Pohlavní hormony

Question 1

Goserelin

Answer 1

Analog gonadoliberinu

MÚ:
- (superagonisté): podává se opakovaně v suprafyziologických dávkách → několikadenní stimulace a následně útlum sekrece gonadotropních hormonů (FSH a LH) v hypofýze (negativní zpětná vazba + desenzitizace trvale obsazených receptorů.
I:
- Terapie endometriózy, děložní myomatózy.
- Asistovaná reprodukce, zabránění předčasné luteinizaci.
- Pubertas praecox (lék 1. volby).
- Karcinom prostaty a karcinom prsu u žen před menopauzou (lék 2. volby).
NÚ:
- Ženy – přechodný vzestup estrogenů, poté pokles a relativní zvýšení androgenů → projevy jako u menopauzy (návaly horka, zvýšené pocení, amenorea, emoční labilita, hyperlipidémie, bolesti hlavy), při dlouhodobé terapii osteoporóza.
- Muži – ztráta libida, impotence, atrofie varlat.

Question 2

Triptorelin

Answer 2

Analog gonadoliberinu

MÚ:
- (superagonisté): podává se opakovaně v suprafyziologických dávkách → několikadenní stimulace a následně útlum sekrece gonadotropních hormonů (FSH a LH) v hypofýze (negativní zpětná vazba + desenzitizace trvale obsazených receptorů.
I:
- Terapie endometriózy, děložní myomatózy.
- Asistovaná reprodukce, zabránění předčasné luteinizaci.
- Pubertas praecox (lék 1. volby).
- Karcinom prostaty a karcinom prsu u žen před menopauzou (lék 2. volby).
NÚ:
- Ženy – přechodný vzestup estrogenů, poté pokles a relativní zvýšení androgenů → projevy jako u menopauzy (návaly horka, zvýšené pocení, amenorea, emoční labilita, hyperlipidémie, bolesti hlavy), při dlouhodobé terapii osteoporóza.
- Muži – ztráta libida, impotence, atrofie varlat.

Question 3

Folitropin

Answer 3

Analog gonadotropního hormonu

• lidský rekombinantní FSH, s.c./i.v. podání

I: anovulační cykly (z důvodu nedostatku FSH), syndrom polycystických ovarií (nepoměr FSH a LH, léčivo 2. volby), porušená spermatogeneze z hormonálních příčin.

Question 4

Lutropin

Answer 4

Analog gonadotropního hormonu

• lidský rekombinantní LH s.c. podání

I:

• luteální dysfunkce u žen
• vrozený (Pasqualiniho syndrom) nebo získaný (tumor hypofýzy) nedostatek LH u mužů, terapie kryptorchismu u chlapců.

Question 5

Danazol

Answer 5

Antagonista gonadotropních hormonů

MÚ:
- syntetický steroidní hormon, který inhibuje sekreci FSH a LH → zabraňuje tvorbě pohlavních hormonů, rozvoji dominantního folikulu a dozrávání vajíčka, inhibuje spermatogenezi.
I:
- terapie endometriózy, pubertas praecox, mastopatie (způsobená nadměrnou tvorbou LH).
NÚ:
- ženy androgenizace (nedostatek estrogenů), muži poruchy spematogeneze, zvýšené hodnoty jaterních testů, snížení HDL (riziko aterosklerózy), bolesti hlavy, závratě, nauzea, diabetogenní účinek (CAVE u pacientů na inzulinoterapii).

Question 6

Estradiol, estron, estriol

Answer 6

přirozené estrogeny

I:
Substituční terapie (přirozené estrogeny)
- při hypogonadismu ve fertilním období ženy
- po předčasné ovarektomii
- klimakterický syndrom (HRT)

Question 7

Ethinylestradiol

Answer 7

syntetický estrogen

I:
-Hormonální kontraceptiva (syntetické estrogeny)

Question 8

Estradiol valerát, estradiol benzoát

Answer 8

estery estradiolu

Question 9

Klomifen

Answer 9

Antagonista estrogenových receptorů (parciální agonista)

Syntetický nesteroidní antiestrogen s mírným estrogenním účinkem.
MÚ:
- blokuje estrogenové receptory v hypothalamu a tím zvyšuje uvolňování FSH a LH.
I:
- stimulace růstu folikulů u žen s anovulační sterilitou
- léčba mužské sterility s oligoastenospermií
- provokace ovulace při asistované reprodukci
- lék 1. volby u syndromu polycystických ovarií.

Question 10

Tamoxifen

Answer 10

Antagonista estrogenových receptorů (parciální agonista)

I:
- hormonálně dependentní karcinom prsu (hlavně po menopauze).
NÚ:
- neuropatie optického nervu (ukládá se v lysozomech) → poruchy vidění

Question 11

Fulvestrant

Answer 11

Antagonista estrogenových receptorů

Afinita k receptorům srovnatelná s estradiolem, down regulace E. rec.

