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Farmacología CUARTO > Capítulo 2 - Farmacocinética > Flashcards

Capítulo 2 - Farmacocinética Flashcards

1
Q

Estudio de la distribución del fármaco en el organismo y se centra en los cambios observados en la concentración plasmática del fármaco

A

Farmacocinética

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Q

Al metabolismo también se lo conoce como:

A

Biotransformación

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3
Q

Desplazamiento del fármaco desde el lugar donde se administra hasta el torrente circulatorio

A

Absorción

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4
Q

Proceso por el cual el fármaco abandona el torrente sanguíneo y se reparte por los órganos y tejidos del cuerpo

A

Distribución

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5
Q

Proceso de conversión de un fármaco en uno o varios metabolitos, principalmente en el hígado

A

Metabolización

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6
Q

Expulsión del fármaco o sus metabolitos del cuerpo, principalmente por los riñones y la orina

A

Excreción

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7
Q

Es lo mismo excreción que eliminación, explique el segundo y si difiere del primero

A

NO, eliminación es el conjunto de procesos de metabolismo y excreción

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8
Q

El proceso de absorción forma parte de todas las formas de administración excepto la vía ___________

A

Intravenosa

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9
Q

Qué fármaco se absorbe mejor oral/parenteral, porqué

A

Parenteral, los fármacos de administración oral se enfrentan a una barrera adicional la capa de células epiteliales de intestino, pulmones, piel

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10
Q

Que es la ley de Fick

A

La velocidad de absorción es proporcional al gradiente de concentración del fármaco a través de la barrera y a la superficie disponible para la absorción en ese lugar

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11
Q

Las formas ionizadas y no ionizadas de los fármacos influyen en

A

VELOCIDAD DE ABSORCIÓN

ELIMINACIÓN

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12
Q

La forma protonada de un ácido débil se encuentra ionizado/no ionizado, mientras que la forma protonada de una base débil se encuentra ionizado/no ionizado

A

No ionizado

Ionizado

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13
Q

La proporción entre la forma protonada y no protonada de los fármacos se puede calcular con

A

Ecuación de Henderson Hasselbach

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14
Q

En la fórmula de Henderson Hasselbach la pka es

A

Logaritmo negativo de la constante de ionización específico para cada fármaco ácido o básico

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15
Q

En la fórmula de Henderson Hasselbach, cuando el pH es igual a la pka significa

A

Cantidad idéntica forma protonada y no protonada

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16
Q

En la fórmula de Henderson Hasselbach, cuando el pH es inferior a la pka significa

A

Predomina forma protonada

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17
Q

En la fórmula de Henderson Hasselbach, cuando el pH es superior a la pka significa

A

Predomina forma no protonada

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18
Q

En el estómago donde el pH es 1 los ácidos y bases débiles se encuentran fuertemente protonados/no protonados

A

Protonados

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19
Q

Porque a pesar de que un ácido débil se absorbe mejor en el estómago, se absorbe más rápido en el intestino

A

Superficie de absorción de las formas no ionizadas del ácido es mayor

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20
Q

Qué propiedad farmacológica permite a fármacos difundirse o distribuirse dentro de las células

A

Liposolubles

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21
Q

Los fármacos que se concentran en las células se debe a un fenómeno denominado

A

Atrapamiento iónico

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22
Q

Que es la glucoproteína P (Pgp) y donde se encuentra

A

Proteína que bombea el fármaco fuera de las células que necesita de ATP
Lado luminal células endoteliales que revisten el intestino
Lado luminal capilares cerebrales
Riñones

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23
Q

Funciones glucoproteina P (2)

A

1) mecanismo detoxificante
2) Impide acceso de fármacos al cerebro, Impide acceso de los medicamentos a tejidos de todo el cuerpo (incluye antineoplasicos a los tumores)RESISTENCIA FARMACOLÓGICA A QUIMIOTERAPIA

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24
Q

La pgp se inhibe con fármacos como (3)

A

Amiodarona
Eritromicina
Propanolol

Mnemotecnia
Asociación de Estudiantes de la Putería

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25
Q

Los fármacos se distribuyen más lentamente por los tejidos menos irrigados como __________ y aún más despacio por los que tienen un menor grado de perfusion como _______, ______ y _______

