Analgetika 1 Flashcards
(33 cards)
Welches medikamente wirken direkt auf der Hirn ? And was ist ihre Rolle ?
Narkotika, Opiod-Analgetika, trizyklische Antidepressiva, Antikonvulsiva
‘zB Paracetamol, Metamizol (u.a) Cox 2
=> Beeinflussung der Schmerzwahrnehung un der Schmerzverarbeitung
Wleche Medikamente wirken auf den Rückenmark ? und was ist ihre Rolle ?
Opiod-Analgetika, antipyretische Analgetika, trizyklische antidepressiva, antikonvulsiva, Ketamin
=> Unterdrückung der Umschaltung von Schmerzimpulsen im Rückenmark
Welches Medikament wirkt auf die Schmerzfasern? Und was ist seine Rolle?
Lokalanästhetika (Leitunsanästhetika )
=> unterbrechung der Schmerzleitung
Welches medikamente wirkt auf dem peripheriphes gewebe ?
Opiod-Analgetika, antipyretische Analgetika, Glukokorticoide, Bisphosphonate
=> Herabsetzung der Empfindlichkeit der Nozizeptoren
=> Ausschaltung der Schmerzursache
Definition von Nozizeptoren
Nozizeptoren sind freier nervenedigungen, die auf mechanische, thermische und chemische Reize reagieren.
Bei der Gewebschädigung oder einer Entzundungsreaktion werden alogene Substanzen fregesetzt, die die Nozizeptoren stimulieren
Nennen sie 4 sauer “Nicht-opiode Analgetika” und sagen was ist die wirkung von diese type von Analgetika :
ASS, Ibuprofen, Diclofenac, Naproxen
Nicht selektive COX-inhibitioren
=> antiphlogistisch, antipyretisch, analgetisch
Was sind die Unterschiede zwischen diesen 5 Medikamenten? Zu welcher Kategorie von Analgetika gehört es?
Etoricoxib, Celecoxib , Parecoxib (i.m , i.v) Paracetamol, Metamizol
Sie sind nicht-sauer “Nicht Opiod Analgetika”.
Etoricoxib, Celecoxib , Parecoxib (i.m , i.v) => COX 2- selektive inhibitoren, antiphlogistitisch, antipyretisch, analgetisch
Paracetamol => Antipyretisch, analgetisch
Metamizol => spasmolitisch, antipyretisch, analgetisch
Warum sind manche Analgetika Cox-Hemmer?
COX-Cyclooxygenase oder Prostaglandin-Endoperoxid-Synthase ist ein Enzym, das die Oxidation von Arachidonsäure zu Prostaglandinen im Körper katalysiert.
Einschließlich PGE2, das bei der Vasodilatation, Hemmung der Thrombozytenaggregation, Migration und Lymphozytenproliferation wirkt. Fördert die Kontraktion der Gebärmutter, hemmt die 5-Lipooxygenase und verringert die Synthese von Leukotrienen. Ursache für Fieber.
und Prostacyclin (Pg I2) Vasodilatation (Blutdrucksenkung), Hemmung der Thrombozytenaggregation. Thromboxan-Antagonist.
Symptome der Entzündung
- Abwehrreaktion auf Zell- und Gewebeschädigungen
- PG-Rezeptoren finden sich auf vielen Immunzellen (Makrophagen, Mikroglia)
- PG-I2 erweitert lokal die Gefäße
Was sind die Wirkung von COX 1 konstitutiv ? In welche Fälle wirkt diese Enzyme ?
COX 1 konstitutiv hat ein Physiologisch wirkung.
Es wirkt im Magen mit PGE2/I2 um die Schleimhaut zu schützen
Thrombozyten (TxA2) : Aggregation steigt, Vasokonstriktion
Niere (PGE2 / I2) : Blutfluss steigt
Was sind die Wirkung von COX 2 konstitutiv / hochregulierbar ? In welche Fälle wirkt diese Enzyme ?
COX 2 ist zwischen ein Physiologish und pathophysiologish wirkung
es ist gewebespezifische und isomerasen.
Rückenmark (PGE2) => Schmerzweiterleitung
Endothel (PGE2/I2) => Natriurese, Kaliurese (wasser auscheidung)
Bronchien (PGE2 ) => Bronchodilatation
Uterus (PGE F2alpha) => Nidation, Wehen (contractions)
Was sind die Wirkung von COX 2 induzierbar ? In welche Fälle wirkt diese Enzyme ?
