Anestésicos locais Flashcards
(37 cards)
Qual é a definição de fármacos locais?
Fármacos ou drogas que têm a capacidade de bloquear temporariamente a condução nervosa local, em uma parte ou região específica do corpo, promovendo a perda das sensações sem que haja perda da consciência. E supressão das funções autonômicas e sensitivas motoras. Nessa ordem, elas são capazes de comprometer as fibras periféricas autonômicas, seguida das fibras responsáveis pela sensibilidade térmica, dolorosa e tátil.
Qual é a ordem cronológica de criação dos anestésicos?
Cocaína –> Procaína –> Lidocaína
Quais são as propriedades químicas dos anestésicos?
Bases fracas com om pKa entre 7,5 e 9,5. São compostos por 3 domínios estruturais: grupó aromático lipofílico, cadeia intermediária(tipo éster ou tipo amida), grupo amina hidrofílica
Qual a importância do peso molecular?
Está entre 220 e 280 Da, e é inversamente relacionado à capacidade do anestésico local se difundir pelos tecidos.
Qual é o local de ação dos anestésicos?
O receptor do anestésico local está no interior da célula, na região intracelular, a droga deve se infundir para o espaço intracelular do neurônio alvo para exercer o seu efeito biológico. OBS: é a forma não ionizada do fármaco que tem, essa propriedade de atravessar facilmente a membrana da célula, dentro da célula, um novo equilíbrio é estabelecido e a forma ionizada (ativa) do fármaco pode exercer seu efeito no sítio de ação.
Qual a relação entre o pKa e o início da ação?
Os anestésicos com baixo pKa terão início de ação rápido devido ao menor grau de ionização em pH fisiológico e agentes com alto pKa terão início de ação mais lento devido ao maior grau de ionização em pH fisiológico
Como o grau de solubilidade afeta os anestésicos locais.
A estrutura do grupo aromático determina a hidrossolubilidade do anestésico local. O grau de solubilidade determina a potência e a duração do agente. Agentes com baixa solubilidade lipídica apresentam baixa potência e menor duração de ação. Agentes com alta solubilidade lipídica tendem a ser mais potentes e proporcionam uma duração de ação mais longa
Como a lipossolubilidade afeta o início da ação?
Agentes altamente lipossolúveis têm maior probabilidade de serem sequestrados na mielina, retardando a chegada do agente à membrana neuronal e prolongando o início da ação
O que o grau de ligação às proteínas determina?
Fração livre da droga disponível para se ligar aos receptores alvo e causar um efeito. Alta ligação = maior duração da ação
Como funciona o mecanismo de ação dos anestésicos locais?
Atuam bloqueando a transmissão dos impulsos por meio do bloqueio dos canais de sódio voltagem dependente nas membranas neuronais.
Quais são os fatores determinantes da absorção de anestésicos locais?
Lipossolubilidade, vascularização do local da injeção, presença ou ausência de um vasoconstritor (diminui o tempo de absorção sistêmica, aumenta o tempo de permanência no local de injeção) (epinefrina) incorporado à solução de anestésico local.
Qual a diferença dos dos anestésicos locais do tipo amida e do tipo éster
Amida são amplamente distribuídas, enquanto os do tipo éster são de metabolização rápida têm volume de distribuição muito menor.
Anestésicos locais tipo éster:
Hidrolisados rapidamente no plasma por pseudocolinesterases formando o metabólito ácido paraminobenzóico (PABA). A cocaína sofre hidrólise hepática seguida de excreção renal. No fígado, os anestésicos locais tipo amida são metabolizados principalmente pelas enzimas do citocromo P450.
Anestésicos locais tipo amida:
Metabolismo é muito mais lento do que a hidrólise plasmática, mais propensos ao acúmulo na presença de disfunção hepática ou fluxo sanguíneo hepático reduzido. Potencial alérgico muito baixo. Lidocaína tem uma alta taxa de extração hepática.
Quais são os efeitos adversos dos anestésicos locais?
Toxicidade local e sistêmica, neurotoxicidade, cardiotoxicidade, em geral, a toxicidade sistêmica é mais provável de ocorrer com agentes com alta lipossolubilidade (isto é, bupivacaína, etidocaína, tetracaína). Causar dano oxidativo à hemoglobina, resultando na formação de metemoglobinemia.
Quais são os anestésicos locais do tipo éster?
COCAÍNA,BENZOCAÍNA,PROCAÍNA,CLORPROCAÍNA,TETRACAÍNA,PROPOXICAÍNA
Qual é o principal uso terapêutico da cocaína?
anestésico oftalmológico tópico
O que é a cocaína?
éster de ácido benzóico,único anestésico local de origem natural encontrado nas folhas de Erythroxylon coca.
Qual é o mecanismo de ação da cocaína?
A cocaína possui acentuada ação vasoconstritora, e ação inibitória da captação de catecolaminas nas terminações sinápticas do sistema nervoso periférico e sistema nervoso central.
Qual é o principal efeito colateral da cocaína?
Cardiotoxicidade e euforia
O que é a procaína?
A procaína é um agente anestésico indicado para produção de anestesia local ou regional, principalmente para cirurgia oral. Tem a vantagem de contrair os vasos sanguíneos e reduzir o sangramento
O que é a tetracaína?
Tetracaína é um anestésico local à base de éster de ação longa e altamente potente, sendo utilizada principalmente na anestesia espinal e tópica. Pode ainda ser empregada como creme e adesivo para induzir analgesia local na pele durante pequenos procedimentos médicos.
Qual a importância da hidrofobicidade da tetracaína?
Promove maior tempo de ação, maior potência que a lidocaína e a procaína.
Quais são os efeitos adversos mais comuns da Tetracaína?
Creme: reações localizadas: eritema, edema e despigmentação da pele; Sistêmicos (incomuns): vômitos, dor de cabeça, tontura, febre.
