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PHA-1024 - Système respiratoire - H25 > 8 - CHIMIE DES ANTIHISTAMINIQUES 3 > Flashcards

8 - CHIMIE DES ANTIHISTAMINIQUES 3 Flashcards

(50 cards)

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1
Q

Quel anti-H1 comporte un groupement 𝗰𝗮𝗿𝗯𝗮𝗺𝗮𝘁𝗲 ?

A

loratadine

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Q

Comment explique-t-on que les anti-H1 de 2ème génération causent moins de sédation ?

A

moins d’effets dépresseurs du SNC

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3
Q

Quelles interactions sont responsables des effets secondaires des anti-H1 de 1ère génération?

A

antagoniser d’autres récepteurs pharmacologiques : DA, ACh, NE et 5-HT

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4
Q

Comment explique-ton que les anti-H1 de 2ème génération ont moins d’effets anticholinergiques ?

A

plus sélectifs aux récepteurs H1

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5
Q

Donner 2 raisons moléculaires des avantages thérapeutiques des anti-H1 de 2ème génération.

modifications de la structure chimique

A
  1. Substitution de l’amine terminale par des groupements plus volumineux
  2. Ajout de groupements polaires
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6
Q

Anti-H1 de 2e gen

Quel est l’effet de la substitution de l’amine terminale par des groupements plus volumineux?

A

meilleure sélectivité et surtout moins d’affinité pour les récepteurs M
→ ils ont plus d’affinité pour les récepteurs H1 que les produits de 1ère génération

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7
Q

Anti-H1 de 2e gen

Quel est l’effet de l’ajout de grpm polaires? C=O, OH, COOH

A

Diminution de la liposolubilité et leur diffusion au SNC

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8
Q

Quel anti-H1 de 2ème génération a un effet de 1er passage important ?

A

loratadine

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9
Q

🛑Nommer les 4 familles d’anti-H1 de 2ème génération.

A
  • Pipérazines
  • Pipéridines
  • Tricycliques pipéridines
  • Autres
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10
Q

🛑Quels sont les deux principaux anti-H1 de 2e de la famille des pipérazines ?

A
  • Cétirizine
  • Lévocétirizine
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11
Q

La Lévocétirizine est l’énantiomère ___ de la cétirizine.

A

R

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12
Q

Lévocétirizine

VF? l’énantiomère S a une affinité 30x plus grande pour H1 que R

A

Faux, contraire

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13
Q

Décrire la structure d’un cycle pipérazine.

A
  • cycle hexane
  • deux N face à face
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14
Q

La cétirizine est le métabolite actif de ____.

A

l’hydroxyzine

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15
Q

Quel est le groupement polaire de la cétirizine ?

A

COOH

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16
Q

Décrire la structure d’un cycle pipéridine.

A
  • cycle hexane
  • 1 atome N au sommet
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17
Q

VF ? Le cycle pipéridine comporte un seul amine.

A

VRAI

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18
Q

QSJ ? Je suis un anti-H1 pipéridine qui a été retiré du marché.

A

Terfénadine

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19
Q

Pourquoi le terfénadine a-t-il été retiré du marché ?

A

effets indésirables cardiovasculaires (Intervalle QT)

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20
Q

🛑Quelle est la particularité structurale de la fexofénadine ?

A

bonhomme allumette

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21
Q

La structure moléculaire de l’Allegra© ressemble à celle de la molécule de ____.

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A

terfénadine

seldane

22
Q

La fexofénadine est le métabolite ____ de la ____ sans les effets secondaires cardiovasculaires

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A
  • oxydé
  • Terfénadine
23
Q

Quels sont les dérivés pipéridines de 2e génération?

