ANTI-HIPERTENSIVOS - FARMACOLOGIA CLÍNICA Flashcards

Question

INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA DOS IECAS

Answer 1

Interações: suplementos de potássio, diuréticos poupadores de K. AINES podem reduzir efeito hipotensor por bloqueio bradicinina

Answer 2

 Sem hipotensão postural (sem fadiga)  Seguro em asmáticos e diabéticos  Prevenção de hiperaldosteronismo secundário e perdas de K+  Perfusão renal bem mantida  Reverte a hipertrofia ventricular  Não causa hiperuricemia ou efeitos no perfil lipídico  Não causa hipertensão rebote  Mínima alteração da qualidade de vida

Answer 3

Bloqueio de receptores AT1, não tem efeito no metabolismo da bradicinina.

Answer 4

Losartan, Valsartan, Candesartan, Eprosartan, Erbesatan, Telmisartan e Olmesartan

Answer 5

Reações adversas: similares ao IECA, tosse e angioedema podem ocorrer menos comumente.

Answer 6

 BRA x IECAs:  Tosse rara – sem interferencia com bradicinina e outros substratos da ECA  Inibição completa de AT1  Resulta em ativação indireta de AT2 – vasodilatação (benefício adicional)  Benefício clínico BRA sobre IECA – não conhecido!!  FC permanece inalterada e não altera reflexos CVs  Sem efeito significante no perfil lipídico plasmático, sensibilidade à insulina e tolerância aos carbohidratos.  Leve efeito uricosúrico (LOSARTAN)

Answer 7

 Alpha 1 = vasoconstrição  Alpha 2 = feedback/vasodilatação  Beta 1 = aumento da frequência cardíaca  Beta 2 = broncodilatação

Answer 8

 Beta 1:  Aumento do DC por aumento da FC e do vol. ejetado em cada batimento.  Liberaçao de renina nas células justaglomerulares.  Lipólise no tecido adiposo

Answer 9

 Relaxamento da musc. Lisa (Broncodilatação)  Lipólise no Tec. Adiposo.  Relaxamento GI, esfincter urinario e útero gravídico.  Relaxamento da parede da bexiga  Dilatação das art. do musc. Esquelético.  Glicogenólise e gliconeogênese  Aumento da secreção de renina.  Inibição da liberação de histamina nos mastócitos.

Answer 10

Alfa-Metildopa (pró droga): * Precursor inativo da alfa metilnorepinefrina, efeito máximo em 4-6 h * Convertida em alpha methyl noradrenaline que age em receptores alpha-2 pré sinápticos no cérebro (núcleo do trato solitário) e causa inibição da descarga adrenérgica na medula – queda na RVP e PA * Induz aumento da atividade parassimpática.

Answer 11

 Uso clínico: gestação, mulheres em idade fértil.  Reações Adversas: hipotensão postural em pctes depletados, sedação, pesadelos, depressão, vertigem, sinais extrapiramidais, galactorréia, impotência, coombs positivo (10 – 20% dos pactes com mais de 12 meses de tto – anemia hemolítica), disfunção hepática, febre.

Answer 12

a) Não seletivos  Bloqueio β1, encontrados principalmente no miocárdio  Bloqueio β2, encontrados no músculo liso, nos pulmões, nos vasos sanguíneos e em outros órgão.  Apresentam efeitos periféricos mais acentuados como aumento da resistência arterial periférica e broncoconstrição.  Exemplos: propranolol, nadolol e timolol.  Pindolol, se destaca por apresentar atividade simpatomimética intrínseca, agindo como um agonista adrenérgico parcial e, portanto, apresentando menos bradicardia e broncoconstrição que os demais betabloqueadores desta categoria. b) Cardiosseletivos (atenolol, metoprolol, bisoprolol e nebivolol) Bloqueiam apenas os receptores β1 adrenérgicos, presentes em maior parte no coração, no sistema nervoso e nos rins e, portanto, sem os efeitos de bloqueio periférico indesejáveis. Doses muito altas podem também ter ação nos receptores β2. c) - Ação vasodilatadora: Nebivolol: produção de óxido nítrico pelo endotélio. Carvedilol e o labetalol: bloqueio Alfa1 periférico.

