Farmacodinamia

Question 1

Estudo dos efeitos fisiológicos associados a um determinado fármaco.

Answer 1

Farmacodinamia

Engloba os mecanismos de ação.

Question 2

Estruturas onde os fármacos atuam

Answer 2

Alvos terapêuticos.

A maioria das vezes são proteicos.

Question 3

Categorias de alvos terapêuticos

Answer 3

Recetores
Canais iónicos
Enzimas
Transportadores
Outros com mecanismo de ação que difere da definição clássica

Question 4

Manitol

Answer 4

Diurético osmótico:
Varia osmolaridade do nefrónio

Edema cerebral
Anti-hipertensor

Question 5

Anti-ácidos

Answer 5

Bases fracas que neutralizam o excesso de acidez

Usado na patologia gástrica

Question 6

RTA

Answer 6

Forma complexos com o chumbo, promovendo a excreção e não absorção
Antídoto das intoxicações de chumbo

Question 7

5-Fluorouracil

Answer 7

Incorpora-se no DNA (pirimidina) e impede a síntese

Antineoplásico.

Question 8

Mecanismo de ação típico do anestésicos locais.

Answer 8

Ligam-se diretamente ao canal iónico (de sódio dependente de voltagem), bloqueando-o.

Question 9

Mecanismo de ação típico das benzodiazepinas.

Answer 9

Ligação alostérica ao canal iónico (decloro, gabaérgico)

Question 10

Fármacos diidropiridínicos

Answer 10

Antagonistas dos canais de cálcio
Vasodilatadores
Impedem a permeação do ião cálcio.
Impedem a contratilidade.
Cardiodepressão.

Question 11

Captopril

Answer 11

IECA liga-se ao centro ativo

Anti-hipertensor

Question 12

Estatinas

Answer 12

Inibição da HMG-CoA Redutase

Bloqueio da síntese de colesterol

Question 13

Ácido acetilsalícilico

Answer 13

Inibição irreversível das COX
Antiagregante plaqetário
NSAID

Question 14

Porque é que o paracetamol é hepatotóxico?

Answer 14

NADP, metabolito do paracetamol, é que é hepatotóxico

Question 15

Alvo terapêutico do sildenafil

Answer 15

Fosfodiesterases 4

Question 16

Função dos Beta-Adrenérgicos

Answer 16

Anti-hipertensores

Question 17

Fármaco interage rapidamente com o alvo terapêutico e implica uma reposta rápida ou imediata.

Answer 17

Early Reponse

Question 18

Quando existe uma interação entre o fármaco e o recetor prolongada ao longo do tempo em que as respostas são tardias

Answer 18

Resposta ou efeitos tardios
Implicada na modificação da expressão génica.
Costumam ser efeitos adversos.

Question 19

Estrutura molecular proteica (normalmente) membranar que reconhece, liga-se e responde a uma substância.
Comunicação inter e intracelular

Answer 19

Recetor

Question 20

Aceitador de fármaco

Answer 20

Altera a PK do fármaco

albumina…

Question 21

Forças de ligação mais fracas

Answer 21

van Der Waals

Conduzem o fármaco ao recetor

Question 22

Forças de ligação mais fortes

Answer 22

Covalência

Question 23

Ácido Clavulânico

Answer 23

Estabelece ligação covalente com a enzima que degrada a amoxiciclina (penicilina), inibindo a enzima e potenciando o efeito da amoxiciclina

Question 24

Digoxina (digitálico)

Answer 24

Bloqueia a atividade da bomba de protões
Leva ao aumento do Na+ intracelular
Leva ao bloqueio do simporter Na+/Ca2+ (saída de Ca2+ para entrar Na+)
Acumulação de Ca2+
Contratilidade cardíaca aumentada

Question 25

Capacidade de um fármaco se ligar ao recetor

Answer 25

Afinidade | Medida pela constante de dissociação

Question 26

Capacidade de um fármaco, depois de ligado ao recetor, produzir um determinado efeito.

Answer 26

Atividade intrínseca ou eficácia | Corresponde ao Emax

Question 27

Fármaco com atividade intrínseca = 1.

Answer 27

Gera resposta máxima do órgão. | Se for 0 não despoleta qualquer efeito.

Question 28

Corresponde à DOSE de um fármaco que é capaz de produzir determinado efeito.

Answer 28

Potência (EC50)

Question 29

Dose necessária para produzir 50% da resposta de um agonista.

Answer 29

EC50 | Eixo das abcissas de um gráfico concentração/efeito

Question 30

Parâmetro dado pela inclinação da curva dose/efeito

Answer 30

Segurança

Question 31

Fármaco com afinidade mas sem atividade intrínseca

Answer 31

Antagonista | Previne ativação pelo agonista

Question 32

Emax = 1 | 0

Answer 32

Agonista total Agonista parcial Agonista inverso

Question 33

Pindolol

Answer 33

Agonista parcial beta 1 | Antihipertensor

Question 34

Efeito depende do binding site a que o fármaco se liga no recetor.

Answer 34

Agonismo Diferencial

Question 35

Quantidade de antagonista para reduzir resposta máxima do agonista em 50%

Answer 35

IC50

Question 36

Efeito de um antagonista competitivo sobre o agonista.

Answer 36

Diminuição da potência. EC50 aumenta | É preciso mais agonista para ter o mesmo efeito.

