ANTİEMETİKLER Flashcards
EMEZİS
Bulantı ve kusmanın ortak adıdır.
1**Gastrointestinal sistem ve diğer organlardaki duyusal sinir uçları(distansiyon veya peritonal irritasyon veya enfeksiyon sonucu)—>vagus afferenti ile doğrudan, splanknik sinirlerle dolaylı olarak uyarılır.
2**SSS içinde oluşan uyarılar (psikojenik emezis)(görme, koklama ve duygu durum bozuklukları),
3**İç kulaktaki denge organının uyarılması(vestibuler sist. enf veya hareketle uyarılabilir). Taşıt tutması ve vertigo etkiler.
4**Kemoreseptör triger zon (CTZ) uyarılması ile oluşur. (Beyin sapı 4. Ventrikül tabanında, area postremada,
lateral retiküler formasyon içindeki kemoreseptör
bölgesi)—-> Bu bölgede 5HT3 (seratonin res) ve D2 res yoğundur. Direkt uyarı-ilaçlar, ksenobiyotikler, endojen toksinler, kan üresi, dopaminerjik ilaçlar, kanser kemoterapisi, gebelik, radyasyon, hipoksi, üremi, asidoz.
CTZ= 5ht3, d2
Kusma merkezi (CTZnin hemen yanında)= M, 5ht3, H1
vestibuler nücleus= M,H1
GİS= 5ht3
İpeka Şurubu (emetik)
Güney amerikada yetişen bitkisel kaynaklı
İçerisindeki etkin madde emetin
Mide mukozasını tahriş ederek etki gösterir.
Nöroleptik ilaçlar etkisini önleyemez.
Yan etkileri; SSS depresyonu(apomorfinden az), Kardiyotoksik etkiler
Apomorfin (emetik)
Morfin türevidir. Ancak kimyasal olarak ilişkisi yoktur. (non opiad)
Yapısı dopamine benzer.
*CTZ’de D2 reseptörlerini uyararak etki gösterir.
Aşırı kusma durumunda naloksan ve domperidon kullanılır.
Dopamin reseptör blokörleri etkisini bloke eder.
Yan etkileri; SSS depresyonuna bağlı sedasyon, öfori (haz), tremor, huzursuzluk, solunum depresyonu
Skopolamin
Parasempatolitik etkili (M1 res üzerinden)
Vestübüler yolaktaki kolinerjik sinapsları inhibe eder.
Kısa süreli Taşıt tutmasını önlemek için kullanılır. (Uzun yolculuklarda antihistaminikler.)
Antihistaminikler
Etanolamin türevleri; difenhidramin , dimenhidrinat
Piperazin türevleri; hidroksizin, sinarizin, buklizin, meklizin
Fenotiazin; prometazin
*Uzun süreli taşıt tutması, vestibüler bulantılarda
* Hidroksizin D kategorosinde gebelerde kullanılmaz.
*Meklizin ve prometazin; toksin, radyasyon, antineoplastiklere bağlı kusmalarda etkili
*Hidroksizin ve prometazin; postoperatif kusmalarda kullanılır.
*Sinarizin labirent refleksini inhibe eder.
Yan etkileri; sedasyon, parasempatolitik etkiler (ağız kuruluğu, kabızlık, görme bulanıklığı)
Nöroleptik ilaçlar
özellikle tiyoridazin dışındaki hepsi antiemetik.
*CTZde D2 res. blokesi, periferde 5HT4 res uyarımı yaparlar.
Sedatiftirler, taşıt tutmasında etkili değiller.
Üre ve toksinlere bağlı emezisde, kemoterapi ve radyasyon emezisinde, postoperatif, opoid ilaca, tümöre ve migrene bağlı emeziste, gebelik kusmalarında kullanılır.
Piperazin grubu; PROKLORPERAZİN
Alifatik bileşikler; KLORPROMAZİN (hıçkırık tedavisinde)
Butirilfenon türevi; haloperidol
Yan etkileri; Ekstrapiramidal yan etkiler(distoni, diskinezi- istemsiz komplex hareketler, tremor, akatizi-yerinde duramama), sedasyon, kardiyotoksik, seksüel disfonksiyon, kilo artışı, hepatotoksik, alerjik reaks.
Metoklorpramid
Benzamid türevidir.
D2 res blokajı, 5HT3 res blokajı, 5HT4 res aktivasyonu
Kolinomimetik etkiyi taklit ederler.(defekasyon)
Bağırsakta oral kısımda kasılma, rektal kısımda gevşeme yaparlar (prokinetik etki)
Postoperatif kusma, kemoterapi ve radyasyon kusmaları, toksine bağlı olanlar ve morfin benzeri narkotiklere bağlı kusmalarda kullanılır.
gebelikte tavsiye edilmez.
Sisaprid her şeyiyle aynıdır sadece D2yi inhibe etmezler.
Antidopaminerjik etkinliği yok ve prolaktin salgısını arttırmaz. Ventriküler distritmi yaptığı için kullanılmaz.
Motilin; Bağırsak hormonudur. Mide antrummu ve duedonumu etkiler
Eritromisin; Motilin reseptör agonistidir. Prokinetik etkililer. Gastroparezide (mide işlev boz.) kullanılır.
Domperidon
Sadece antidopaminerjik.
Metoklopramidden farkı daha az SSS geçişi ve az yan etkili.
Postoperatif, Posprandiyal (yemek sonrası) ve gastroenterit kusmalarda ve radyasyon, kemoterapi kusmalarında, kafa travmasına bağlı olanlarda kullanılır.
Trimetobenzamid
Zayıf D2 res blokörü
Antiemetik etkisi düşük
Yan etkileri az
Gastroenterit, postprandiyal ve gebelik(etkisi bilinmiyor) kusmalarında kullanılır.
Antiseratonerjikler
5HT3 res. hem SSS’de hem de GİSde bulunur.
Prokinetik etkileri de var.
Pahalı ilaçlaardır.
Deksametazon (GK) kombinasyonuyla kullanılırlar.
Kemoterapi, radyoterapi, posoperatif kusmalarda kullanılır.
Yan etkileri; baş ağrısı ve konstipasyon
Ondanstron Hidroklorür (selektif 5ht3 antagonisti- gebelikte güvenilir)
Granisetron hidroklorür
Tropisetron (uzun etkili- 5ht3 antagonisti)
Dolasetron (ön ilaç)
Dronabinol (delta9 tetrahidrokanabinol)
Marihuanadan elde edilir.
Kusma merkezi ve etrafındaki nöronlarda kanabinoid res (CB1) aktivasyonu ile.
Kemoterapi ve anoreksiye bağlı kusmalarda
SSSde sempatomimetik etki
Tedavi kesilince abstinens (yoksunluk) gelişir.
Glukokortikoidler
Kemoterapi sırasında ve postoperatif kusmada kullanılır. Deksametazonla birlikte.
Prostaglandin sentezini inhibe ederek ve ilaçların KBB permeabilitesini arttırmasını engelleyerek etki gösterirler.
Kombine kullanımları çoktur.
Benzodiapezinler
Belirgin antiemetik özellikleri yok
Sedatif, anksiyolitik ve amnsetik etkileri ile emezisi önlerler.
