Aneste´sicos locales Flashcards
(27 cards)
¿Cuál es la principal característica de la acción de los anestésicos locales sobre la conducción nerviosa?
Los anestésicos locales bloquean de manera REVERSIBLE la conducción nerviosa en cualquier parte del sistema nervioso donde se apliquen, resultando en una recuperación completa de la función nerviosa
Además de suprimir los impulsos nociceptivos, ¿qué otra actividad nerviosa pueden bloquear los anestésicos locales?
El bloqueo con anestésicos locales también sirve para suprimir la actividad eferente simpática
Estructura general de un anestésico local
Anillo aromático (bencénico), una amina terciaria o secundaria, y una cadena intermedia que separa ambos, con un enlace de tipo éster o de tipo amida
¿Cómo influye la cadena intermedia en las características de un anestésico local?
Condiciona la velocidad de metabolización y, por lo tanto, la duración de la acción, lo cual tiene implicaciones farmacológicas
¿Cuáles son las características principales de los anestésicos locales del tipo amida en comparación con los tipo éster?
Son más estables en solución, tienen una baja incidencia de reacciones adversas alérgicas y su metabolismo es hepático.
Los esteres son opuestos y su metabolismo es por estereasas plasmáticas
¿Cuál forma de la molécula de anestésico local es responsable de atravesar las vainas lipófilas nerviosas y cuál es la forma activa que interactúa con el receptor?
La fracción no ionizada atraviesa las vainas lipófilas que cubren el nervio y permite el acceso a la membrana axona.
La forma activa que interactúa con el receptor y tiene actividad farmacológica es el catión cargado positivamente
¿Cómo influye la frecuencia de estimulación nerviosa en la actividad de muchos anestésicos locales?
La actividad de muchos anestésicos locales es mayor cuando el nervio está sometido a estímulos repetidos (acción dependiente de la frecuencia). Si la frecuencia de estimulación incrementa, la probabilidad de que los canales de sodio se encuentren abiertos y expuestos al anestésico local también incrementa
¿Los anestésicos locales modifican el potencial de reposo de la membrana nerviosa?
No
¿Qué efecto tienen los anestésicos locales sobre la velocidad de despolarización y la transmisión de potenciales de acción?
Disminuyen la velocidad de despolarización, lo que reduce la velocidad de conducción. (Bloquean canales)
¿Es reversible la interacción entre el anestésico local y el canal iónico, y cuándo termina la acción anestésica?
Sí
Cuatro factores que influyen en la secuencia e intensidad del bloqueo con anestésicos locales.
-Diámetro de la fibra (menor diámetro se bloquea primero),
-Mielinización (fibras amielínicas primero),
-pH del medio (como en la inflamación)
-Vascularización
¿Cuál es el anestésico local de mayor uso y cuáles son algunas de sus características?
Lidocaína
Tiene un rápido inicio de acción, una duración de aproximadamente 2 horas, y puede usarse con o sin vasoconstrictores
¿Para qué se utiliza la Lidocaína en presentación de parche (Versatis 5%) ?
neuralgia posherpética durante 12 horas al día
¿Cuál es el anestésico local tipo amida conocido por su larga acción y elección?
Bupivacaína es un anestésico local de larga acción (hasta 7 horas)
Elección en cesarea
¿Problema de la Bupivacaina y alternativa?
Bupivacaina es cardiotóxica.
Alternativa: Levobupivacaína
Anestésicos locales del grupo éster
Tetracaína, Benzocaína, y Procaína
Uso específico de la Tetracaina
Oftalmologia
¿Cuáles son algunos signos de toxicidad por anestésicos locales en el Sistema Nervioso Central (SNC)?
Parestesias en cara y lengua, tinnitus, temblor, convulsiones, y depresión respiratoria
¿Cuáles son algunas reacciones adversas cardiovasculares de los anestésicos locales?
arritmias ventriculares, colapso cardiovascular, e hipotensión
Toxicidad de la Lidocaina
Neurotoxicidad
¿Cuál es la principal diferencia entre los relajantes musculares que actúan en el SNC y los bloqueadores neuromusculares?
Los relajantes musculares que actúan en el SNC deprimen la actividad del músculo esquelético y disminuyen el tono y los movimientos involuntarios.
Los bloqueadores neuromusculares interfieren en la transmisión en la placa neuromuscular, no son activos sobre el SNC
¿En qué se diferencian la espasticidad y los espasmos musculares?
La espasticidad resulta de lesiones en el SNC, mientras que los espasmos son un aumento involuntario de la tensión muscular que resulta de alteraciones de tipo inflamatorio del músculo esquelético
Fármacos eficaces para el control de la espasticidad
-Baclofeno (esclerosis múltiple y lesiones medulares)
-Diazepam
-Dantroleno
Mecanismo de acción del Baclofeno
Agonista de GABA-B y su sitio de acción principal es la médula espinal. Actúa inhibiendo reflejos medulares e hiperpolarizando fibras aferentes, reduciendo la liberación de neurotransmisores excitadores y sustancia P al unirse al receptor GABA-B