COX 2 hat ein pathophysiologisch wirkung
Wundheilung (PGE2 /I2) => entzündung
Schmerzrezeptoren (PGE2)=> sensibilität erhöht
ZNS (PGE2 / I2) => Fieber
COX Hemmer : UAW - Lunge
Bronchokonstriktion durch hemmung von COX 2 und sonst von PGE2
=> Asthma
stattdessen kommt es zu einem Anstieg der Leukotriene, da LOX in der Lunge nicht gehemmt wird.
COX Hemmer : UAW - Magen
Bei Cox-hemmung (COX 1) : Säure produktion erhöht und protektiver schleim nimmt ab.
=> GI Toxizität : Ulkus, Blutung
=> Wundheilungsstörung(COX 2)
COX Hemmer : UAW - Nieren
PGI2, PGE 2 dilatieren die afferente Arteriole (COX1)
- Aufrechterhaltung der Filtration
- COX-Hemmung: Nephrotoxizität, GFR↓
PGE 2 hemmt Aufnahme von Na+ und H2O
im Tubulus (COX2)
- COX-Hemmung: RR↑
- K + ↑
COX Hemmer : UAW - Uterus
COX2
=> Kontraktionshemmung
=> Hemmt Nidation
COX Hemmer : UAW - Kardiovaskuläres System
=> Koronarspasmen (COX 2 : endothel)
=> Thrombenbildung (Herzinfarkt/Schlaganfall) (COX 1 : Trombozyten)
Allgemeine Kontraindikationen COX-Inhibitoren
- Gerinnungsstörungen
- größere Verletzungen
- bekannte Ulzera oder Blutungen im GI-Trakt
- entzündliche Darmerkrankungen
- Niereninsuffizienz
- Herzinsuffizienz und KHK
- Allergien
- Asthma
- Trimenon
Allgemeine Arzneimittelinteraktionen bei COX-Inhibitoren
- Antikoagulantien: Blutungsrisiko (Naproxen und ASS durch starke COX1-Affinität)
- Glukokortikoide: Perforationen, Blutungen
- Lithium, MTX, Digoxin: Akkumulationsgefahr (renale Ausscheidung vermindert)
- Ciclosporin: Nephrotoxizität
- Kaliumsparende Diuretika, ACE-I, AT1-Blocker: Hyperkaliämie
- Antihypertensiva: Blutdrucksenkung vermindert
- Diuretika: verminderte Diurese (cave Niereninsuffizienz)
ASS: Indikation und Dosierung
Indikation :
• Schmerzen
• Fieber
• Akutes Koronarsyndrom **
• Sekundärprävention bei KHK, pAVK, zerebrale Durchblutungsstörung **
• Sonderfall: entzündungshemmend beim Kawasaki-Syndrom (hochdosiert)
Dosierung:
100-300 mg/d: Thrombozytenfunktionshemmung **
1-3 g/d: analgetisch, antipyretisch
3-6 g/d: antiphlogistisch (chron. entzündl. Erkrankungen)
Mechanismus der COX-Inhibition durch Acetylsalicylsäure
(irreversible COX-Hemmung) durch acetyl serin
Acetylsalicylsäure (ASS, Aspirin) : wirkung, nebenwirkung und kontraindikationen
- analgetisch, antipyretisch, antiphlogistisch
- Nebenwirkungen
► GI-Störungen
► Überempfindlichkeitsreaktionen
=> Analgetika-Asthma
=> Allergische Reaktion auf Abbauprodukte
► Verlängerung der Blutungszeit ***
► Harnsäureretention (Konkurrenz um Transporter) -
► Nierenfunktionsstörung (bei chron. Anwendung )
Kontraindikationen
► Drittes Trimenon, Wehenhemmung, vorzeitiger Schluss des Duct. art. Botalli
► Kindern <12 Jahren mit Virusinfekt: Reye-Syndrom **
NSAIDS : UAW und wirkung
Blutungen, Ulzera, Nierenschädigung
analgetisch, antipyretisch, antiphlogistisch
NSAIDs Indikation, interaktion und dosierung von Ibuprofen
ARYLPROPIONSÄURE-DERIVATE
Ibuprofen (Dolormin® )
moderate GI-Nebenwirkungen, gilt als sicherer COX-Inhibitor
Neben Paracetamol Analgetikum und Antipyretikum der Wahl bei Kindern.
Cave: WW mit ASS
Einzeldosis: 0,4-0,6 g
Maximale Tagesdosis: 1,6 g
t 1/2: 2-3 h
t max: 1-2 h, als Lysinsalz 0,5 h !