A

Músculo esquelético
Piel
Hueso
Tejido adiposo

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26
Q

A qué proteínas plasmaticas pueden unirse los fármacos (4)

A

Albúmina Warfarina, A. acetilsilicílico
Lipoproteinas
Glucoproteinas
B-globulinas QUININA

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27
Q

El grado de unión del fármaco a las proteinas plasmaticas depende de

A

afinidad de un fármaco específico por los sitios de unión a la proteína

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28
Q

El grado de unión del fármaco a las proteinas plasmaticas depende de afinidad de un fármaco específico por los sitios de unión a la proteína y va desde

A

10-99% de la concentración plasmática

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29
Q

Los fármacos ácidos se unen a _________ mientras que los básicos se unen a ___________

A

Albúmina

Glucoproteínas
B-globulinas

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30
Q

La heparina es un medicamento que por lo general se encuentra en el compartimento __________ aunque experimenta cierto grado de metabolismo en el hígado

A

Plasmático

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31
Q

Principal factor/Proteína físico química que afecta al grado de distribución del fármaco, especialmente en el CEREBRO

A

Liposolubilidad

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32
Q

Los lípidos son moléculas _______ e _________ y por lo tanto no pueden penetrar ________ en el cuerpo humano

A

Polares e ionizadas - Barrera hematoencefálica

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33
Q

Es una medida de la eliminación de fármacos, volumen de líquido corporal (sangre) que queda libre de fármaco por unidad de tiempo.

A

Aclaramiento

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34
Q

La función fundamental de las enzimas que metabolizan los fármacos es __________ y _________los fármacos y otras sustancias extrañas (Xenobióticos) que entren al cuerpo

A

Inactivar

Detoxificar

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35
Q

Los metabolitos de los fármacos suelen ser más hidrosolubles/liposolubles que la molécula original por lo que se eliminan más fácilmente por los riñones

A

Hidrosolubles

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36
Q

Como norma general la mayoría de metabolitos conjugados son activos/inactivos, aunque existen algunas excepciones

A

Inactivos

37
Q

Son medicamentos que experimentan son profármacos

A

Diazepam- sedante hipnótico
Dipivefrina (adrenalina-enzimas corneales )- glaucoma
Enalapril(enzimas hepáticas) - antihipertensivo

38
Q

Medicamentos que experimentan metabolismo de primer paso (en lo particular (ORAL)

A

ANTIHIPERTENSIVOS
Felodipino
Enalapril

39
Q

Los fármacos administrados por vía ________ o _______ experimentan un menor grado de metabolismo de primer paso

A

Sublingual

Rectal

40
Q

La mayoría de los metabolitos de fase dos son activos/inactivos

A

Inactivos

41
Q

Metabolismo de primer paso de un fármaco. Los fármacos que se absorben en el intestino pueden ser metabolizados por las enzimas de la (ÓRGANOS) _________________ y de _________ antes de llegar a la circulación sistémica.

A

Pared intestinal

Hígado

42
Q

Las reacciones más frecuentes catalizadas por las enzimas CYP son

A

Hidroxilación alifática
Hidroxilación aromática
N-desalquilación
O-desalquilación

43
Q

La subfamilia ________ cataliza más de la mitad de todas las reacciones de oxidación micros o mal de fármacos

A

CYP3A

44
Q

Dos ejemplos de inductores de la CYP

A

Fenobarbital

Rifampicina

45
Q

Son fármacos oxidados por enzimas citoplasmáticas (2)

A

Etanol

Cafeína

46
Q

Son enzimas responsables de la oxidación de ciertos fármacos (3)

A

Alcohol deshidrogenasa
Monoaminooxidasa (medicamentos psicotrópicos)
Xantina oxidasa

47
Q

Función del fármaco esmolol

A

Tratamiento de taquicardia- Inhíbelos receptores b1 adrenérgicos cardiacos

48
Q

La colinesterasa y la esterasa son enzimas pertenecientes a reacciones de ______

A

Hidrólisis

49
Q

La nitroglicerina es catalizada por la enzima _________ perteneciente a las reacciones de _________ al igual que el cloranfenicol son medicamentos que pertenecen a reacciones poco frecuentes entre las reacciones de FASE 1

