Leki w IBD, IBS, Chorobach Wątroby i Trzustki Teoria Flashcards

1
Q

NSAIDs w IBD

A
  1. NIE stosowane -> zaostrzają przebieg choroby
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Nikotyna i palenie w IBD

A
  1. Choroba Crohna -> bezwzględny zakaz palenia -> może wywoływać napad (Odds Ratio 1.76)
  2. UC -> nikotyna przynosi ulgę, może zapobiegać (Odds Ratio 0.58)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Mutacje w IBD

A
  1. Mutacje genu dla IL-23 mogą pełnić funkcje ochronną w obu chorobach
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Olsalazyna budowa

A
  1. 5-ASA (kwas 5-aminosalicylowy) związany przez wiązanie -diazo- (-N=N-) z druga cząsteczką 5-ASA
    - > inne aminosalicylany związane zamiast z drugą cząsteczką z innymi subst przenośnikowymi
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Aminosalicylany - różnice w miejscu działania

A
  1. Związane z substancjami nośnikowymi
  2. W jelicie bakterie za pomocą enzymu azoreduktazy rozszczepiają wiązanie
  3. Różne nośniki -> różne miejsce uwolniania 5-ASA i różne działania niepożądane
  4. Mesalazyna stosowana w postaciach pokrywanych powłoką odporną na kwas solną
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Mechanizm działania Aminosalicylanów

A
  1. Nie do końca poznany
  2. Hamują powstawanie prozapalnych i oddziaływujących chemotaktycznie na neutrofile LT i PG
  3. Hamują aktywację NF-κB i aktywację limfocytów T
  4. Mają właściwości antyoksydacyjne, przeciwzapalne i immunomodulujące
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Zastosowanie Aminosalicylanów

A
  1. Łagodne UC (częściej Sulfasalazyna)

2. Choroba Crohna (częściej Mesalazyna i Olsalazyna)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Postacie aminosalicylanów do podawania i główne miejsce ich uwalniania

A
  1. Zawiesina do wlewów doodbytniczych -> odbytnica i lewa część okrężnicy
  2. Czopek doodbytniczy -> odbytnica
  3. Tabletki pokryte eudragitem-S rozpuszczające się w pH > 7 -> końcowe jelito kręte i okrężnica
  4. Kapsułki z mikrogranulkami leku, pokryte etylocelulozą, uwalniające stopniowo lek -> całe jelito cieńkie, okrężnica
  5. Lek rozpuszczony w buforze glicerynowym, w kapsułkach pokrytych eudragitem-L, rozpuszczającym się w pH > 6 -> końcowe jelito czcze, początek jelita krętego
  6. Sulfasalazyna (nośnik -> Sulfapirydyna) -> okrężnica
  7. Olsasalazyna (2x 5-ASA) -> okrężnica
  8. Balsalazyd (5-ASA związany z 4-aminobenzoil-β-alaniną) -> okrężnica
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Sulfasalazyna działania niepożądane

A
  • > więcej niż Mesalazyna (ale bd wszechstronny profil działania)
  • > związane w dużej mierze z wchłonięciem Sulfasalazyny
    1. Bóle głowy
    2. Gorączka
    3. Nudności i wymioty (ok. 20% pacjentów)
    4. Skórne:
    1) wysypki
    2) fototoksyczność
    3) niebieskawe podbarwienie skóry
    5. Zaburzenia wchłaniania kwasu foliowego -> może się rozwinąć anemia megaloblastyczna
    6. Oligospermia -> typowo

Rzadziej -> przeważnie u wolnych acetylatorów

  1. Inne zaburzenia hematologiczne
    1) Agranulocytoza
    2) Małopłytkowość
    3) Anemia hemolityczna
  2. Zespół toczniopodobny (z wysiękiem w opłucnej i osierdziu)
  3. Bóle mięśni
  4. Śródmiąższowe zapalenie nerek
  5. Zapalenie trzustki
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Wolni acetylatorzy przyjmujący Sulfasalazynę