Question 37

Efeito de um antagonista não competitivo sobre o agonista

Answer 37

Diminuição da eficácia. Emax diminui. | O número de recetores disponíveis diminui.

Question 38

O antagonista vai ativar uma via oposta à via que é desencadeada pelo agonista – é o que acontece com os β bloqueadores

Answer 38

Antagonismo fisiológico

Question 39

Sequestro de uma citocina, impedindo-a de atuar nos seus recetores.

Answer 39

Exemplo de antagonismo químico

Question 40

Ligam-se ao centro alostérico e potenciam a ação do agonista.

Answer 40

Agonistas alostéricos ou coagonistas.

Question 41

Spare Receptors

Answer 41

São necessários poucos recetores ativos para alcançar Emax | Agonistas com baixa afinidade ou em concentração baixa conseguem alcançar Emax.

Question 42

Recetores Orfãos

Answer 42

Não há ligandos endógenos conhecidos.

Question 43

Proteína G estimuladora da AC

Answer 43

Gs

Question 44

Proteína G inibidora da AC

Answer 44

Gi

Question 45

Proteína G que ativam a Fosfolipase C

Answer 45

Gq

Question 46

Segundos mensageiros da Fosfolipase C

Answer 46

IP3 e Diacilglicerol | Aumenta o cálcio intracelular

Question 47

Via da AC

Answer 47

``` Ativação pela Gs ou equivalente AC ativa cAMP aumenta Ativação da PKA Fosforilação proteica A Gi inibe esta via ```

Question 48

Principais canais catiónicos

Answer 48

Nicotínicos Serotonina (5-HT3) AMPA NMDA

Question 49

Principais canais aniónicos

Answer 49

Glicina | GABAa e GABAc

Question 50

Nos recetores nicotínicos, onde se liga o ligando?

Answer 50

Na interface entre uma subunidade alfa e outra qualquer. | Estes recetores precisam de DOIS ligandos para abrir.

Question 51

Fármacos que estimulam os GABAa e GABAc

Answer 51

Benzodiazepinas | Barbitúricos

Question 52

Omeprazol

Answer 52

Pró-fármaco Convertido a SULFONAMIDA nas células parietais Bloqueia as bombas H+/K+ Aumenta o pH do estômago

Question 53

Sulfonamida

Answer 53

Metabolito ativo do OMEPRAZOL

Question 54

Alvo terapêutico dos AINEs

Answer 54

COXs

Question 55

Mecanismo de ação da cocaína

Answer 55

Inibe o Norepinefrine Transporter (NET), que faz o seu uptake, prolongando a sua ação.

Question 56

Transportador responsável por introduzir TODAS as monoaminas nas vesículas sináticas

Answer 56

VMAT - Vesicular Monoamine Transporter

Question 57

Se eu adicionar um antagonista competitivo ao sistema, o que acontece ao gráfico de dose/resposta?

Answer 57

A curva desloca-se para a direita. | É preciso mais agonista para ter o mesmo efeito - aumenta o EC50.

Question 58

Se eu adicionar um antagonista não competitivo a um sistema, o que acontece ao gráfico de dose/resposta?

Answer 58

A cura torna-se mais achatada, a eficácia diminui. | Há menos recetores disponíveis.

Question 59

Vareniclina

Answer 59

Agonista parcial dos recetores nicotínicos que é usado na cessação tabágica.

Question 60

Propranolol

Answer 60

Agonista inverso dos recetores beta Diminui a atividade da AC Anti-hipertensor Atravessa a BHE e é usado como ansiolítico

Question 61

Recetores com atividade enzimática

Answer 61

Geralmente "dimerizam" e fazem fosforilação cruzada Recetores de insulina - único que já existe como dímero Recetores de fatores de crescimento (VEGF, EGF...)

Question 62

A exposição temporária a concentrações elevadas de ligando leva a uma fosforilação e/ou reciclagem em endossomas do recetor, que perde a capacidade de responder ao estímulo.

Answer 62

Dessensibilização - processo rápido e reversível

Question 63

Conformação do canal iónico muda e impede a resposta ao estímulo

Answer 63

Inativação

Question 64

Recetores que responderam a um estímulo precisam de um período de repouso antes de responder novamente.

Answer 64

Refratoriedade

Question 65

A exposição crónica a um agonista leva a uma destruição dos recetores nos lisossomas, com diminuição do número de recetores disponíveis.

Answer 65

Down-regulation - processo lento

Question 66

Aumento do número de recetores disponíveis decorrente da exposição crónica ao antagonista ou à ausência crónica de agonista.

Answer 66

Up-regulation

Question 67

ED50

Answer 67

Dose eficaz mínima em 50% da população | Dose necessária para produzir 50% do efeito terapêutico

Question 68

TD50

Answer 68

Dose tóxica para 50% da população

Question 69

Quociente entre TD50/ED50.

Answer 69

Índice terapêutico. Quanto maior for o índice terapêutico, maior é a diferença entre o TD50 e o ED50, logo, mais seguro é o fármaco.

Question 70

Corresponde à redução da eficácia da substância por administração repetida, levando à necessidade de subir a dose.

Answer 70

Tolerância

Question 71

Tolerância adquirida muito rapidamente após exposição curta ao fármaco

Answer 71

Taquifilaxia

Question 72

Tolerância adquirida por formação de autoanticorpos.

Answer 72

Imunidade