Diureticos Flashcards
(34 cards)
Agregar un amino en orto a una de las disulfonamidas que genera
Aumenta la actividad saluretica y disminuye le actividad inhibitoria de la AC
Se puede sustituir una sulfonamida en las disulfonamidas?
Si, por COOH o carbamoilo, incrementando la actividad diuretica
Que genera colocar un electroatractor en orto a una disulfonamida
Obtener la maxima actividad
En las tiazidas que tipo de sustituyente se puede colocar en el atomo 2 (N)
Solo un metilo, aumentando su actividad
En las tiazidas, que tipo de sustituyentes puede poseer el atomo 3
Sustituyentes lipofilicos, colocar un CH2SCH2CF3 genera la politiazida, de maxima potencia
Que tipo de sustituyente debe haber en la posicion 6 de las tiazidas
Un grupo atractor, si existe un H se ve una baja actividad
En las tiazidas que caracteristicas mejoran los diureticos con trifluorometil
Mejoran liposolubilidad y duracion de accion
Que sucede si en la posicion 6 de las tiazidas hay sustituyentes que aportan electrones
La actividad diuretica se ve reducida
Que genera la saturacion del doble enlace 3-4 de las tiazidas
Aumentar la actividad diuretica 10 veces
Se puede sustituir las posiciones 4, 5 y 8 de las tiazidas?
No, disminuyen la actividad diuretica
Que ventaja tiene la clortalidona frente a la metazolona
Metazolina es de dosis diaria, la metazolona 3 dosis a la semana
De que derivan los diureticos del ASA
Acido sulfamoil antranilico
La bumetanida es mas o menos potente que la furosemida
50 veces más potente
Que cambios se realizaron a la furosemida para obtener la butenamida
Cambiar la amina a meta del acido carboxilico, la amina posee una cadena butilo y el cloro es cambiado por un fenoxi
El grupo butil de la butenamida puede ser remplazado por un furanilmetil?
No, el resultado no es favorable
Que sucede si se reduce el doble enlace del acido etacrinico
Activo pero con menor actividad diuretica
En que posicion deben estar los grupos activadores en el acido etacrinico (Cl o CH3)
Posicion 3 o 2 y 3
En los diureticos del ASA, cual es el orden de los sustituyentes de la amina de mayor a menor actividad
Furfurilo, benzilo, tienilemetil
A que se debe la actividad antagonista de la espironolactona
Se debe a la lactona en el C17 y un sustituyente en C7
Por que la esplerenona tiene una afinidad 20 a 40 veces menor que espironolactona
Debido a un grupo epoxi
Cuales son los 4 grupos de los BBC
1,4-dihidropiridinas, fenilalquilaminas, benzotiazepinas y diaminopropanol eteres
Dentro de los BBC, en que afecta los grupos funcionales en C3 y C5
Distingue la actividad antagonista o agonista y selectividad enantiomerica
Que necesitan los BBC de segunda generacion
Un grupo atractor de electrones para remplazar al NO2
Que sucede si coloco un nitro en los BBC en posicion 3 o 5
Cambia la actividad antagonista por agonista u agonista inverso