A
  1. Są to osoby z allelem homozygotycznym dla enzymu acetylującego Sulfasalazynę -> mniejsza jego aktywność
  2. Często nie tolerują sulfasalazyny -> nietolerancja występuje w sumie u 40% wszystkich chorych ją przyjmujących
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Działania niepożądane Mesalazyny

A
  1. Reakcje uczuleniowe
  2. Cechy uszkodzenia nerek, zapalenie śródmiąższowe (gdy duże dawki)
  3. Biegunka (u 10% chorych, nieznany mechanizm)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

GKS w leczeniu IBD

A
1. Najczęściej stosuje się:
A) doustnie
   1. Prednizon
   2. Prednizolon
B) dożylnie
   1. Hydrokortyzon
   2. Metyloprednizolon
2. Można też miejscowo -> wlewki doodbytnicze, pianka doodbytnicza, czopki
  1. W łagodnym Crohnie -> preparaty o kontrolowanym uwalnianiu np. Budezonid
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Leki immunosupresyjne w IBD zastosowanie

A
  1. Indukcja remisji
  2. Terapia podtrzymująca
  3. Redukcja dawki GKS
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Wedolizumab

A
  1. Przeciwciało przeciwko dimerowi integryny α4β7
  2. Dimer ten wchodzi w interakcję z MAdCAM-1 na śródbłonku -> ↑ przepuszczalności naczyń jelita cieńkiego i okrężnicy (bo MAdCAM-1 występuje praktycznie jedynie na tych naczyniach)
  3. Dlatego Wedolizumab nie wpływa na migrację limfocytów w innych narządach
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Natalizumab

A
  1. Humanizowane przeciwciało przeciw integrynie α4

2. W terapii stwardnienia rozsianego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Karotegrast

A
  1. Doustny inhibitor integryny α4
  2. W ostatniej fazie badań klinicznych w leczeniu UC
  3. Wyniki -> skuteczność i bd db profil bezpieczeństwa tego leku
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Preparaty biologiczne w IBD zastosowanie

A
  1. Głownie w zaawansowanym Crohnie -> nieodpowiadających na leczenie innymi lekami
  2. Szczególnie wskazane u pacjentów cierpiących z powodu przetok
  3. Cechują się bardzo dużą skutecznością w indukowaniu i podtrzymywaniu remisji choroby
  4. Są coraz częściej stosowane, zwłaszcza u młodych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Chemioterapeutyki przeciwbakteryjne w terapii IBD

A
  1. Nie są stosowane rutynowo -> użycie antybiotyków o szerokim spektrum może w okresach bezobjawowych nasilić objawy schorzenia
  2. Podaje się je czasem w chorobie Crohna w razie występowania zmian okołoodbytniczych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Cholestyramina w terapii IBS

A
  1. Wiąże kwasy żółciowe -> zapobiegania dostawaniu się ich do okrężnicy i drażnieniu jej ściany
  2. Stosowana w biegunkowej postaci IBS
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Trójcykliczne leki przeciwdepresyjne w IBS

A
  1. Małe dawki

2. Nie wpływają na nastrój, ale zmieniają ośrodkową odpowiedź na bodźce wiscerosensoryczne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Trymebutyna działanie i zastosowanie

A
  1. Pobudza receptory enkefalinowe w ścianie jelit i wykazuje działanie tonizujące dla mięśniówki pp
  2. Stosowany zarówno w postaci biegunkowej jak i z zaparciami IBS
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Dimetykon i Symetykon działanie

A
  1. Są to polimery krzemowe
  2. Obniżają napięcie powierzchniowe na granicy faz gaz:papka pokarmowa
  3. Łagodzą wzdęcia i usuwają uczucie rozdęcia
  4. Doustne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Probiotyki w IBS

A
  1. Są stosowane ale potwierdzenie ich skuteczności wymaga dalszych badań
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Linaklotyd działanie i zastosowanie

A
  1. Nowy lek
  2. Pobudza cyklazę guanylową w nabłonku jelit -> stymuluje wydzielanie wody, sodu i wodorowęglanów do światła jelita
  3. Stosowany w leczeniu:
    1) IBS
    2) Nawykowych zaparć
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Leki działające na żółć rodzaje

