Antagoniści rec wazopresynowego i adenozynowego Flashcards
(12 cards)
Wazopresyna
- kurczy mięśniowkę gładką naczyń (rec V1a)
- zwiększa wydzielanie ACTH (recV1b)
- wzrost reabsorpcji wody w kanalikach zbiorczych nerki (recV2)
Patologiczny wzrost ADH
Niewydolność serca
Marskość wątroby z obrzękami
SIADH
Czy antag rec ADH można podać w hiponatremii hipowolemicznej?
Nie gdy jest efektem wymiotów, biegunki, zlewnych potów, niieprawidłowego uzupełniania płynów preparatami bezelektrolitowymi
Przykłady antag rec ADH
WAPTANY 1. Koniwaptan (V1a i 1b) 2. Wybiorczy antag V2 Tolwaptan Satawaptan Liksiwaptan
Akwaretyki
Diuretyki, które powodują wzrost wydzielania wolnej wody bez wzrostu wydzielania elektrolitow
Koniwaptan
- antag mieszany V1a i V1b
- i.v.
Toliwaptan
Liksiwaptan
Satawaptan
- nowsze
- wybiórcze V2
- p.o.
Paradoksalne zastosowanie antagonistów rec wazopresynowego
terapia moczówki prostej nerkowej -> OPC51 oraz VA88
Warunki:
1. wnikają przez błonę do cytoplazmy
2. niewielkie powinowactwo do rec wazopresynowego
(leki te łączą się z rec i chronią przed degradacją w proteasomach-> rec wbudowany do błony-> wazopresyna wypiera antagonistę-> stymuluje receptor)
Antagoniści rec adenozynowego
teofilina
kofeina
rolofilina
tonapofilina
Który rec adenozynowy jest ważny w diurezie?
A1
- skurcz tt doprowadzających-> spadek filtracji kłębuszkowej
- wzrost reabsorpcji jonów Na+ w kanalikach proksymalnych i dystalnych
Działania n/p klasycznych metyloksantyn (kofeina, teofilina)
- nadmierne pobudzenie OUN
- drżenia mięśniowe
Czyści antag rec A1 i.v w ostrej niewydolności krążenia
ROLOFILINA TONAPOFILINA - wzrost filtracji kłębuszkowej - diureza - natriureza - zmniejszanie obrzęków obwodowych - zmniejszenie wolemii BRAK POTWIERDZONEJ SKUTECZNOŚCI