Fosfomicina

Question 1

Principais considerações com relação a fosfomicina:

Answer 1

• Derivado do ácido fosfônico.
• Único de valor na prática clínica − Fosfomicina Trometamol
• Único disponível no Brasil – Envelope contendo 3 g do antibiótico em pó para uso oral.

Question 2

Mecanismo de Ação fosfomicina:

Answer 2

− Inibe a enzima enolpiruvato transferase, bloqueando a fase inicial da síntese da parede celular bacteriana, levando à lise osmótica – Efeito BACTERICIDA!
− Ativa contra microorganismos gram-positivos (principalmente Staphylococcus) e gram-negativos (E.coli, Salmonella, Shiguella, Klebsiella, algumas cepas de Pseudomonas, entre outros)

Question 3

Farmacocinética fosfomicina:

Answer 3

− Boa absorção por via oral, com 50% de biodisponibilidade.
▪ Não atinge elevadas concentrações séricas – Não é eficaz em infecções sistêmicas
▪ Alimento interfere na absorção – Administrar em jejum
− Molécula pequena, hidrossolúvel e sem ligação a proteínas plasmáticas – Boa distribuição para os tecidos, inclusive, placenta.
− Não sofre metabolização.
− Excreção renal por filtração glomerular em sua forma ativa
▪ 85% eliminado em 12h
▪ Mantém níveis urinários ativos por 48h
▪ Ajuste de dose em insuficiência renal

Question 4

Mecanismos de resistência fosfomicina:

Answer 4

− Impermeabilidade: Transporte inadequado para o interior da célula bacteriana (mutações nos transportadores de glicerol-3-fosfato e glicose-6-fosfato)
− Pouca relevância  Relevância recente na clínica

Question 5

Efeitos Colaterais fosfomicina:

Answer 5

− Pouco tóxica: Fenômenos alérgicos são raros
− Diarreia, náuseas cefaleia e vaginite
− Aumento da eliminação de K – Possibilidade de hipocalemia!
− Bem tolerada
− Seu uso é seguro em gestante!

Question 6

Usos Clínicos fosfomicina:

Answer 6

− Primeira escolha para cistite em gestantes, podendo também ser utilizada em caso de bacteriúria assintomática nestas pacientes. Isso se da pois, é ativa contra enterobactérias e enterococos, tem eficácia próxima a 99%, não tem contraindicações nestas pacientes e pode ser empregada em dose única.
− Primeira escolha para ITU não complicada, podendo também ser utilizada em caso de ITU pós-operatória e profilaxia das ITUs em intervenção cirúrgica/investigação instrumental.