A
  1. Żółciotwórcze (Choleretica) -> ↑ wytwarzania żółci
  2. Żółciopędne (Cholekinetica) -> opróżnienie się pęcherzyka żółciowego

-> większość leków żółciotwórczych ma działanie żółciopędne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Zastosowanie leków żółciotwórczych i żółciopędnych

A
  1. Wspomaganie leczenia kamicy żółciowej -> rozrzedzają żółć
  2. Leczenie zakażeń dróg żółciowych -> żółć ma działanie przeciwbakteryjne
  3. Terapia zaburzeń motoryki dróg żółciowych (dyskinezy) -> głównie żółciopędne
  4. Po cholecystektomii -> aby polepszyć wydzielanie żółci
  5. Wspomaganie leczenia hiperbilirubinemii
  6. Przy pobieraniu żółci w celach diagnostycznych
27
Q

Przeciwwskazania do stosowania leków żółciotwórczych i żółciopędnych

A
  1. Ostre zapalenie wątroby
  2. Ropniak pęcherzyka żółciowego
  3. Niedrożność dróg żółciowych
28
Q

Działanie kwasów żółciowych

A
  1. Nasilają wytwarzanie żółci
  2. Mają właściowości prokinetyczne
  3. Ułatwiają wchłanianie tłuszczów
  4. Są lekko moczopędne
  5. Mają dość słabe działanie przeciwalergiczne
  6. Wykazują chemiczną zdolność do emulgacji tłuszczu
29
Q

Kwasy żółciowe działania niepożądane

A
  1. Biegunka
  2. Świąd skóry
  3. Bóle brzucha
30
Q

Kwas deoksycholowy zastosowania inne niż jako lek żółciotwórczy

A
  1. Miejscowe leczenie nadmiernego odkładania się tłuszczu w podbródku -> we wstrzyknięciach w tkankę tłuszczową
31
Q

Kwas cholowy zastosowania inne niż jako lek żółciotwórczy

A
  1. Leczenie zaburzeń syntezy kwasów żółciowych
  2. Leczenie chorób peroksysomalnych
    (1 i 2 -> rzadkie choroby)
32
Q

Kwas obeticholowy

A
  1. Półsyntetyczny analog kwasu Chenodeoksycholowego
  2. Działa jako agonista receptorów farnezoidowych typu X (FXR)
  3. Znajduje się w zaawansowanych stadiach badań klinicznych pod kątem zastosowania w leczeniu :
    1) pierwotnego, stwardniającego zapalenia dróg żółciowych
    2) niealkoholowego stłuszczenia wątroby
    3) marskości wątroby z nadciśnieniem wrotnym
33
Q

FXR

A
  1. Występują w dużej ilości w hepatocytach oraz komórkach nabłonka jelit
  2. Są zaangażowane w zwrotne hamowanie przez kwasy żółciowe ich syntezy w wątrobie oraz w regulację wydzielania Na+ i wody w jelitach
  3. FXR wg ostatnich badań hamuje również wątrobową syntezę triglicerydów i bierze szeroki udział w regulacji metabolizmu lipidów w tym narządzie
34
Q

Hydroksymetylnikotynamid

A
  1. Nasila tworzenie żółci przez hepatocyty
  2. Wykazuje działanie odkażające drogi żółciowe (jest pochodną Formaldehydu)
  3. Ma działanie lekko rozkurczające
  4. Przy dłuższym stosowaniu może wywołać biegunkę
35
Q

Preparaty roślinne zawierające terpeny i terpenoidy działanie

A
  1. Zwiększają tworzenie żółci i opróżnianie pęcherzyka żółciowego
36
Q

Kwas ursodeoksycholowy działanie

A
  1. Hamuje wydzielanie cholesterolu do żółci przez hepatocyty -> przewaga kwasów żółciowych -> rozpuszczanie kamieni
  2. Stabilizuje także kanaliki żółciowe i przeciwdziała immunologicznemu uszkodzeniu hepatocytów (mechanizm niejasny)
37
Q

Kwas ursodeoksycholowy działania niepożądane

A
  • > mało nasilone
    1. Biegunka
    2. ↑ aminotransferaz we krwi
    3. Świąd skóry
38
Q

