Anestésicos Locais Flashcards
(32 cards)
Eliminação reversível de todas as sensações
Anestesia
Eliminação da sensação da dor
Analgesia
Perda reversível da sensação num local específico do corpo
Anestésicos locais.
Aplicados diretamente junto a nervos ou na mucosa/pele.
Bloqueiam canais de sódio.
Perda reversível da sensação geral, atuando principalmente no SNC
Anestésicos gerais.
Estrutura dos anestésicos locais (domínios)
Grupo aromático (lipofílico/hidrofóbico)
Grupo amina (ionizável)
Ligação éster ou amida (éster sofre mais hidrólise!)
Anestésicos com metabolismo no plasma e excreção urinária, instáveis, curta duração de ação e mais tóxicos.
Ésteres.
Anestésicos com metabolismo hepático, mais estáveis, maior duração de ação e baixa toxicidade.
Amidas
Cocaína
Éster
Potência e D.A. intermédias
Vasoconstritor (única) - inibe uptake de catecolaminas
Anestesia otorrinolaringológica (sem sangramento)
Cardioneurotóxica
Procaína
Éster
Baixa potência e D.A.
Pouco hidrofóbica (rapidamente degradada no sangue por pseudocolinesterases)
Cirurgias dentárias e infiltrações.
Tetracaína
Éster
Grande potência e D.A.
Muito hidrofóbica
Anestesia tópica e espinal.
Cloroprocaína
Éster
DA curta
Epidural na obstetrícia (hidrólise rápida - baixa toxicidade)
Benzocaína
Éster
Muito lipofílico
Induz metemoglobinémia (mais afinidade para O2)
Lidocaína
Amina (muito usada -
pKa reduzido - costuma estar neutro no pH fisiológivo)
Difunde facilmente pela membrana
Inicio de ação rápida
Potência e D.A. intermédias
Usado em: Infiltrações, nerveblock periféricos, epidural, espinal e tópica.
Antiarritmica - bloqueia canais de sódio
Prilocaína
Amina
Semelhante a lidocaína (menos vasodilatadora)
Em doses elevadas provoca metemoglobinemia.
Mepivacaína
Amina Semelhante a bupivacaína (estruturalmente) e à lidocaína (clinicamente) Vasoconstritora DA longa Lentamente metabolizada pelo feto
Bupivacaína
Amina
Muito hidrofóbico - muito potente
DA longa
Cardiotóxico
Usado na epidural pós-operatoria e no trabalho de parte
Anestésico espinhal não muito usado por DA longa, que atrasa a recuperação
Levobupivacaína
Enantiómero da bupivacaína
Menos tóxico
Menos potente e DA mais longa
Ropivacaína
Enantiómero da bupivacaína e mepivacaína
Pouco cardiotóxico
Epidural para a dor de parto e pós operatório
Fármacos do pós operatório
Bupivacaína
Ropivacaína
Levobupivacaína
Lipossolubilidade
Quanto mais lipossolúvel, maior a potência do fármaco
Afinidade para proteínas
Quanto maior a capacidade de ligação, maior a duração de ação
Vasodilatação
Todos os anestésicos locais são vasodilatores (exceto cocaína e mepivacaína). Podem ser co-administrados com adrenalina para vasoconstrição
pKa da maioria dos anestésicos
7.5 - 9.0
Exceto lidocaína que é mais reduzido
Quanto menor o pKa…
maior a percentagem de espécies sem carga.