Answer 13

 Redução da condução AV  Reduzem o débito cardíaco  Antagonizam a liberação de renina  Opõe-se à vasodilatação mediada por β2  Aumento da resistência nas vias aéreas  Reduzem a pressão intraocular  Inibem a estimulação da lipólise pelo SNA,  HDL  VLDL.  Diminuem a capacidade de recuperação da hipoglicemia (glucagon?)

Answer 14

Absorção: boa por VO, concentrações máximas em 1 -3h após a ingestão. Biodisponibilidade:  PPL efeito de primeira passagem, variação entre indivíduos.  Solubilidade em água ou lipídios de cada BBC determina sua biodisponib. e perfil de efeitos colaterais.  Lipossolubilidade determina o grau de penetração no SNC e efeitos colaterais (letargia, pesadelos, confusao e depressão).  Propranolol é muito lipossoluvel, metoprolol moderada .  Atenolol é hidrossoluvel, com menor penetração tissular, meia vida mais prolongada e menos efeitos em SNC Distrib. e depuração: PPL e metoprolol extenso metab. hepático (hepatopatas !!) Nadolol excretado inalterado na urina

Answer 15

 Protótipo dos betabloq.  Biodisponibilidade baixa e dose dependente  Apresentações de liberação prolongada  Bloqueio β não seletivo. Rebote na retirada.  Reduz PA por reduzir débito cardíaco.  Inibe produção de renina β1

Answer 16

Reações Adversas: bloqueio β cardíaco, vascular e pulmonar. Disfunção erétil. Cuidado: pctes com bradicardia ou dist. de condução cardíaca; asma, insuf. vasc. periférica, DM.

Answer 17

Outras indicações:  Tremor essencial  Prolapso de válvula mitral  Sínd. Hipercinéticas (Hipertieoidismo e S. Pânico)  Cefaléia de origem vascular  Hipertensão portal.

Answer 18

Nadolol e timolol  Não seletivos, mais potentes que Propranolol Metoprolol e Atenolol  Cardioseletivos (β1 seletivos) Carvedilol, labetolol e nebivolol  Meia vida de 6-8h.  Ação vasodilatadora por antgonismo alfa 1 periférico (carvedilol e labetolol) e por produção de óxido nítrico (nebivolol)  Extenso metabolismo hepático (citocromo P450 2D6), interação com drogas que inibem este citocromo (fluoxetina e quinidina) Inibe mitogênese do musculo liso

Answer 19

Uso clínico:  Hiperatividade adrenérgica  Coronariopatia isquêmica  Arritmias  Pós infarto do miocárdio  Insuficiênia cardíaca secundária a miocardiopatia hipertensiva.

Answer 20

Contra indicações:  Choque cardiogênico e IC descompensada  Asma brônquica e DPOC grave  BAV > 1 grau  Doença arterial obstrutiva periférica grave  Bradicardia (FC< 52)  Cuidado em DM (podem mascarar sintomas adrenérgicos de hipoglicemia).  Efeito negativo no perfil lipídico e glicemia em uso crônico (diminui a glicogenólise e a secreção do glucagon)

Answer 21

 Reduzem a RVP e a PA – pouco eficazes  Antagonismo competitivo de recept α 1 pós sinápticos  Hipotensão postural por bloqueio α 1 na musculatura lisa venosa e taquicardia reflexa.  Relaxamento da musculatura do assoalho prostático favorecendo o esvaziamento vesical nos pacientes com hiperplasia prostática benigna.

Answer 22

 Fentolamina e fenoxibenzamina: potente antagonista α 1 e 2, potente vsodilatador, pode causar taquicardia reflexa, arritmia e isquemia cardíaca. Uso no feocromocitoma (Dx e Tto), Disfunção erétil  Prazosina: seletiva para α 1 Extensamente metabolizada no fígado, biodisponibilidade oral de 50%  Doxazosina: seletivo de alfa 1, meia vida mais prolongda (22h), extensamente metabolizada mas metabólitos ativos. Uso na hipertrofia prostática benigna  Tansulosina

