Monobactâmicos

Question 1

Principais considerações com relação aos monobactâmicos:

Answer 1

Mono (monocíclico) + Bac (bactéria) + Tâmico (lactâmico).
• 10 β-lactâmico monocíclico.
• São representantes desta classe:
1) Sulfazecina
2) Isosulfazecina
3) Carumomam
4) Aztreonam – Único disponível no Brasil

Uso restritamente hospitalar

Question 2

Mecanismo de Ação monobactâmicos:

Answer 2

o Ação BACTERICIDA!
o Liga-se à PBP3 de bactérias gram-negativas que forma o septo responsável pela divisão das mesmas, durante sua multiplicação. Sem essa divisão, a bactéria continua seu crescimento, formando longos filamentos, até a lise da parede.
o Esse mecanismo não ocorre em bactérias gram-positivas e anaeróbias, devido à baixa afinidade da droga pelas PBP3 destas, as quais são, portanto, naturalmente resistentes ao Aztreonam.

Question 3

Mecanismo de Resistência monobactâmicos:

Answer 3

o Alteração da permeabilidade à droga através de modificações na membrana externa das bactérias, impedindo a penetração do antibiótico e ligação às PBP3.
o Não induz resistência cruzada com outros β-lactâmicos.

Question 4

Espectro de Ação monobactâmicos:

Answer 4

o Gram −: Enterobactérias (Escherichia coli, Klebsiela pneumoniae, Proteus, Morganella, Salmonella, Providencia), Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis e Neisseria gonorrhoeae.
OBS: A atividade contra Pseudomonas aeruginosa é inferior à de cefalosporinas de 3ª geração e carbapenêmicos, exigindo maiores concentrações.

Question 5

Farmacocinética monobactâmicos:

Answer 5

o Via de Administração: IV ou IM. A via IV é preferencial pois tem seu pico em 5 min.
o Distribuição:
− T ½ 2h
o Eliminação: Renal, devendo-se ajustar a dose em caso de IR, e biliar (5%).

Question 6

Efeitos Colaterais monobactâmicos:

Answer 6

o Decorrentes da administração: Flebite (IV); Dor e edema (IM).
o Hipersensibilidade: Rash cutâneo, febre, prurido e eosinofilia.
o Efeitos no TGI: Diarreia, náuseas, vômitos, alterações do paladar e icterícia.
o Efeitos metabólicos: Elevações das transaminases séricas e fosfatase alcalina.
o Efeitos hematológicos: Plaquetopenia, leucopenia e menor atividade de protrombina.

OBS: Aztreonam é isento de nefrotoxicidade e ototoxicidade, podendo substituir os aminoglicosídeos em alguns casos.

Question 7

monobactâmicos:

Answer 7

o Não é a 1ª escolha, apenas em falhas terapêuticas com cefalosporinas de 3ª geração
o Bactérias gram-negativas, especialmente para MR e indutores de β-lactamase.
o Sepse
o PNM
o ITU
o Infecções intra-abdominais cirúrgicas
o Meningoencefalites
o Infecções graves de etiologia desconhecida, associar com antibióticos que cubram gram-positivos e/ou anaeróbios
o Excelente ação contra Enterobactérias e Pseudomonas aeruginosa