Dislipidemias Flashcards
(39 cards)
Que configuración poseen las estátinas?
3R y 5R
Diferencias entre estatinastipo 1 y 2
Tipo 1 poseen grupo butirilo, anillo decalin
Tipo 2 posee grupo fluorofenilo, anillo heterociclico
Que genera el grupo fluorofenilo en las estatinas tipo 2
Interacciones polares adicionales provocando una union más estrecha a la HMG coA reductasa
Cuales son 4 ejemplos de estatinas tipo 1
Lovastatina, simvastatina, pravastatina y mevastatina
Cuales son 4 ejemplos de estatinas tipo 2
Fluvastatina, cerivastatina, atorvastatina, rosuvastatina y pitavastatina
Con que aminoacido el grupo F forma una interaccion en las estatinas tipo 2
Arg590
El atomo de oxigeno del carbonilo de la atorvastatina y el atomo de oxigeno de la sulfona en la rosuvastatina generan un enlace de hidrogeno unico con…
Ser565
La rosuvastatina genera una interaccion polar unica gracias a la sulfona que interactua con…
Arg568
Que incluye la estructura clave de las estatinas tipo 1
Lactona, que sea hidrolizable, puente etileno y anillo biciclo
El anillo biciclo puede ser remplazado en las estatinas?
Si, obteniendo pirrol derivados como fluvastatina y atorvastatina y pirimidin derivados como rosuvastatina
Que debe poseer los derivados heterociclicos para obtener mayor actividad inhibitoria
4.fluorofenil e isopropil
(V-F) el 3,5 dihidroxicarboxilato no es esencial y la lactosa no es necesario que se hidrolice
F, es necesario el dihidroxicarboxilato y la lactona abierta
(V-F) La estereoquimica 3 y 5 no es importante
F, importa y debe ser 3 y 5 R
(V-F) La alteracion del puente etileno es importante
V
(V-F) Un doble enlace entre C6 y C7 solo puede aumentar la actividad
F, puede aumentarla o disminuirla
(V-F) Un puente propil es la optima actividad en compuestos derivados decalin y pirrol
F, es un puente etil
(V-F) Un pueente etenil es optimo para derivados de indol y pirimidin
V
(V-F) En los derivados decalin el remplazo por ciclohexano aumenta 10000 veces la actividad
F, el decalin es esencial, cambiarlo por ciclohexano disminuye 10.000 veces
(V-F) Conversion de ester a eter genera una perdida de actividad
V
(V-F) Sustituir metil en posicion 2 de la cadena lateral disminuye actividad
F, aumenta la actividad, la simvastatina posee 2 metilos y es más activa que la lovastatina que posee solo 1
(V-F) Incluir un Oh en posicion 3´podria proveer especificidad y aumenta hidrofilia en los decalin
V
(V-F) Los anillos heterociclicos pueden ser de 5 o 6 atomos solo si tienen algun N
F, no es necesario que posean N
(V-F) el 4-fluorofenil no puede estar coplanar al anillo central
V
(V-F) Sustituyentes en anillos heterociclicos como arilos, cadenas hidrocarbonadas, etc aumentan lipofilia y capacidad inhibitoria
V