Kwas ursodeoksycholowy zastosowanie

A
  1. Leczenie kamicy żółciowej
    1) tylko nwl kamieni cholesterolowych o nwlk stopniu uwapnienia
    2) u pacjentów, którzy nie mogą zostać zoperowani
    3) terapia trwa przeciętnie rok
  2. Leczenie wczesnych stadiów pierwotnej marskości wątroby -> w większych dawkach
39
Q

Hymekromon działanie

A
  1. Żółciopędne
  2. Słabe spazmolityczne
  3. Słabe żółciotwórcze
40
Q

Leczenie ostrego WZW

A
  1. spoczynek
  2. dieta
  3. leczenie świądu:
    1) Kwas ursodeoksycholowy
    2) Cholestyramina
41
Q

Czas trwania terapii WZW B

A
  1. Do czasu eliminacji HBsAg we krwi
  2. PegINF α2A należy używać nie krócej niż 48 tygodni
  3. U pacjentów zakwalifikowanych do przeszczepu wątroby i po nim -> bezterminowo Entekawir lub Tenofowir
    - > wykazały one wysoką skuteczność i niską częstość DN
42
Q

Czas trwania terapii WZW C

A

Zwykle:

  1. HCV 2 lub 3 - 24 tygodnie
  2. HCV 1 lub 4 - 48 tygodni
  • > do nieobecności RNA HCV we krwi
  • > znika po 24 tyg u 80-95% pacjentów z HCV2 lub 3 i 50% z HCV1
43
Q

Choroba Wilsona

A
  1. Defekt genetyczny białka ATP7B, które odpowiada za transport miedzi do żółci i wbudowywanie jej do ceruloplazminy -> nagromadzenie miedzi w:
    1) hepatocytach -> hepatitis czasem piorunujące
    2) mózgu -> zaburzenia neuropsychiatryczne
    3) nerkach -> aminoacyduria, nefrokalcynoza
    4) oku -> zaćma, pierścienie Kaysera-Fleischera w rąbku rogówki
    5) sercu -> kardiomiopatia, zaburzenia rytmu
    6) trzustce -> zapalenie
    7) stawach -> zapalenie
44
Q

Penicylamina

A
  1. Pochodna penicyliny
  2. Wiąże w tkankach miedź w kompleks, wydalany z moczem i kałem
  3. Chelatuje też inne metale np. ołów, rtęć, kadm, cynk, nikiel, złoto, żelazo (razem 8)
  4. Hamuje też limfocyty T -> jest też stosowana w ciężkim RA
45
Q

Penicylamina działania niepożądane

A
  • > u 30% pacjentów
    1. Reakcje nadwrażliwości -> nie stosować u pacjentów uczulonych na penicylinę
    1) wysypki skórne
    2) świąd skóry
    3) gorączka
    4) reakcje anafilaktyczne
    2. Uszkodzenie nerek z białkomoczem

Rzadziej:

  1. Pancytopenia
  2. Niedobór witaminy B6
46
Q

N-acetylopenicylamina

A
  1. Acetylowana pochodna Penicylaminy
  2. Wykazuje mniejszą toksyczność
  3. Lepsze właściwości wiążące -> zwłaszcza rtęć
  4. Nie jest dostępna komercyjnie
47
Q

Trietylenotetramina (Trientyna)

A
  1. Chelator miedzi
  2. Lepiej tolerowana niż Penicylamina
  3. Niedostępna w Polsce
  4. Stosowana w przypadku nietolerancji Penicylaminy albo przeciwwskazań do jej podawania
48
Q

Trietylenotetramina (Trientyna) działania niepożądane

A
  1. Zapalenie żołądka
  2. Anemia syderoblastyczna

Rzadziej
3. Anemia aplastyczna

49
Q

Sole cynku działanie i zastosowanie

A
  1. Hamują wchłanianie miedzi z jelit
  2. Stosowane w leczeniu podtrzymującym choroby Wilsona -> u pacjentów bez objawów lub niemogących przyjmować chelatorów miedzi
50
Q

