóknienia w sercu (remodeling) i śmiertelność pt
2) w nadczynności kory nadnerczy (warstwa kłębkowata)
uwaga na hiperkaliemie wtedy (podawaj diuretyki wysikujące potas)
Danazol
syntetyczny steroid o działaniu
przeciwestrogenowym => hamuje sekrecję gonadotropin i aktywność estrogenu
i słabo androgenowym
Z:
- nasilone krwawienia menstruacyjne
- endometrioza
- włókniaki SUTKA
- u pt z obrzękiem naczynioruchowym wywołanym niedoborem inhibitora aktywowanego czynnika 1 układu dopełniacza
(zwiększa syntezę esterazy tego czynnika)
Dienogest
IV GEN syntetycznych gestagenów ("nowe") - łączą się specyficznie z receptorem progesteronowym
Dro spire non
Di eno gest
Tryme geston
Nest oron
Nome gestrol
