Adrenérgicos y Antiadrenérgicos Flashcards
(97 cards)
1
Q
¿Qué son los adrenérgicos?
A
Tratan de hacer efectos similares al estímulos de las fibras adrenérgicas
2
Q
¿Cuál es el neurotrasmisor del SNP?
A
Acetil colina
3
Q
¿Cuál es el neurotransmisor del SNS?
A
Noradrenalina
4
Q
¿Qué pasa con la noradrenalina a nivel de la glándula suprarrenal?
A
Se convierte en adrenalina
5
Q
¿Cuál es la síntesis de la noradrenalina?
A
- Tirosina en la neuronas x tirosina hidroxilasa -> L - dopa
- L - dopa x dopa descarboxilasa -> Dopamina
- Existen 2 caminos:
1. 50% ingresa a los gránulos donde la “dopamina beta hidroxilasa” la convertira en noradrenalina y se acomoda
en 2 reservas: U o no al ATP (1 ATP = 4 noradrenalina -> Reserva fija intragranular)
2. 50% es atacado por MAO y se encuentra en el citoplasma de la terminación y se convertirá en DOPAC y luego se elimina en la orina
6
Q
¿Cómo es la libración de la noradrenalina?
A
- Libera cuando hay despolarización de la membrana adrenérgica
- Despolariza el Na + Ca que activa anexinas (conjunto de proteínas).
- Las membranas se juntan y se rompen expulsando el contenido del granulo + dopamina beta hidroxilasa + ATP + acido ascórbico
- Se liberan encefalinas (moduladores - atenuadores del dolor)
7
Q
¿Cómo se clasifican las drogas adrenérgicas?
A
- Directas: Estimulan directamente los receptores
- Indirectas: Estimulan indirectamente los receptores a traves de la liberación de noradrenalina
8
Q
¿Cuáles son los tipos de drogas andrenérgicas?
A
- Catecolaminas endógenas: Adrenalina
- Estimulantes beta adrenérgico
- Estimulantes alfa adrenérgicos
- Otras drogas (miscelanea)
9
Q
¿Qué hacen los adenoreceptores alfa 1?
A
- Vasoconstricción
- Incremento de la resistencia periférica
- Incremento de la presión sanguínea
- Midriasis
- Contracción esfínter de la vejiga
10
Q
¿Qué hacen los adenoreceptores alfa 2?
A
- Ihibe la liberación de NA (presináptico)
- Vasoconstricción (postsináptina)
- Disminución de secreción de insulina
11
Q
¿Qué hacen los adenoreceptores beta 1?
A
- Taquicardia
- Aumento de la lipólisis
- Aumento del inotropismo
12
Q
¿Qué hacen los adenoreceptores beta 2?
A
- Vasodilatación
- Broncondilatación
- Aumento de la glucogenólisis hepática y muscular
- Suave disminución de la resistencia periférica
- Relajación músculo uterino
- Aumento de la liberación de glucagón
13
Q
¿Qué hacen los adenoreceptores beta 3?
A
Lipólisis
14
Q
¿Cuáles son los otros nombres de la noradrenalina?
A
- Norepinefrina
- Simpaticomiméticos
15
Q
¿Cuáles son los otros nombres de la adrenalina?
A
- Epinefrina
- SImpaticolíticos
16
Q
¿Dónde se produce la adrenalina?
A
En las glándulas suprarrenales (médula suprarrenal)
17
Q
¿Cuáles son las enzimas que degradan la noradrenalina?
A
- MAO (monoaminooxidasas)
- COMT
18
Q
¿Cuáles son los receptores de la noradrenalina?
A
Adrenérgicos
19
Q
¿Cuáles son los tipos de receptores adrenérgicos?
A
- Alfa (1,2)
- Beta (1,2,3)
20
Q
¿Qué es la adrenalina?
A
Tienen una función hormonal
21
Q
¿Qué es una hormona?
A
Sustancia química que se produce en una parte del cuerpo y tiene una función paracrina (al costado), autocrina (sí mismas) y endocrina (de lejos).
22
Q
¿Cuál es la diferencia de una hormona y un neurotransmisor?
A
EL neurotransmisor tiene acción principal sobre un órgano efector, pero producido a nivel del sistema neuronal formado a nivel presináptico para su acción en el espacio sináptico u órgano efecto a ese nivel. Teniendo un carácter de sale - receptor.
23
Q
¿Cuáles son los variantes de la proteína G?
