formes pharmaceutiques Flashcards
(33 cards)
Nommes quelques exemples de médicaments pouvant bénéficier d’aune applicationotique/nasale/opht.
limiter exposition systémique (action locale désirée):
cortico, anesthésique, sympathomimétique, b-bloquant, antibio.
La voie nasale offre acces systémique : pas d'enzyme de dégradation et de 1er passage hépatique: Prostaglandine peptides protéines Oligunocléotides.
3 désavantages physiologiques de ces formes pharmaceutiques.
volume limité
mécanisme de protection (mucus, larmes, clignement paupieres, cérumen)
clairance rapide (mvnt mucocillaire, drainage lacrymal, faible capacité de rétention de l’oreille)
5 désavantage pharmaceutiques de ses formes pharmaceutiques.
- concentration élevées (limitées par la solubilité)
- formulation pharmaceutique distincte (pH, viscosité, isotonicité, stérilité)
- administration fréquente
- technique inuitive
- non-invasif (les gens peuvent en prendre trop…)
Quels sont lex excipients reglementée dans ces formulations ?
agents de conservation
agent perméabilisants/solvants non-aqueux.
quelle voie nécessite que les RX en solutions soit isotonique, de meme osmolarité ?
opth.
La cornée est tres vascularisé et tres perméable. V-F
FAUX
non-vascularisé et peu perméable
La conjonctive est vascularisé et perméable. V-F
vrai
Quelle est la définition de la viscosité ?
résistance a l’écoulement
Les agents viscosifiants sont généralement des _____. Ils peuvent etre naturelles ou synthétiques.
polymeres
Nomme 4 viscosifants légers des larmes artificielles.
Carboxymethylcellulose (CMC) 0.5 %
Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC)
Acide hyaluronique
Poly(vinyl pyrrolidone) ou alcool poly vinylique
Nomme 2 viscosifiants modérés des larmes artificielles.
Hautes concentrations de CMC et HPMC (>0.5%)
Poly(ethylene glycol) (PEG 400) ± propylene glycol
Nomme 3 lubrifiants oculaires.
Poly(acide acrylique) (Carbomers®)
Poly(acide acrylique) réticulé (Carbopol®)
huile minérale
Nous somme mieux de commencer avec quel type de viscosifiant et d’augmenter quand ?
viscosifiant légers et si échec apres 3-4/jr x2 mois il y aller avec modérés.
Quel est l’impact de la viscosité et la pénétration de PA ?
grande viscosité= drainage lacrymal ralenti= temps de contact plus long= meilleur péntration.
Les formulations ophtalmiques sont dividées en 3 catégories.
Solutions (si solubilité élevée, délai action rapide)
Suspensions (solubilité plus faible, particules demeurent dans l’oeil + longtemps)
Onguents/pommades (contact prolongé)
Pourquoi avons-nous besoin que les PA phtal. soit bcp soluble?
car volume faible: oreil normal = 7-10 ul
1 goutte= 50 ul..
Pour etre absorbés et avoir un effet pharmacologique, le PA doit etre solubilisé. La solubilité est une quantité _____. On peut l’augmenter en : (2)
on peut l’augmenter en faisant une prodrogue (métabolisée en forme active)
- on peut l’augmenter en ajoutant des excipients:
Que rajoute-t-on dans les produits pour maintenir la stérilité ?
agent de conservation.
Quel solutions soivent contenir obligatoirement un agent de conservation selon santé canada et FDA ?
tous les types de bouteilles multidoses.
Quels sont les 3 types d’agents de conservations ?
- détergents (solubilisent membrane bactérienne)
- oxydants (oxydent lipides, protéines et altere réplication)
- chélateurs (lient les ions divalent nécessaire a la réplication bactérienne)
Les agents de conservation doivent nous protéger contre quels organismes?
Bactéries et levures
Quels sont 4 des EI rapportés par les agents de conservation ?
Effets détergents sur le film lipidique des larmes
- Inflammation - Toxicité cellulaire (cornée ou épithélium) - Réactions immunitaires ou allergiques
Quel est l’agent de conservation le plus utiliser ? caractéristiques ?
BAK: Chlorure debenalkonium
détergent
amonium quaternaire
Bactériostatique (bactéricide)
aide pénétration des PA.
toxique si utilisation chronique
irritant
ne pas utiliser avec lentille corneennes.
Nomme 2 détergent autre que BAK.
Polyquad: ammonium quaternaire
ok avec lentille
+ affinité avec bactérie que cellule épithéliale
toxicité probable avec usage chronique.
PHMB
cationique en solution
ok avec lentilles
non irritant
large spectre bactéricide
antivité antifongique limitée.
