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Syst nerveux/musculosquelettique > Anesthésiques locaux > Flashcards

Anesthésiques locaux Flashcards

1
Q

Les anesthésiques locaux (AL) sont des molécules qui ___ la conduction nerveuse de façon ___.

A

bloquent

réversible

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2
Q

Lors du rétablissement complet (fin d’action des AL), la conduction nerveuse est sans dommage. V ou F?

A

V

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3
Q

Les AL sont lipophiles. V ou F?

A

F, amphiphile (partie lipo + partie hydro)

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4
Q

Associer.
A) Portion hydrophile
B) Portion lipophile

1) anneau aromatique
2) amine tertiaire ou quartenaire

A

A2, B1

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5
Q

Qu’est-ce qui regroupe l’anneau aromatique à la chaine d’hydrocarbones?

A

Ester ou amide

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6
Q

On peut changer la liposolubilité, le pKa, le métabolisme et la liaison protéique d’une molécule en la modifiant de quelle façon (2)?

A

Allonger la chaine d’hydrocarbones

Augmenter le nb de carbones sur l’amine tertiaire ou sur l’anneau aromatique

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7
Q

Associer.
A) Liposolubilité
B) pKa
C) Liaison protéique

1) durée d’action
2) puissance
3) début d’action

A

A2, B3, (A+C)1

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8
Q

Les AL ___ la transmission de l’influx nerveux en ___ le passage des ions ___ à travers les canaux sodiques membranaires ___-dépendants.

A

empêchant
inhibant
Na+
voltage

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9
Q

Quelle est l’étape limitante pour le début d’action des AL?

A

Pénétration au niveau de la membrane

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10
Q

Associer.
A) Acide
B) Basique

1) Forme non ionisée
2) Forme ionisée

x) Liposoluble
y) Active lorsque lié au récepteur (canal sodique Na+ voltage-dépendant)

A

A2y, B1x

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11
Q

a) Quelles sont les 3 formes possibles des canaux Na+?

b) Quelle forme est l’objectif des AL?

A

a) Formes de repos, activée, inactivée

b) Inactivée (fermé et réfractaire)

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12
Q

À l’état inactivé, les canaux Na+ sont perméables au sodium. V ou F?

A

F, imperméables

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13
Q

Les fibres de gros diamètre sont plus sensibles aux AL. V ou F?

A

F

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14
Q

Les fibres nerveuses myélinisées sont plus sensibles aux AL. V ou F?

A

V

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15
Q

Les fibres sensitives sont affectées après les fibres motrices. V ou F?

A

F, avant

sensitif = en périphérie

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16
Q

Les AL peuvent-ils être administrés par voie PO? Si non, pourquoi?

A

Non, effet de 1er passage / faible biodisponibilité

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17
Q

De quoi dépendent la vitesse et le degré d’absorption (3) ?

A

Site d’injection
Usage épinéphrine
Propriétés pharmaco

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18
Q

L’épinéphrine, ___(acide ou base?), ___ l’absorption et ___ la durée d’action.

A

acide
diminue
augmente

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19
Q

Classer les voies de la plus grande absorption à la plus faible.

1) SC
2) IV
3) intercostal
4) épidural
5) trachée

A

2-5-3-4-1

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20
Q

Une forte liaison protéique ___ la vitesse d’absorption et ___ la durée d’action.

A

diminue

augmente

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21
Q

Quelles sont les 2 protéines plasmatiques auxquelles se lient les AL?

A

a-glycoprotéine acide

albumine

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22
Q

Associer.
A) a-glycoprotéine acide
B) albumine

1) haute affinité, faible capacité
2) faible affinité, haute capacité

A

A1, B2

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23
Q

Les esters ont généralement une durée d’action plus longue que les amides. V ou F?

A

F

24
Q

Par qui sont rapidement hydrolysés les esters?

A

cholinestérases plasmatiques et hépatiques

25
Q

La durée d’action est prolongée s’il y a présence de pseudocholinestérases atypiques. V ou F?

A

V

26
Q

La procaïne et la benzocaïne (esters) sont métabolisés en ___.

A

acide p-aminobenzoïque (PABA)

27
Q

Les amides sont inactivés par qui?

A

Amidases hépatiques (CYP450)

28
Q

Le risque de toxicité est plus élevé pour les esters. V ou F?

A

F

29
Q

Les AL sont des acides faibles. V ou F?

A

F

30
Q

Plus le pKa est élevée p/r au pH physiologique (7,4), plus c’est ionisée. V ou F?