A
- Q
- I: Inhibitorias
- S: Estimulación
24
Q
¿Cuál es el mecanismo del alfa 1?
A
- Usa proteína G q
- Aumenta la fosfolipasa
- Aumento de inositol trifosfato (IP3)
- Aumento de DAG (diacilglicerol)
- Aumento de Ca
25
¿Cuál es el mecanismo del alfa 2?
- Usa proteína G i (inhibitoria)
- Disminuye el adenil ciclasa
- Disminuye el adenosin monofosfato cíclico (cAMP - AMP cíclico)
26
¿Cuál es el mecanismo de beta 1, 2 y Dopaminérgicos 1?
- Usa la proteína G s (estimulación)
- Aumento de la adenil ciclasa
- Aumento del AMP cíclico
27
¿Cuál es el mecanismo principal por el cual la noradrenalina se elimina de la sinapsis?
Recaptación por un transportador de captación neuronal sensible a la cocaína.
28
¿Quién bloquea el sistema de recaptación de la noradrenalina?
Cocaína y la noradrenalina tiene un efecto severo y genera que la parte adrenérgica exacerbé en esa persona (crisis de HTA
29
¿Cuándo se detiene la liberación de noradrenalina?
Cuando la noradrenalina liberada actúa sobre el receptor alfa 2 que está en la misma terminación, se detiene la liberación de noradrenalina (regula su propia liberación).
30
¿Cuál es el receptor del corazón?
Beta 1
31
¿Cuál es la respuesta del corazón a la estimulación del beta 1?
- Aumento de fuerza de contracción (inotrópico)
- Aumento de frecuencia carídiaca (cronotrópico)
- Aumento de conducción AV (dromotrópico)
32
¿Cuáles son los receptores de los vasos de sangre?
- Piel, mucosas y visceras: Alfa 1
- Músculo: Beta 2
33
¿Cuál es la respuesta de los vasos sanguíneos a la estimulación de los receptores?
- Visceras: Vasocontricción- Alfa 1
- Músculo: Vasodilatación - Beta 2
34
¿Cuál es el receptor de los bronquios?
Beta 2
35
¿Cuál es la respuesta de los bronquios a la estimulación del beta 2?
Broncodilatación (relajación del músculo bronquial)
36
¿Cuáles son los receptores de los ojos?
- Fibras radiales del iris: Alfa 1
- Músculo ciliar: Beta 2
37
¿Cuál es la respuesta del ojo a la estimulación de sus receptores?
- Iris: Midriasis - alfa 1
- Músculo: Relajación del músculo ciliar - cristalino acomodado para visión lejana - beta 2
38
¿Cuáles son los receptores del útero?
- Alfa 1
- Beta 2
39
¿Cuál es la respuesta del útero a la estimulación de sus receptores?
- Alfa 1: Contracción uterina
- Beta 2: Relajación uterina (al final del embarazo predominan los beta 2)
40
¿Cuál es el tiempo normal para el nacimiento de un bebe?
39 - 42 semanas
41
¿Qué es amenaza de pretermino?
Cuando el bebé nace antes de las 39 semanas
42
¿Cuál es el receptor del tejido adiposo?
Beta 3
43
¿Cuál es la respuesta del tejido adiposo a la estimulación del beta 3?
Lipólisis (TG se desdoblan en glicerol y acidos grasos que pasan a la sangre)
44
¿Cuál es el receptor del hígado?
Beta 1
45
¿Cuál es la respuesta del hígado a la estimulación del beta 1?
Glucogenólisis (desdoblamiento de glucógeno a glucosa)
46
¿Cuáles son los receptores del intestino (músculo liso)?
- Alfa 1
- Alfa 2
- Beta 1
47
¿Cuál es la respuesta del intestino a la estimulación de sus receptores?
Relajan el intestino
48
¿Qué son las catecolaminas?
Un núcleo catecol + grupo amino
49
¿Cuáles son los tipos de catecolaminas?
- Adrenalina
- Noradrenalina
- Dopamina
50
¿Qué se forma en la médula suprarrenal?
- 80% adrenalina
- 20% noradrenalina
51
¿Cómo es la síntesis de la adrenalina?
- En la médula suprarrenal hay gránulos donde se sintetiza noradrenalina.
- Esta noradrenalina sale del gránulo al citoplasma y por la enzima METILASA se convierte en adrenalina.
- Solo ocurre en la médula suprarrenal
52
¿Qué es la adrenalina?