A

Nitrato reductasa orgánica de glutation

Reducción

50
Q

Son sustancias endógenas que se metabolizan mediante metabolismo de fase II

A

Acetato
Glucoronato
Sulfato
Glicina

51
Q

Son reacciones de conjugación

A

Glucoronación
Sulfatación
Acetilación

52
Q

Qué tipo de fármaco es el triamtereno

A

Ahorrador de potasio

53
Q

Tiopurina 6-mercaptopurina (6-mp) pacientes tratados con leucemia POLIMORFISMO muerte por intoxicación

A

Variante defectuosa tiopurina metiltransferasa

54
Q

Cada individuo presenta una satisfacción lenta o rápida de determinados fármacos debido a diferencias genéticas en la___________

A

N acetiltransferasa

55
Q

La distribución de los fenotipos varía de una población a otra en cuanto a la enzima Nacetiltranferasa(AL ó AR) porcentaje AL

caucásicos y africanos

A

50%

56
Q

La distribución de los fenotipos varía de una población a otra en cuanto a la enzima Nacetiltranferasa(AL ó AR) porcentaje AL
Asiáticos

A

15%

57
Q

La distribución de los fenotipos varía de una población a otra en cuanto a la enzima Nacetiltranferasa(AL ó AR) porcentaje AL

poblaciones de oriente próximo

A

80%

58
Q

El fenotipo de acetiladores lento es____________, aunque se han identificado más de 20 variantes alélicas del gen de la____________

A

autosómico recesivo

N acetiltransferasa

59
Q

Son metabolizadores lentos de los sustratos CYP2D6 cuales fármacos afectan al paciente

A

Codeína (no alivia dolor)
Morfina (no alivia dolor)
Fármacos psicotrópicos (aumentan concentraciones y efectos adversos)

60
Q

Son metabolizadores lentos y rápidos de los sustratos CYP2C19 cuales fármacos afectan al paciente

A

Inhibidores de la bomba de protones

61
Q

Alrededor de ___________ personas presenta ________ de forma hereditaria que no metabolizan la ________, un bloqueante neuromuscular, a una velocidad normal.

A

1-3000
Colinesterasa atípica
Succinil Colina

62
Q

Las personas que tiene una colinesterasa atípica al recibir succinil colina:

A

Apnea prolongada en dosis normales del fármaco

63
Q

Nombre de fármaco que presenta un elevado porcentaje de unión a proteínas plasmáticas, anticoagulante y debido a esto su velocidad de filtración glomerular es baja

A

Warfarina

64
Q

Nombre de fármaco empleado para tratar la gota que causa la inhibición de la secreción de penicilinas y otros ácidos débiles (secreción tubular activa)

A

Probenecid

65
Q

La secreción tubular activa (no se ve/ se ve) afectada por la unión a proteínas plasmáticas

A

No se ve

66
Q

Pasos de la excreción renal

A

Filtración glomerular
Secreción tubular activa
Reabsorción tubular pasiva

67
Q

La cantidad de un fármaco que es sometida a reabsorción pasiva a través de las células del túbulo renal para volver a la circulación depende de la_________ del fármaco

A

Lipo solubilidad

68
Q

La biotransformación del fármaco facilita su eliminación al formar metabolitos ( polares /no polares )que no se reabsorben tan fácilmente

A

Polares

69
Q

La mayoría de los____________, como el etanol, se (reabsorbe/no se reabsorbe) pasivamente a través de las células del túbulo renal. Los ácidos y bases débiles ionizados (no se reabsorbe/ se reabsorbe) en las células del túbulo renal, y se excretan más rápidamente por la orina que los fármacos no ionizados que experimentan una reabsorción (pasiva/activa)

A

no electrolitos
Se reabsorbe
No se reabsorben
Pasiva

70
Q

La proporción de fármaco ionizado y no ionizado varía en función del_____________, que puede modificarse para aumentar la excreción de un fármaco tras una sobredosis