Answer 23

Hidralazina:  Vasodilatador arterial  Taquicardia reflexa e aumento do débito cardíaco.  Mecanismo de ação incerta: Hiperpolarização de membrana, abertura de canais IP3 e a inibição induzida por canais de K da liberação de Ca do retículo sarcoplasmático das células musculares lisas vasculares

Answer 24

Hidralazina:  Metabolismo hepático com efeito de primeira passagem, biodisp. baixa 25% (variável), acetiladores rápidos x lentos. Posologia 40 - 100mg/dia em 2-3 tomadas  Reações adversas: cefaléias, náuseas, hiporexia, palpitações, sudorese, rubor. Estímulo simpático e taquicardia reflexa (cuidado em cardiop isquêmica). Neuropatia periférica e febre medicamentosa – raros. Lupus like – > 400mg/dia, acetiladores lentos.

Answer 25

 Abertura de canais de K modulados por ATP nas membranas musculares lisas, estabiliza a membrana no potencial de repouso – hiperpolariza a membrana.  Vasodilatador arterial.  Metabolizado no fígado por conjugação, meia vida de 4 h, porém efeito hipotensor em torno de 24h (metabólito ativo).  Posologia 5 -40mg 1 x dia

Answer 26

 Reações Adversas: estímulo simpático reflexo com taquicardia e aumento do trabalho cardíaco, precipitando angina, edema, cefaléia e sudorese. Hipertricose. Utilizar sempre em associação com Betabloqueadores e diuréticos

Answer 27

 Dilatador arterial e venoso (reduz RVP e retorno venoso). Ativa guanilil ciclase através da liberação de óxido nítrico ou estímulo direto da enzima ➔ aumenta GMPc intracelular e relaxa músculo liso vascular.

Answer 28

 Rapidamente metabolizado por captação nos eritrócitos , com liberação de cianeto que é metabolizado em tiocianato, e este lentamente eliminado pelos rins. Reduz PA rapidamente mas o efeito desaparece 1 -10 miutos após a suspensão da infusão.  Administração parenteral, infusão contínua 0,5 mcg/kg/min – 10 mcg/kg/min, sensível à luz (cobrir o equipo com alumínio opaco)

Answer 29

Toxicidade: relacionado ao acúmo de cianeto - fraqueza, desorientação, psicose, convulsões, acidose metabólica, arritmia, hipotensão e morte. Níveis séricos maior que 10 mg/dl. Defeito no metabolismo do cianeto ?? Tratamento da intoxicação: tiossulfato de sódio (doador de enxofre, facilita metabolismo do cianeto), hidroxicobalamina combina-se com cianeto e forma cianocobalamina atóxica. Uso criterioso em situações de emergências hipertenssivas, evitar uso prolongado e cuidado em DRC.

Answer 30

 Dislipidemia: B bloqueadores e diuréticos(?) (efeito negativo discutido)  Osteoporose: tiazídicos (efeito positivo?)  Angina: B bloq e bloq Ca não dihidropiridínicos (efeito positivo)  DM de início recente:  Tiazídicos e B bloq: pioram sensibilidade à insulina  B bloq vasodilatadores (carvedilol e nebivolol): não alteram.  Bloqueadores alfa periféricos, IECA, BRA: melhoram sensibilidade à insulina  Bloq. Canal de Ca: sem efeito  DRC/ proteinúria: droga de escolha - IECA/ BRA  Negros e idosos: baixa renina, melhor resposta a bloq Ca e diuréticos.  Estenose de artéria renal bilateral: evitar IECA/BRA  Nefrolitíase com hipercalciúria: tiazídicos

Answer 31

 Cuidado com estas associações:  Alfa ou beta bloqueador e clonidina  Diltiazem e verapamil com beta bloqueadores – bradicardia  Metildopa e clonidina – mesma ação  Hipertensão e gravidez:  Evitar: diuréticos, propranolol, IECA, nitroprussiato de sódio  Drogas mais seguras: Hidralazina, Metildopa, betabloqueadores cardioseletivos.

Answer 32

 Uso de ≥ 1 medicação anti- hipertensiva  “bedtime”:  Melhor controle da PA.  “Dipping”.  Melhores desfechos cardiovasculares.

Answer 33

Conceito: hipertensão não controlada com o uso de três classes diferentes de antihipertensivos em doses adequadas, sendo um diurético idealmente.

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