Antihipertensivos Flashcards
(51 cards)
Que sucede si alargo la cadena de la metildopa
Disminuye la actividad
Que implica el cambio de Cl en el guanabenz a posiciones 3,4 o 3,5
Perdida de actividad como anti HTA
(V o F) Guanabenz es más potente que hidralazina y clonidina
F, guanabenz es menos potente que esos farmacos, pero si es más potente que reserpina, guanetidina y alfa metildopa
(V o F) En la hidralazina, el grupo hidrazina es remplazable por otros grupos
F, el grupo hidrazina es crucial para la actividad vasodilatadora
En la hidralazina, que sucede si agrego sustituyentes en los N
Reduce actividad antiHTA
(V o F) si sustituyo con un metilo tanto uno o los dos grupos amino del minoxidil se pierde actividad
F, la perdida de actividad se observo solo por la susititucion de ambos grupos
En el minoxidil, que sucede si cambio el grupo piperidinilo en posicion 4, por un pirrolidinilo, morfolinilo o N-metilpiperazinilo
Conlleva a compuestos inactivos
En el minoxidil, que conlleva la eliminacion del oxigeno nitroxido en la posicion 1
Perdida pacial de la especificidad
Que sucede si el hierro en el nitroprusiato de sodio se oxida demasiado
El compuesto pierde eficacia
Como mejoraria la afinidad del diazoxido por los canales de K-ATP
Sustituir anillo benzotiadizina, aunque esto también podría disminuir la afinidad
Que genera la adicion de un grupo cloro en 7 del diazoxido
Aumenta lipofilicidad
Cual es la zona de la ECA que hidroliza mayormente la ang I
La zona carboxilica, hidroliza el 75%
En los iECA que sucede si cambio el tiol por un acido carboxilico
Disminuye la potencia
En los iECA, cual es el puente ideal entre el tiol y la prolina
Dos carbonos
En los iECA cual es el puente ideal entre acido carboxilico y la prolina (en caso de que haya acido carboxilico)
3 carbonos
En los iECA que genera la esterificacion del acido carboxilico de la prolina
Disminuye potencia, pero aumenta biodisponibilidad
En los iECA, que sustituyente se puede agregar al puente para aumentar la potencia
Un metilo
En los iECA, con que parte de la enzima interactua el tiol
Con el Zn en la zona catalitica
En el captopril, por cuantos puentes de hidrogeno esta sostenida la molecula
8 puentes
En el captopril, con que interactua le carbonilo central
Dos puentes de hidrogeno, His337 y 497
En el captopril, con que se sostiene el el oxigeno del carboxilato
Uno de los carboxilatos es sostenido por Gln265, lys495 y tyr504, el otro se une a Asn261 y Glu150
Por que el enalapril se considera un profarmaco
Es necesario la hidrolisis del ester para que sea posible la actividad del compuesto
Cual es el iECA con mayor cantidad de interacciones
El lisinopril, el butiril amino entrega una interaccion extra con la enzima ademas de volverlo activo per se, ademas considerar que este compuesto es dicarboxilico (no posee SH)
Por que la prolina debe poseer un acido carboxilico en los iECA
Para imitar el carboxilato C terminal de los sustratos