A

F, peu élevé au-dessus du pH physiologique est plus ionisé (sous 7.4, c’est 100% base et trop élevé (au-dessus de 9) c’est presque juste acide donc pas ionisé)

31
Q

Base dans base.

a) ionisé
b) non ionisé

A

b

32
Q

Si le pKa est sous 7,4 ça restera toujours non ionisé. V ou F?

A

V

33
Q

Un AL avec un pKa un peu plus élevée et rapproché du pH physiologique aura ___ de molécules non ionisées qui vont traverser la membrane et un début d’action plus ___.

A

plus

rapide

34
Q

Plus le pH est faible, plus la molécules existera sous la forme non-ionisée. V ou F?

A

F, ionisée

35
Q

En présence d’infection, le milieu est acide, donc l’injection d’AL sera moins efficace car le milieu favorisera la forme ionisée. V ou F?

A

V

36
Q

Puissance, durée d’action et toxicité augmente proportionnellement au degré de liposolubilité. V ou F?

A

V

37
Q

Certains AL sont pour usage topique seulement. V ou F?

A

V

38
Q

Quels sont les 3 types d’injection des AL?

A

Infiltration locale
Anesthésie régionale
Anesthésie neuraxiale (rachidienne ou péridurale)

39
Q

Le décadon diminue la durée d’action. V ou F?

A

F

40
Q

Quel est le seul AL qui se donne IV (sous supervision slmt) ?

A

Lidocaïne

41
Q

Quelles sont les 2 méthodes d’injection IV?

A

Bloc intraveineux

Systémique

42
Q

On peut utiliser l’épinéphrine avec un AL seulement à cause de l’action vasoconstrictrice de l’épinéphrine. Quel est cet AL?

A

Lidocaïne

43
Q

Quel est le drapeau rouge pour toxicité, démontrant un début de cardiotoxicité?

A

Convulsions

44
Q

Une intoxication débute par une ___ et se termine par une ____ après surstimulation.

A

excitation

dépression

45
Q

Tous les AL lient les canaux sodiques en diastole et se dissocient en systole. V ou F?

A

F, inverse

46
Q

Quel est l’AL très difficile à dissocier une fois lié (grande affinité, plus que la lidocaïne) et très toxique au niveau cardiaque?

A

Bupivacaïne

47
Q

Outre cesser l’injection, assurer oxygénation et ventilation, stopper les convulsions et maintenir un débit cardiaque, que peut-on faire s’il y a symptômes toxiques pour délier l’AL au récepteur?

A

Donner une émulsion lipidique (intralipides 20%)

48
Q

Nommer 5 facteurs de toxicité.

A

Site d’action

Choix de l’agent

Dose

Co-administration de vasoconstricteurs

Individu (problèmes chroniques, âge, grossesse,…)

49
Q

L’allergie de type 1 est plus sérieuse. V ou F?

A

V

50
Q

Il y a plus d’allergie aux amides qu’aux esters. V ou F?

A

F, esters : ++ allergie au PABA

51
Q

La majorité des allergie sont de type 4. V ou F?

A

V

52
Q

Une allergie a été documentée à un AL ester. Dans ce cas,

a) On peut essayer de donner un autre type d’ester.
b) On peut essayer de donner un amide.

V ou F?

A

a) F

b) V

53
Q

À doses élevées, la prilocaïne et la benzocaïne peuvent induire une ___ par accumulation d’un métabolite (O-toluidine).

A

methémoglobinémie

54
Q

Ajout d’épinéphrine (E) ou de bicarbonates (B) ?

a) plus de molécules pour traverser la membrane
b) début d’action plus rapide

A

a, b) B
car bicarbonates est basique (épinéphrine acide)
et «plus le pH est faible, plus la molécule existera sous la forme ionisée»

Bref on veut du non ionisé balancé (on vise 50-50), la forme non-ionisée favorise un début d’action plus rapide (pKa légèrement au-dessus du pH physiologique)

55
Q

Un degré élevé d’hydrophobicité favorise l’accumulation tissulaire des AL près de leurs zones d’affinité. V ou F?

A

V

hydrophobe donc lipophile

56
Q

L’ajout d’adrénaline augmente le pic de concentration plasmatique. V ou F?

A

F

57
Q

Que doit-on administrer pour reconvertir la methémoglobine en hémoglobine?
(Fe+3 » Fe+2)

A

agents réducteurs : bleu de méthylène ou acide ascorbique

Syst nerveux/musculosquelettique (15 decks)

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