Formes et techniques pharmaceutiques Flashcards
(39 cards)
Nomme 3 désavanatges généraux des phormes pharmaceutiques pour usage otique/nasal/opht.
-Volume limité Oeil normal: 7-10 µL de liquide 1 goutte: ~50 µL (↑ viscosité) 50% du RX est rejetée... --> C'est pourquoi ils doivent etre tres solubles!!
- Mécenisme de protection (mucus, larmes, cérumen)
- Clairance rapide (mouvement mucocillaire, drainage lacrymal, faible capacité de rétention oreille) –> C’est pourquoi il faut une administration fréquente.
Osmolarité:
La voie ophtalmique requiert que les RX en solution soient ________.
isotonique. de meme osmolarité que les liquides physiologique.
Quels sont les ingredients des larmes artificielles ?
- Ingredient non-actfs
- Agent viscosifiant (polymere qui résiste a l’écoulement)
- agent de conservation
Nomme 3 types de larmes artificielles avec leurs ingredients.
- Viscosifiant légers
- Carboxymethylcellulose (CMC)
- Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC)
- Acide hyaluronique
- Poly(vinyl pyrrolidone) ou alcool poly vinylique - Viscosifiants modérés
Hautes concentrations de CMC et HPMC (>0.5%)
Poly(ethylene glycol) (PEG 400) - Gels
Poly(acide acrylique) (Carbomers®)
Poly(acide acrylique) réticulé (Carbopol®)
Algorithme: on va en ordre de ses 3 étapes.
Quel est l’impact de la viscosité sur le drainage lacrymal ?
Plus c’est visqueux, moins il y a de drainage donc plus le temps de contact est long et plus la pénétration du PA est accrue.
Nomme 6RX qu’on utilise en ophtalmo.
- Anti-inflammatoire
- Antibactérien et antiviraux
- Antiallergiques
- Anti-glaucomateux
- Sympatomimétiques
- Mydriatiques
- Anesthésiques.
Quelles sont les 3 catégories de formulations ophtalmiques et leurs caractéristiques ?
Solutions (si solubilité élevée, délai action rapide)
Suspensions (solubilité plus faible, particules demeurent dans l’oeil + longtemps)
Onguents/pommades (contact prolongé)
La stérilité est une caractéristique propre aux formes _____.
ophtalmiques
Doit etre maintenue durant toute la durée d’utilisation.
Il faut donc jeter apres 30-45 jours lorsque bouteille ouverte
Quel ingredient permet de préserver la stérilité des multidoses?
agent de conservation
Nomme 3 principes selon lesquels les agents de conservation fonctionnent.
- Détergents (solubilisent la membrane bactérienne)
- Oxydants (altèrent la réplication des bactéries, oxydent lipides, protéines)
- Chélateurs (lient les ions divalents nécessaires à la réplication bactérienne)
- Doivent protéger contre les bactéries et les levures*
Nomme 4 effets secondaires des agents de conservation.
- Effets détergents sur le film lipidique des larmes
- Inflammation
- Toxicité cellulaire (cornée ou épithélium)
- Réactions immunitaires ou allergiques
Quel est l’agent de conservation le plus utilisé ? (70 % des formulations)
Avantages et désavanatges ?
Chlorure de benzalkonium(BAK)
-détergent
Avantage: Bactériostatique, aide pénétration des principes actifs
Désavantage: Toxicité en usage chronique, altere surface de l’oeil. Peut diminuer la production de larmes, irritant.
S’accumule dans les lentilles cornéennes!!!
ENLEVER LES LENTILLES ET LES REMETTRES 15 MIN APRES.
Nomme 5 autres agent de conservation.
Polyquaternium-1 (Polyquad®)
Polyhexamethylene biguanide (PHMB)
Complexe stabilisé d’oxychlorite (Purite®)
Perborate de sodium (GenAqua®)
Éthylène diamine tétra acétique (EDTA)
La tendance est au developpement de nouvelles formulations unidoses ou sans chlorure de benzalkonium….
Mais quand doit-on priviligié des formulations sans agent de conservation ?
- inconfort/allergie
- usage plus de 6 fois par jour pour 3 mois ou plus (larmes artificielles)
- Usage continu sur plus de 6 mois et conditions sous-jacente.
Il est difficile de démontrer en étude clinique un avantage direct a la formulation sans agent de conservation au niveau de la tolérance. V-F
vrai.
Parfois critère subjectif (tolérabilité)
- Généralement objectif secondaire
- Courte durée (effets généralement à long terme)
- Faible échantillon de patients (100-600)
Nomme 2 caractéristiques propres aux formes ophtalmiques autre que l’osmolarité et la stérilité.
- absence de particules en suspension (substances étrangeres auutre que les bulles
- absence de particules métalliques dans les ongents ophtalmiques
SOLUTION, ONGENT, SUSPENSION.
- Lequel on peut appliquer le moins souvent CAR il a un temps de contact plus long avec l’oeil ?
- Lequel cause plus une vision boruillé ?
- Lesquels causent plus de réactions systémiques ?
- Lesquels sont plus facile a contaminé ?
- Lequel cause plus de réactions cutanées ?
- Lequels irrite le plus lors de l’application ?
- ongent
- ongent
- solution et suspension
- solutions et suspension
- ongent
- suspension
SOLUTION, ONGENT, SUSPENSION.
- Lequel est a priviligiré en pédiatrie ?
- préviligié chez les patients non observants.
- Prévention des symptomes présents au lever.
TOUS ONGENT
peut etre utilise de combiner gouttes le jour et pommade HS pour les affections importantes.
Combien de jour se conserve les gouttes ophtalmiques ?
30 jours
Combien de temps se conserve un ongent ophtalmique ?
3 mois
Combien de temps se conserve des larmes artificielles avec agent de conservation ?
3 a 6 mois
Combien de temps se conserve les produits unidose ?
12 heures
Combien de temps se conserve une solution pour bain oculaire ?
1 semaine
SOLUTION, ONGENT, SUSPENSION, GEL.
dans quel ordre doit-ont les administrer si on a les 4 ?
- solutions
- suspension
- gels
- ongents