A

pH del túbulo renal

71
Q

La excreción biliar es la preferida para los compuestos con pesos moleculares superiores a ______ y que poseen grupos tanto _______ como ______; las moléculas de menor tamaño se excreta en cantidades insignificantes. La, _________especialmente con glucoronatos, aumenta la excreción biliar

A

300
polares como lipofílicos
conjugación

72
Q

Que es la circulación enterohepática de los fármacos

A

Cuando la bilis llega al intestino, una fracción del fármaco puede reabsorberse a la circulación y acabar regresando al hígado

73
Q

La concentración de un fármaco en la saliva de ciertos fármacos refleja

A

Concentración intracelular del fármaco en los tejidos Diana

74
Q

Farmacocinética cuantitativa: el modelo monocompatimental consiste en:

A

Fármaco se absorbe en la sangre a la velocidad marcada por la constante ka y se elimina de la sangre a la sangre a la velocidad marcada por la constante ke

75
Q

V o F El secobarbital la modificación del pH urinario prevendría una intoxicación ?

A

Falso pues es un barbitúrico de acción corta y se eliminan casi exclusivamente por la biotransformación en metabolitos inactivos

76
Q

Medicamentos que en caso de intoxicación (algunos) que se debe administrar bicarbonato sódico para evitar intoxicación

A

Fenobarbital
Ácido acetilsalisílico
Ácido 2-4 diclorofenoxiacético

77
Q

Cada cuanto administrar bicarbonato sódico para alcalinizar la orina vía intravenosa

A

Cada 3-4 horas un pH de 7-8

78
Q

Farmacocinética cuantitativa: el modelo monocompatimental consiste en:

A

Los fármacos absorben en un compartimento central abre paréntesis la sangre cierro paréntesis, se distribuyen desde el compartimiento central hasta el compartimento periférico ( los tejidos) Y se eliminan desde el compartimento central.

79
Q

Defina biodisponibilidad

A

Fracción (F) de la dosis administrada de un fármaco que alcanza a la circulación sistémica en su forma activa

80
Q

Catalizador importante del metabolismo de primer paso presente en enterocitos intestinales y hepatocitos

A

CYP3A4 que actua en colaboración con la pgp

81
Q

Que es el volumen de distribucion Vd

A

Volumen del líquido en el que debería disolverse una dosis de un fármaco para alcanzar la misma concentración que presenten el plasma

82
Q

Posibles causas de un volumen de distribución alto

A

Fármaco difunde fácilmente a través de membranas celulares (etanol)
Atrapamiento iónico
(Fluoxetina)
Secuestro del fármaco en el tejido graso(cloro quina)

83
Q

Fármaco con un volumen de distribución limitado al plasma anticoagulante por su alta afinidad a proteínas plasmaticas

A

Warfarina

84
Q

El aclaramiento de la creatinina es:

A

Fundamentalmente por filtración glomerular, con poca influencia de la secreción o de la reabsorción tubular, tendrán un aclaramiento renal, existen fármacos con esa cualidad que es de 100ml/min en adultos.

85
Q

Si el aclaramiento renal de un fármaco es superior al aclaramiento de creatinina, es indicativo de que el fármaco es una sustancia que experimenta ____________

A

SECRECIÓN TUBULAR

86
Q

Si el aclaramiento renal de un fármaco es inferior al aclaramiento de creatinina, es indicativo de que el fármaco es una sustancia que experimenta ____________ (2 POSIBILIDADES O AMBAS)

A

ALTO GRADO DE UNIÓN A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS

REABSORCIÓN PASIVA EN LOS TÚBULOS RENALES

87
Q

Se utiliza una DOSIS DE CARGA FRACCIONADA en los medicamentos ____________, como los ___________ utilizados en la insuficiencia cardiaca congestiva.

A

más tóxicos

Glucósidos digitálicos

88
Q

Cuando la concentración plasmática aumenta lo suficiente, la velocidad de eliminación se equipara a la velocidad de administración del fármaco. En este punto se alcanza la __________

A

Situación de equilibrio estacionario

Farmacología CUARTO (21 decks)

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