Fármacos hipolipêmicos Flashcards
(40 cards)
Lipídios
Compostos insolúveis em água, mas solúveis em solventes orgânicos como éter e clorofórmio.
Essencias para o nosso organismo, atuando na síntese e na manutenção da integridade das membranas, fonte de energia, precursores de hormônios esteroides e moléculas de sinalização.
Apolipoproteínas: quilomícrons VLDL, LDL, HDL. Transportadores de colesterol e triglicerídeos.
VLDL, LDL: pró aterogênicos
HDL: anti-aterogênica
Homeostase do colesterol
A perturbação do equilíbrio do colesterol está subjacente, não apenas às doenças cardiovasculares, mas também para as neurodegenerativas e até mesmo o câncer.
Tratamento não medicamentoso das dislipidemias:
Alteração da dieta e prática de exercícios físicos.
Mudanças no peso e na composição corporal, com perda de gordura corporal total e visceral.
Substituição parcial de ácidos graxos saturados por mono e poli-insaturados.
Inclusão na dieta de ácidos graxos ômega 3, fitosteróis, proteínas de soja, fibras solúveis e probióticos.
Fim do tabagismo
Redução do consumo de bebidas alcoólicas.
Quais são os 2 grandes grupos representantes dos hipolipemiantes e quais são os 5 principais representantes?
Aqueles que atuam no controle da hipercolesterolemia e aqueles que atuam na hipertrigliceridemia. Estatinas, ezetimiba, colestiramina, fibratos e o ácido nicotínico.
Estatinas (inibidores da HGM-CoA redutase), o que são?
base do tratamento da dislipidemia, as primeiras foram obtidas de estrato de fungos na década de 70
Qual é o mecanismo de ação das estatinas?
Atuam diminuindo o conteúdo de colesterol celular por inibição seletiva e competitiva HGM-CoA redutase, limitando a biossíntese de colesterol e reduzindo as concentrações de colesterol hepático.
Mais especificamente: A diminuição da concentração de colesterol hepático ativa uma cascata de sinalização celular, ativando o fator de transcrição SREBP 2 (proteína de ligação do elemento regulador de esteróis), que regula a expressão do gene que codifica o receptor de LDL, aumentando o número de receptor de LDL, contribuindo para o aumento da captação de LDL do plasma e, consequentemente, diminuindo a concentração plasmática de colesterol LDL.
Quais são as principais funções das estatinas?
Reduzir os níveis de LDL 20 a 55%
Reduzir as concentrações de triglicerídeos em 10% a 35%
Aumentam as concentrações de colesterol HDL em 5%
Tudo depende da dose e da estatina utilizada e o grau de hipertrigliceridemia.
Quais são os efeitos relevantes das estatinas?
Capacidade de reduzir o LDL (principal)
Efeitos pleiotrópicos: anti-inflamatórios, antioxidantes, melhora na disfunção endotelial, melhora da doença de alzheimer.
Quais são os 7 tipos de estatinas disponíveis?
SINVASTATINAS(pró-fármaco), ATORVASTATINA, PRAVASTATINA, ROSUVASTATINA, LOVASTATINA(pró-fármaco), FLUVASTATINA E PITAVASTATINA.
Quais são as reações adversas das estatinas?
Dor de cabeça, mialgia, diarreia, astenia, vertigem, prisão de ventre, náuseas e dor abdominal. Rabidomiólise, miopatia, alterações na homeostase do cálcio, despolarização da membrana muscular.
Quais são os fármacos que aumentam as concentrações plasmáticas das estatinas?
Ciclosporina, eritromicina, cetoconazol, fluoxetina(antidepressivo), fluvoxamina, sertralina e nefazodona, anticoagulantes cumarinicos com varfarina e os fibratos, principalmente entre a genfibrozila e a sinvastatina.
O que são os inibidores da absorção de ácidos biliares?
