Pharmaco III Flashcards
Qu’est ce qu’un médicament à action spécifique ?
L’action résulte d’une interaction avec une macromolécule (un récepteur)
Qu’est ce qu’un médicament à action non-spécifique ?
L’action n’implique pas d’interaction avec un récepteur, mais résulte des propriétés physico-chimiques intrinsèques du médicament.
QSJ ? Tout changement mesurable au niveau d’une fonction ou d’un paramètre physiologique (ex: température corporelle) causé par un Rx.
Effet
Quels sont les 3 sites d’action potentiels?
Extracellulaire
Intracellulaire
Membrane cellulaire
Quelles sont les 3 fonctions du récepteur ?
Adaptation
Transduction
Reconnaissance
De quelle fonction du récepteur s’agit-il ?
Le récepteur reconnaît entre tous son ligand.
Conversion d’un signal extracellulaire en un signal intracellulaire qui se traduit par une réponse biologique
Perte progressive de la sensibilité des récepteurs
1) reconnaissance
2) trandusction
3) adaptation
QSJ ? Protéines transmembranaires avec canal ionique intégré, dont l’activité (ouverture ou fermeture) est déclenchée par la liaison d’un ligand. Ils sont sélectifs à un type d’ion (Na+, K+, Ca2+ ou Cl-)
Récepteur canal
QSJ ? protéine transmembranaire couplée avec une protéine sous-membranaire: la protéine G. La liaison du Rx au récepteur entraîne un changement de conformation du récepteur qui active la protéine G, qui en retour altère l’activité d’un effecteur (enzyme, canal ionique).
Récepteur couplé à une protéine G
QSJ ? Protéine transmembranaire possédant une activité enzymatique intégrée ou associée au récepteur.
Récepteur à activité enzymatique
QSJ ? localisés dans le noyau, ou dans le cytosol. Dans ce dernier cas, les récepteurs lorsque liés à leur ligands, migrent vers le compartiment nucléaire, se lient à l’ADN et contrôlent la transcription génique.
Récepteurs nucléaires
La liaison entre un Rx et son récepteur _____ et _____ .
Liaison généralement spécifique et réversible
Quelles sont les 4 liaisons chimiques impliquées entre le Rx et le récepteur ?
Liaisons ioniques
Liaisons de covalences
Forces de Van der Waals
Liaisons hydrogènes
Quels sont les 3 types de substances pouvant occuper un récepteur ?
Médiateur endogène : spécifique au récepteur
Agoniste
Antagoniste
QSJ ? Substance capable de se lier à un récepteur et de l’activer, de façon à produire un effet dont l’amplitude peut être maximale (agoniste pur ou complet) ou intermédiaire (agoniste partiel).
Agoniste
QSJ ? Substance capable de prévenir ou renverser l’effet d’un agoniste.
Antagoniste
Quels sont les 5 types d’antagonistes ?
Compétitif Non-compétitif Irréversible Chimique Fonctionnel ou physiologique
De quel type de récepteur s’agit-il ?
Inhibe l’effet d’un agoniste en se liant à un site distinct. La liaison de l’antagoniste au récepteur induit souvent un changement conformationnel de ce dernier ce qui empêche l’agoniste de s’y lier et d’induire un effet maximal
Non-compétitif
De quel type de récepteur s’agit-il ?
Se lie au même site que l’agoniste, mais ne cause aucun effet, sinon celui de prévenir ou renverser l’effet de l’agoniste. Une de la concentration d’agoniste peut réussir à déplacer l’antagoniste.
Compétitif
De quel type de récepteur s’agit-il ? Inhibe l’effet de l’agoniste en se liant chimiquement avec lui, ce qui neutralise son effet et l’empêche de se fixer à ses récepteurs.
Chimique
De quel type de récepteur s’agit-il ? Substance qui inhibe l’effet d’un agoniste en produisant un effet opposé à ce dernier. Ceci implique des sites et modes d’action différents pour les 2 agents.
Fonctionnel
De quel type de récepteur s’agit-il ? Empêche l’agoniste d’agir ou renverse l’effet de celui-ci, en formant une liaison covalente (ou irréversible) avec les récepteurs de l’agoniste. Son effet est durable et la synthèse de nouveaux récepteurs est nécessaire pour retrouver la fonction desservie par ces récepteurs.
Irréversible
Qu’est-ce que l’affinité?
propension d’un agoniste (ou Rx) de se lier à son R.
De quoi dépend l’affinité?
Dépend de la nature et du nombre de liens formés entre l’agoniste et son récepteur, et la complémentarité structurale entre ces 2 molécules.
Une AI = I …
Agoniste complet (effet maximal)
Une AI entre 1 et 0
Agoniste partiel (effet moins grand que l’agoniste complet)
Une AI = 0
Antagoniste neutre
Une AI plus petite que 0
Agoniste inverse
Qu’est-ce que la sélectivité?
Capacité d’un Rx à ne produire un seul effet.
Nomme un Rx très sélectif.
Héparine
Qu’est-ce que la spécificité?
Rx agissant sur un récepteur spécifique et qui a un seul mécanisme d’action.