Leki osłaniające hepatocyty działanie

A
  1. Mają chronić komórkę wątroby przed uszkodzeniem czynnikami chemicznymi, metabolicznymi lub infekcyjnymi
  2. Skuteczność kliniczna części z tych leków jest wątpliwa
51
Q

Leki osłaniające hepatocyty zastosowanie

A
  1. Leczenie śpiączki wątrobowej
  2. Leczenie zapaleń wątroby
  3. Marskość wątroby
  4. Stłuszczenie wątroby
  5. Zatrucia wątroby
  6. Rekonwalescencja po przebytych schorzeniach wątroby
52
Q

Tymonacyk

A
  1. Prodrug przekształcany w org do cysteiny -> dawcy zredukowanych grup -SH
  2. Wzmaga zdolności hepatocytów
  3. Nasila jej regenerację
  4. Wykazuje działanie hipolipemizujące i żółciopędne
53
Q

Sylimaryna

A
  1. Mieszanina flawolignanów -> sylibiny, sylikrystyny, sylidioniny
  2. Wykazuje wielokierunkowe działanie przeciwzapalne, antyoksydacyjne i wzmaga regenerację
54
Q

Ornityna

A
  1. Aminokwas zwiększający usuwanie amoniaku z organizmu

2. Stosowany w stanie przedśpiączkowym i w czasie śpiączki wątrobowej

55
Q

Kwas liponowy

A
  1. Koenzym w przemianach pirogronianu i innych α-ketokwasów, dawca grupy -SH
  2. Przyspiesza utlenianie glukozy (↓ jej stężenia we krwi)
  3. Zwiększa odkładanie glikogenu w wątrobie
  4. Ma działanie przeciwzapalne i antyoksydacyjne
  5. W Pl używany z witaminami z grupy B w leczeniu neuropatii cukrzycowej
56
Q

Acetylocysteina

A
  1. Donor grup -SH

2. Używany w leczeniu zatrucia Paracetamolem

57
Q

Leki anty-TNF-α jako leki hepatoprotekcyjne

A
  1. Pentoksyfilina -> hamuje powstawanie i działanie TNF-α
  2. Skuteczna w rozwoju niealkoholowego stłuszczenia wątroby (TNF-α odgrywa dużą rolę) -> 2-krotne zmniejszenie śmiertelności
  3. Badania nad Infliksymabem
58
Q

Laktuloza i laktitol w leczeniu śpiączki wątrobowej

A
  1. Osmotyczne środki przeczyszczające

2. Przyspieszają przekształcanie w jelicie jonów amonowych do amoniaku -> ↓ jego stężenia we krwi

59
Q

Ryfaksymina w leczeniu śpiączki wątrobowej

A
  1. Zwalcza bakterie zasiedlające jelita -> ↓ amoniaku wchłanianego
  2. Stosuje się też inne antybiotyki o szerokim zakresie działania
60
Q

Fenylomaślan glicerolu

A
  1. Zwiększa wydalanie mocznika w formie fenylooctanu glutaminy
  2. Stosowany w:
    1) w leczeniu śpiączki wątrobowej
    2) leczeniu wrodzonych hiperamonemii
61
Q

Aprotynina w chorobach trzustki

A
  1. Inhibitor proteaz
  2. Dawniej wykorzystywana w leczeniu OZT
  3. Obecnie wycofana -> działania niepożądane i brak przekonujących dowodów na skuteczność
62
Q

Preparaty enzymów z trzustek zwierzęcych

A
  1. Podawane w dużych ilościach w czasie posiłków w PZT
  2. Największe znaczenie ma lipaza -> dawkowanie mianuje się w jednostkach jej aktywności
  3. Są inaktywowane przez kwas żołądkowy -> podaje się je jako enteric-coated lub hamuje się wydzielanie kwasu żołądkowego
  4. Pankrealipaza -> nowsza i silniejsza
63
Q

Preparaty enzymów z trzustek zwierzęcych - działania niepożądane

A
  • > db tolerowane
    1. Podrażnienia błony śluzowej gardła i jamy śluzowej (bezpośrednie działanie enzymów)
    2. Hiperurykemia
    3. Urykozuria
    4. Kamica moczowa
  • > bo duża zawartość puryn w preparatach