- Principal hormona fabricada por la médula suprarrenal
- Muy sensible a la luz -> Ampollas de color caramelo
53
¿Cuál es el efecto farmacológico de la adrenalina a nivel del corazón?
- Estimula receptores beta 1
- Aumenta el gasto cardiaco (volumen minuto) -> Aumento de la FC y transmisión del pulso eléctrico cardíaco
- Efecto Inotrópico, cronotrópico y dromotrópico positivo
- Aumento de consumo de O2
54
¿Cuál es el efecto adverso de la adrenalina a nivel del corazón?
- Arritmias
- Palpitaciones
- Taquicardia
- Severa hipertensión
- Angina de pecho
- Infato agudo de Miocardio (IAM)
55
¿Cuándo se usa la adrenalina a nivel del corazón?
- Paro cardiaco
- Shock anafiláctico
56
¿Cuándo hay que tener precaución de adrenalina a nivel del corazón?
- Hipertensión arterial
- Arritmias cardiacas
- Ateroesclerosis coronaria
57
¿Cuál es el efecto de la adrenalina a nivel de los vasos sanguíneos en el musculo liso?
- Estimula receptores alfa 1
- Vasoconstricción
- Aumento de presión arterial
- Resistencia periférica aumentada.
58
¿Cuándo se usa la adrenalina a nivel de los vasos sanguíneos en el músculo liso?
- Edema angioneurótico
- Epistaxis (sangrado nasal)
- Alargamiento de efecto anestésico local
59
¿Cuál es el efecto de la adrenalina en lso vasos sanguineo del músculo esquelético?
- Estimula receptores beta 2
- Vasodilatación
- Resistencia periférica disminuida
60
¿Cuál es el efecto de la adrenalina a nivel del intestino?
- Estimula receptores alfa 1, alfa 2 y beta 1
- Relajación
61
¿Cuál es el efecto de la adrenalina en la presión arterial?
- Aumenta presión sistólica
- Disminución de la presión diastólica (x predominio del efecto vasodilatador)
- Presión diferencial entre sistólica y diastólica ↑
- Presión media, que es al que soportan todos los órganos ↑poco
- Efecto predominantes es el efecto hipertensor
62
¿Cuál es el efecto de la adrenalina en el aparato respiratorio?
- Estimula beta 2
- Broncodilatación
63
¿Cuál es el uso de la adrenalina a nivel del aparato respiratorio?
- Asma
- EPOC
- Paro respiratorio
64
¿Cuál es el efecto de la adrenalina en el útero?
- Alfa 1 -> Contracción
- Beta 2 -> Relajación
65
¿Cuál es el efecto adverso de la adrenalina en el útero?
- Alfa 1 -> Parto pretérmico
66
¿Cuál es el efecto metabólico de la adrenalina?
- Alfa 1 -> Inhibición de liberación de insulina, producción de glucagón, efecto hiperglucemiante
- Beta 2 -> Ingreso de K intracelular, disminución de K en sangre.
67
¿Cuál es el efecto de la adrenalina en los lípidos?
- Lipólisis
- Glucogenólisis
- Aumento de ácido láctico
68
¿Cuál es la farmacocinética del la adrenalina?
- Vía oral:Ineficaz
- No pasa la barrera hematoencefálica
- Se metaboliza, eliminación por la orina es mediante 2 enximas: COMT Y MAO.
- Degrada 40% de ácido vanilmandélico y 40%matanefrinas.
- Efecto fugaces
69
¿Cuáles son los tipos de efectos adversos de la adrenalina?
- Leves
- Severos o graves
70
¿Cuáles son los efectos adversos leves de la adrenalina?
- Nerviosismo
- Intranquilidad
- Palpitaciones
- Taquicardia
71
¿Cuál es la presentacion de la adrenalina?
- Ampollas de 1 ml que tienen 1 mg de adrenalina: Solución en 1 x 1000
- Ampolla de color caramelo
72
¿Qué es el feocromocitoma?
Es un tumor a nivel de la glándula suprarrenal, gran productor de adrenalina, provoca:
- Crisis de hipertensión arterial (presión arterial severa - característica)
- Flushing facial
- Dolor de cabeza intenso
73
¿Cuáles son los agonistas beta adrenérgicos?
- No selectivos: Isoproterenol y dobutamina
- Beta 2 selectivos
74
¿Qué es el isoproterenol?
Es una amina simpaticomética sintética estructuralmente similar a la epinefrina, con potentes propiedades beta - agonistas
75
¿Cuál es la acción farmacológica del isoproterenol sobre el aparato cardiovascular?