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A
  • terfénadine (retrait)
  • fexofénadine
  • bilastine
24
Q

Quel dérivé pipéridine de 2e gen est Indiqué pour le soulagement des symptômes de la rhinite allergique saisonnière

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A

Bilastine / blexten

25
QSJ ? Je suis une famille d'antihistaminiques que l'on retrouve chez les 1ère génération et chez les 2e.
pipérazines
26
À quelle famille appartient la 𝗹𝗼𝗿𝗮𝘁𝗮𝗱𝗶𝗻𝗲 ?
tricycliques pipéridines
27
Les anti-H1 de 2ème génération sont plus ___ aux récepteurs H1. a) sélectifs b) spécifiques
a) sélectifs
28
La loratadine est biotransformé en un ___ ___.
métabolite actif : descarboéthoxyloratadine
29
À quoi servent les groupements polaires des anti-H1 de 2ème génération ?
diminuer la liposolubilité ==> moins de diffusion au SNC
30
Quels sont les atomes en jeu dans un groupement carbamate ? (4)
- un C au milieu - un N - un O double liaison - un O simple liaison
31
QSJ ? Je suis le métabolite actif de la loratadine.
Desloratadine
32
Quelle est la durée d'action de la loratadine ?
24 heures
33
VF? la desloratadine est 4x plus puissante que la loratadine, et est bien absorbée par voie orale
VRAI
34
🛑Décrire la structure des dérivés tricycliques pipéridines (2e génération) ?
bouquet de ballons
35
QSJ ? Je suis un stabilisateur des mastocytes qui ressemble à un bouquet de ballons
ketotifène
36
Donner une particularité structurelle du ketotifène.
un cycle thiophène
37
Décrire la structure d'un cycle thiophène (3)
- cycle pentane - insaturation - un S au sommet
38
Quelle est l'indication principale du ketotifène ?
conjonctivite allergique
39
Nommer 2 stabilisateurs des mastocytes.
- kétotifène - olopatadine
40
Particularité de l'olopatadine concernant les effets secondaires
Aucun effet sur les récepteurs alpha-adrénergiques et muscariniques, dopaminergiques et sérotoninergiques
41
VF ? Les anti-H1 de 2e génération ... - sont hydrosolubles : - sont souvent des substrats de la glycoprotéine-P dans la BHE : - sont bien absorbés per os : - rejetés dans sang et n'entrent pas/peu au SNC :
Les anti-H1 de 2e génération ... - sont hydrosolubles : FAUX - sont souvent des substrats de la glycoprotéine-P : VRAI - sont bien absorbés per os : VRAI - rejetés dans sang et n'entrent pas/peu au SNC : VRAI, par Pgp | liposolubles mais - que ceux de 1ère gen pcq grpm polaires
42
QSJ ? Produits qui suppriment la libération de l’histamine par les mastocytes.
Inhibiteurs de la libération de l’histamine
43
VF ? Les inhibiteurs de la libération de l’histamine n'ont 𝗮𝘂𝗰𝘂𝗻 𝗲𝗳𝗳𝗲𝘁 sur les récepteurs histaminiques.
VRAI
44
Quelle est la nomenclature générique des inhibiteurs de la libération de l’histamine?
crom
45
🛑Quel est le groupe caractéristiques des inhibiteurs de la libération de l’histamine ?
benzopyrone
46
QSJ ? Je suis un inhibiteur de la libération de l'histamine qui contient 2 noyaux benzopyrone.
Cromoglycate sodique
47
VF? Inhibiteurs de la libération de l’histamine sont des composés acides qui sont très absorbés oralement
FAUX, très peu => disponible en solution ophtalmique
48
Les inhibiteurs de la libération de l’histamine sont disponible sous quelle forme pharmaceutique?
en solutions ophtalmiques
49
Quels sont les dérivés tricycliques pipéridines de 2e gen?
- Loratadine - Desloratadine
50
Les inhibiteurs de la libération de l’histamine proviennent de quelle plante? quelles sont ses propriétés?
Khella → khellin propriétés bronchodilatatrices et spasmotytiques

PHA-1024 - Système respiratoire - H25 (37 decks)

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