Question 12

Raloxifen

Answer 12

Tkáňově selektivní dualisté (SERM, Selective Estrogen Receptor Modulators) - Antiestrogen

V různých tkáních rozdílný efekt na estrogenové receptory – v kostech jako agonista.
I:
- osteoporóza u postmenopauzálních žen s vysokým rizikem fraktur (lék 2. volby)

Question 13

Anastrozol

Answer 13

inhibitory periferní aromatázy - Antiestrogen

Blokáda konverze androgenů na estrogeny na periferii.
▪ Význam zejména u žen v klimaktériu.
I:
- terapie hormonálně dependentního ca prsu u postmenopauzálních žen

Question 14

Letrozol

Answer 14

inhibitory periferní aromatázy

Blokáda konverze androgenů na estrogeny na periferii.
▪ Význam zejména u žen v klimaktériu.
I:
- terapie hormonálně dependentního ca prsu u postmenopauzálních žen

Question 15

Exemestan

Answer 15

inhibitory periferní aromatázy

Blokáda konverze androgenů na estrogeny na periferii.
▪ Význam zejména u žen v klimaktériu.
I:
- terapie hormonálně dependentního ca prsu u postmenopauzálních žen

Question 16

Levonorgestrel

Answer 16

Syntetický gestagen s mírnou androgenní aktivitou

Jako hormonální kontraceptivum: (jednorázově po nechráněném styku)

Yuzepeho metoda: jako nouzovou antikoncepci lze použít jakoukoli HAK s levonorgestrelem, a to do 48 h, nutno užít víc tablet najednou.
MÚ:
- snížení motility vejcovodů, atrofické změny endometria, suprese nebo oddálení ovulace.
I:
- užití do 72 h po nechráněném styku, nejlépe do 12 h

hormonální nitroděložní tělísko (na 5 let), ambulantní zavedení, lokální působení hormonů vede k reverzní atrofii endometria.

Question 17

Norethisteron acetát

Answer 17

Syntetický gestagen s mírnou androgenní aktivitou

Question 18

Desogestrel

Answer 18

Syntetický gestagen androgenně neutrální

Gestagenové kontraceptivum p.o.
užívá se kontinuálně 28 dní bez pauzy → amenorhea

Question 19

Gestoden

Answer 19

Syntetický gestagen androgenně neutrální

Question 20

Norgestimát

Answer 20

Syntetický gestagen androgenně neutrální

Question 21

Cyproteron acetát

Answer 21

Gestageny s antiandrogenním účinkem

I:
- útlum tvorby androgenů (léčba hypersexuality u mužů, hyperandrogenních stavů u žen – hirsutismus, zvýšená sekrece mazových žláz)

Question 22

Dienogest

Answer 22

Gestageny s antiandrogenním účinkem

Question 23

Chlormadinon acetát

Answer 23

Gestageny s antiandrogenním účinkem

Question 24

Drospirenon

Answer 24

Gestageny s antiandrogenním a antimineralokortikoidním účinkem

Question 25

Mefipriston

Answer 25

Antagonista všech progesteronových receptorů

Steroidní látka, antagonista progesteronových a GKK receptorů.
I:
- abortivum po p.o. podání (pouze zdravotnické zařízení, max. do 49 dní amenorey, následuje prostaglandin misoprostol), karcinom prsu a benigní meningiom.
NÚ:
- bolest hlavy, nevolnost, zvracení.

Question 26

Ulipristal

Answer 26

Selektivní modulátor progesteronových rec.

Gestagenní i antigestagenní účinky.
▪ I:
- předoperační terapie děložních myomů (agonistický vliv na myometrium), postkoitální kontraceptivum (inhibice progesteronových receptorů).
▪ NÚ:
- závažné poškození jater při dlouhodobějším používání

Kontraceptivum: (nouzové po nechráněném styku)

Selektivní modulátor progesteronových receptorů.
MÚ:
inhibice proliferace endometria, navození apoptózy buněk endometria, inhibice/opoždění ovulace, odložení prasknutí folikulu.
I:
účinnost až 120 h po nechráněném styku, lepší spolehlivost u obézních žen než levonorgestrel.

Question 27

Flutamid

Answer 27

Antiandrogen (nesteroidní)

I:
- paliativní léčba pokročilého karcinomu prostaty

Question 28

Bikalutamid

Answer 28

Delší biologický poločas než flutamid.
▪ I:
- karcinom prostaty (adjuvantní terapie po radioterapii nebo prostatektomii, pokud je riziko progrese).

Question 29

Finasterid

Answer 29

Inhibitor 5alfa reduktázy

MÚ:
- blokáda přeměny testosteronu na účinnější dihydrotestosteron.
I:
- benigní hyperplazie prostaty, androgenně podmíněná alopecie.