AINS= exam integrateur Flashcards
(58 cards)
AAS, diclofenac, Ibuprofen, Naproxen.
Dire de quel dérivé d’acide ca vient.
AAS: acide salicylique
diclofenq: acide acétique
IBU, NAPRO: acide propionique
Quel est le mécanisme d’action des AINS.
inhibition de la biosynthese des prostaglandines. Inhibition de la cyclo-oxygénase
L’inhibition est compétitive et réversible pour les ____
et irréversible pour ____.
ains
AAS(aspirine
la COX-1 est une enzyme _____, qui est présente _____. et qui est responsable de la synthese locale et du role physiologique des prostaglandines.
constitutive
dans tous les tissus
Nomme 2 effets des portaglandines.
- protection de la muqueuse gastrique
- agrégation plaquettaire.
La COX-2 est une enzyme ______. Dans les conditions physiologiques, elle ets ______.
inductible.
indetectable.
La COX-2 est induite par les ________, lors du processus ________.
cytokines pro-inflammatoires (TNF, interleukine)
inflammatoire
Quel COX est responsable de l’inflammation et de la douleur ?
COX-2
repsonsable de l’augmentation du taux de prostaglandine en situation d’inflammation.
Il existe seulement 2 COX. V-F
FAUX
COX3- situé au niveau central, mais on ne connait pas tres bien sa fonction.
Le fait d’inhiber quel COX créer les effets indésirables ?
COX-1
c’est le COX2 qu’on veut bloquer pour diminuer inflammation et douleur.
Pourquoi l’inflammation existe ?
empeche la propagation d’agents toxiques, élimine les débris cellulaires et les agents pathogenes, amorce les 1eres étapes du processus de réparation.
Que font les prostaglandines pour faire de l’inflammation ? (3)
- vasodilatation au niveau des tissu endommagé (chaleur, rougeur)
- agmentation de la perméabilité capillaire (enflure)
- activation directe ou sensibilisation accrue des récepteurs nociceptifs terminaux (douleur).
La douleur est un phénomere complece impliquant 3 processus :
- neurologique
- biochimique
- psychologique
Quels sont les effets indésirables que l’ont obtenit en inhibant COX-1 ?
- effet sur la muqueuse gastrique (gastrite, ulcere)
- effets rénaux (diminution flot sanguin et insuffisance rénal)
- inhibition de l’Aggrégation plaquettaire et allongement du temps de saignement
Quels sont les effets recherché en inhibant COX-2 ?
analgésique, antipyrétique, anti-inflammatoire
Pharmacocinétique:
- Biodisponiblité par voie orale est ____
- Acide ____
- la biodiponibilité est ____ changé par la prise d’aliments.
- Liaison aux protéines plasmatique ____. Principalement a ____
- Métabolisme au niveau ____
bonne faible peu élevée (90-98%) albumine hépathique
AINS peuvent déplacés d’autres RX de ces protéines et conduire a des interactions médicamenteuses. V-F
vrai
Quel AINS le plus large spectre ?
naproxen: polyarthirite,arhtrose,dysménorrhée, douleur legre a modéré, fievre.
Quel AINS est bon seulement pour douleur légere a modere accompagnée d’inflammation ?
diclofenac.
l’ibuprofen est approuvée pour quoi ?
dysménorrhé, douleur legerea modéré. douleur modéré a sévere y compris ave cune chirurgie, fievre.
Qu’est-ce qui est interessant avec le diclofenc et le naproxen ?
la longue demi-vie. permet une meilleure adhésion car on en prend moins souvent.
diclo= 79h
napro=17h
L’irritation gastro-intestinale par les INSse fait par 2 mécanismes distincts :
1- effet local: AINS= acides faible- irritation muqueuse gastrique par contact direct
- inhibition de la COX-1 qui est responsable de la production de prostaglandine nécessaire a la production de mucus gastrique.
L’administration d’AINS sous forme suppositoire n’élimine pas le risque de toxicité GI vis l’inhibition de la COX.-1. V-F
vrai.
L’altération de la fonction rénale joue un role mineur chez les patients en bonne santé. Il affecte plus les patients qui présentent:
une insuffisance rénale chronique, insufissance cardiaque congestive, cirrhose hépathique avec ascite ou hypovolémie.
