Lyfjaviðtakar og verkanir lyfja

Question 1

Lyfjaviðtakar -skilgreining

-Tegundir

Answer 1

stórar starfslega mikilvægar sameindir í frumum. lyfjaviðtakar eru öll target sem lyf virka á -meira dæmi en venjulegir frumuviðtakar

• hefðbundnir frumuviðtakar
• jónagöng -ekk almennir viðtakar, bara lyfjaviðtakar
• ensím
• burðarsameindir (bakflæðslyf hefur áhrif á burðarsameind fyrir H í maga)

Question 2

Affinity

Answer 2

Sækni lyfsins í ákveðið target
vatnssækni-fitusækni-lögun efnis.
affinity fær lyf til að bindast viðtakanum

Question 3

Efficacy

Answer 3

ræður því hvað gerist þegar lyfið er bundið

Question 4

Agonisti

Answer 4

valda Örvun og svörun

Question 5

Anatagonisti

Answer 5

valda ekki örvun og hindra

Question 6

ED50 -Effective dose 50

hvenær er þetta hugtak notað

Answer 6

Sá skammtur sem gefur 1/2 af hámarksverkun, þetta sýnir framá svörun þegar lyfið er komið á áfangastað (ekki tekið tillit til uppsogs).
notað: í þróun á lyfi þeagr verið er að athuga bindingu við viðtakann

Question 7

Partial Agonist

Answer 7

Áhrif hans koma að hálfu leiti fram, binst ekki fullkomlega á alla viðtaka og við fáum ekki fulla svörun -ss lægri hámarkssvörun
Blöndun partial agonista og full agonista er mikilvæg fyrir lyf því það lengir þann tíma /eða styttir sem áhrifin eru að koma fram

Question 8

Full Agonist

Answer 8

Full svörun, binst mjög vel

Question 9

Lyfjahindrun

-tegundir+hvað þær gera

Answer 9

Eitthvað sem blokkar lyf frá því að hafa áhrif sín, blokkar td viðtakana eða eitthvaði boðskiptaferli eftir að lyf binst viðtaka, tipiskt eitthvað sem antagonisti gerir

• bein efnahindrun td prótein sem blokkar
• pharmacikinetic antagonismi ekki áhersla
• viðtaka hindrun, competitive antagonistm
• non competitve antagonism , ekki hindrun gegnum samkeppni á viðtaka heldur blokkun í boðkerfi
• lífeðlisfræðileg hindrun

Question 10

Viðtaka hindrun/competitive antagonism -samkeppnishindrar

2x flokkar

Answer 10

Þetta eru hindrar sem fara á viðtakann og blokkaa hann
samkeppnishindrar reversible
samkeppnishindrar irrversible

Question 11

Samkeppnishindri reversible

Answer 11

Langflestir hindrar, þeir bindast með léttum tengjum en geta auðveldlega losnað. það er sækni í viðtakann en ekki algjör.
ef við setjum antagonista þarf meiri agonista til að gefa svar

Question 12

Samkeppnishindri irreversible

Answer 12

Hindrar (antagonisti) sem hindrar viðtakann algjörlega fyrir öðrum efnum, binst óafturkræft með efnatengjum. Dæmi um það er magnyl og omeprazol, verkun lyfsins fer þá eftir því hversu lengi fruman er að framleiða nýja viðtaka. varðandi magnyl þarf að myndast ný blóðflaga því blóðflögur hafa ekki kjarna til að gera RNA fyrir nýjum viðtaka
hér virkar ekki að gefa lyf sem er með agonista virkni uppámóti því antagonistinn blokkar alveg

Question 13

Quantal dose response

Answer 13

Á við um svörun margra einstaklinga. Verið er að prófa td bannvænan skammt vs verkunarskammt -ekki hægt að mæla stærð þeirrar svörunar alltaf

Question 14

Afnæming

Answer 14

Ferli sem valda því að lyfin hætta að virka

• viðtaki breytist og það verður minnkuð svörun
• flutningur á viðtökum, clathrin
• boðefni búið
• breyting á umbroti lyfs, styrkur umbrotsensima geta hækkað eða lækkað
• lífeðlisfræðileg aðlögun
• aukin flutningur lyfja úr frumu, frumurnar hafa pumpur og dæla út eitri /krabbameinsfrumur þannig ónæmar fyrir krabbameinslyfi. stofnfrumur tjá sérlega mikið af þessum pumpum

Question 15

Hverjar eru tegundir lyfjaviðtaka

4x

Answer 15

• Hefðbundnir frumuviðtakar (antagonisti og agonisti)
• Jónagöng
• Burðarsameindir
• Ensím

Question 16

Hefðbundnir frumuviðtakar

Answer 16

agonisti og antagonisti getur sest á hefðbunda frumuviðtaka
agonisti veitir svörun með því að örva frumuna -algengt boðefni er adrenalin
antagonisti kemur í veg fyrir svar með því að bindast viðtaka, eru vanalega reversible. dæmi um antagonista lyf er beta blokkari hjartalyfið -eru þá andrenergir viðtaka hindrar, beta blokkar blokka beda adrenerga viðtaka

Question 17

Jónagöng sem lyfjaviðtakar

blocker vs modulator

Answer 17

á jónagöngin er hægt að nota blokkara eða modulator

blocker: td kalsium ganga blokkararkalsium er notað sem blóðþrýstingslyf til að lækka blóðþrýstinginn. áhrif kalsiumsblokkuð
modulator: lyf sem setjast í jónagöngin og breyta virkni þeirra, hér er verkun jónaganganna aukin eða verkun minnkuð. dæmi er róandi lyf

Question 18

Ensím sem lyfjaviðtakar
2teg

Hindrar
False substrate

Answer 18

Lyf sem hafa áhrif á ensím
Hindri: lyf hindrar verkun ensimsins,
samkeppnishindrar: ACE hindrar virkar á angiotensin converting ensim. lyfin aspirin og magnyl verka á cox. ÖLL BÓLGUEYÐANDI LYF BLOKKA COX
ekki samkeppnishindrar:
False substrate: ofstast hindrar, lyf sem þykjast vera efni að setjast á ensim en er það í raun ekki og hindra, eru að plata ensimin

Question 19

4x flokkar innri boðkerfa

Answer 19

• Viðtakatengd jónagöng
• G próteintengdir viðtakar
• Kinasa viðtakar
• Kjarnaviðtakar

Question 20

Viðtakatengd jónagöng
:Ach viðtaki og lyf sem verka á hann

ATH: jónagöng eru lyfjamörk

hvaða lyf verka á jónagöng?

Answer 20

Það verður verkun strax og eitthvað sest á viðtakann

Ach viðtakinn: 4 undireiningar, 2 bindiset fyrir ach, hraðvirk boð, lyfjamörk, taugaboðefni virkar hér á -botox td lamar þetta og curare líka sem lamar þyndina

lyf: svefnlyf, kvíðalyf, þunglyndislyf, geðklofalyf

Question 21

G próteintengdir viðtakar

áhrif þeirra

Answer 21

stærsti hópur viðtaka og lyfjaviðtakar

viðtakar fyrir ýmis hormón