São enzimas poliméricas catiónicas que possuem carga positiva, sendo capazes de se ligarem de modo não covalente aos ácidos biliares, os quais possuem carga negativa no intestino delgado.
Quais são os inibidores da absorção de ácidos biliares?
COLESTIRAMINA, COLESTIPOL
(são resinas de troca de ligação aos ácidos biliares)
Como funciona o mecanismo de ação dos inibidores de absorção de ácidos biliares?
Formam complexos grandes junto aos ácidos biliares o que dificulta a sua absorção e resulta na excreção dos ácidos biliares nas fezes, levando a uma grande queda na quantidade de ácidos biliares. Como consequência os hepatócitos (enzima 7a-hidroxilase) aumenta a síntese desses ácidos o que diminui a concentração de colesterol dos hepatócitos resultando em expressão aumentada do receptor LDL e aumento da depuração dos LDLs na circulação.
Qual é o público alvo dos inibidores da reabsorção de ácidos biliares?
Crianças com hipercolesterolemia familiar, gestantes e grávidas. Por esses agentes não serem absorvidos sinteticamente.
Quais são os efeitos adversos dos inibidores da reabsorção de ácidos biliares?
Gastrointestinais: flatulência, constipação, dispepsia, náusea, absorção reduzida de vitaminas lipossolúveis.
Como agir perante as interações medicamentosas dos inibidores da reabsorção de ácidos biliares?
Os sequestrantes de ácidos biliares apresentam uma grande variedade de interações medicamentosas com diversos medicamentos comumente prescritos e, portanto, devem ser administrados 4h antes ou 1h depois de outras drogas.
Inibidor de absorção do colesterol: EZETIMIBA, o que é?
Agente dislipidêmico, utilizada na clínica em dose única 1 vez ao dia, em qualquer hora com ou sem alimentação, reduz concentração de colesterol LDL em cerca de 10 a 20%.
Qual é o mecanismo de ação da EZETIMIBA?
Inibe a absorção de colesterol dietético no intestino delgado, sem afetar a absorção de vitaminas lipossolúveis, triglicerídeos ou ácidos biliares. Agente 2-azetidinona sintético. Em concentrações terapêuticas, poderá diminuir em até 50% a absorção intestinal de colesterol.
Quais são os efeitos adversos da ezetimiba?
Prisão de ventre, urina escurecida, batimento cardíaco rápido, febre, dor abdominal gasosa, cansaço geral ou fraqueza, indigestão, grande inchaço no rosto, pálpebras, lábios, língua, garganta, mãos, pernas, pés, órgãos sexuais, perda de apetite, cãibras musculares ou espasmos, sensibilidade muscular, desgaste ou fraqueza, náusea, dores no estômago.
Quais são as contraindicações do ezetimiba?
Hipersensibilidade a qualquer componente da formulação, uso concomitante com um inibidor da HMG-CoA redutase em pacientes com doença hepática ou elevações persistentes inexplicáveis nas transaminases séricas. Também é contraindicado na gravidez e amamentação, quando usado em combinação com um HMG-CoA inibidor da redutase, insuficiência hepática moderada a grave.
O que são fibratos?
Medicamentos de primeira linha no tratamento da hipertrigliceridemia.Contribuem no controle das dislipidemias mistas(eficazes na redução do colesterol e triglicerídeos).
Qual é o mecanismo de ação dos fibratos?
Ativação do fator de transcrição PPAR-a: induz aumento da produção de LPL(lipase lipoproteína) e reducão de Apo CIII(responsável pela inibição de LPL). Diminuem a síntese de VLDL. Aumento dos níveis de HDL-c. Aumento da excreção biliar do colesterol hepático e a redução do fluxo de ácidos graxos para o fígado.
Quais são os fibratos disponíveis?
BEZAFIBRATO, GENFIBROZILA,ETOFIBRATO,FENOFIBRATO,CIPROFIBRATO. (bem tolerados com excelente perfil de segurança)