- Vasodilatacion en el lecho vascular esquelético, vasos renales y mesentéricos
- Disminuye resistencia periférica, sube la presión sistólica, baja diástolica y sube PA media.
76
¿Cuál es la acción farmacológica del isoproterenol sobre el aparato respiratorio?
- Relaja el músculo liso bronquial
- Capacidad de inhibir la liberación de histamina y otros mediadores de inflamación
77
¿Cuál es la acción farmacológica del isoproterenol sobre otros aparatos?
- Relaja musculatura gastrointestinal
- Produce hiperglicemia
- Capacidad lipolítica
78
¿Cuál es la farmacodinamia del isoproterenol?
- Se absorbe por vía sublingual, inhalatoria e intravenosa.
- Es metabolizado en el hígado, no en grado importante, puede ser recaptado.
- Acción es breve
79
¿Cuáles son los efectos indeseables del isoproterenol?
- Taquicardia
- Palpitaciones
- Cefalea
- Temblor
- Ansiedad
- Dolor anginoso
- Arritmia
80
¿Cuál es la forma farmacéutica del isoproterenol?
Se presenta en inhalador (MEDIHALER ISO) en solución al 1%
81
¿Cuándo se usa el isoproterenol?
Principalmente en el asma bronquial
82
¿Qué es la dobutamina?
Es una amina simpaticomética usada en el tratamiento de insuficiencia cardíaca y shock cardiogénico
83
¿Cuáles son las acciones farmacológicas de la dobutamina?
Acción enantiómero: Espejo; es decir se vuelve un agonista y antagonista de los receptores alfa -> Bloqueo de efecto -> Efecto beta sobre el corazón generando:
- Mayor fuerza de contracción
- Mayor automatismo de nódulo sinusal
- Mayor volumen minuto
- Mejora el gasto cardíaco
84
¿Cuáles son las vías de adminsitración de la dobutamina?
- Vía oral
- Vía endovenosa
85
¿Cuál es el tiempo de vida de la dobutamina?
2 minutos
86
¿Cúal es la presentación de la dobutamina?
Dobutex en ampollas de 250 mg
87
¿Cuáles son los efectos indeseables de la dobutamina?
- Sobre estímulo del aparato cardiovascular
- HTA (hipertensos)
- Taquicardia (fibrilación auricular)
- Extensión infarto de miocardio.
- Aumenta el consumo de oxígeno
88
¿Cuál es el uso terapeútico de la dobutamina?
- Insuficiencia cardiaca congestiva o IM
- Tratamiento a corto plazo de descompensación cardiaca post quirúrgica
- IM -> IC izquierda -> IC derecha
89
¿Cuáles son las acciones farmacológicas de los agonistas selectivos beta 2?
- Especificidad sobre receptores beta 2: Broncodilatador
- Estimulación de beta 2 en músculo esquelético y uterino: Vasodilatación y relajación
- Otros efectos: *Suprimir la liberación de histamina y leucotrienos
*Aumentar la actividad músculo ciliar
* Disminuir la permeabilidad capilar
* Inhibir fosfolipasas A2
90
¿Cuáles son las presentaciones de los agonistas selectivos beta 2?
- Salbutamol, levosalbutamol, salmeterol
- Fenoterol, formoterol
91
¿Cuáles son las vías de administración del Salbutamol, levosalbutamol, salmeterol?
- Tabletas (2 y 4 mg)
- Jarabe (2 mg/5 nil)
- Inhalador
92
¿Cuáles son las vías de administración del Fenoterol, formoterol?
- Fenoterol: Líquido para nebulización
- Salbutamol en nebulizaciones porque tiene efectos menos cardiovasculares.
93
¿Cómo es la vía oral en los agonistas selectivos beta 2?
- Efecto a las 2 horas
- Más duración que las catecolaminas
- Dura 3 - 4 horas
94
¿Cómo es la vía inhalatoria en los agonistas selectivos beta 2?
- Efecto a los pocos minutos
- Dosis pequeñas
- Dura 3 - 4 horas
- Broncodilatador directo
- Salbutamol, salmeterol y butanol
95
¿Cuáles son los efectos adversos de los agonistas selectivos beta 2?
- Temblor
- Inquietud y ansiedad -> Pacientes mayores tiene episodios de delirio y excitación psicomotriz
- Taquicardia (rara vez)
96
¿Cuándo se usa un agonista selectivo beta 2?
- Asma bronquial (sintomático)
- Detención del trabajo de parto prematuro (ritodina)
97
