Antiinfektivni lijekovi Flashcards
(102 cards)
1
Q
Nabroj 5 grupa antiinfektivnih lijekova.
A
Antibakterijski Antivirusni Antigljivični Antiprotozoalni Antihelmintici
2
Q
Načela Optimalne primjene antibakterijskih lijekova.
A
Primijeniti odgovarajući AB lijek, samo tamo gdje je indikovan, u adekvatnoj dozi.
Poštovati princip rezervnih AB lijekova.
3
Q
Izbor odgovarajućeg AB lijeka.
A
Antibakterijski spektar, Mjesto infekcije, Farmakokinetske osobine lijeka, Uzrast i fiziološko stanje pacijenta, Neželjena dejstva.
4
Q
Podjela AB po mjestu djelovanja
A
AB koji djeluju na:
- Ćelijski zid
- Citoplazmatsku membranu
- Sintezu proteina
- DNK
- RNK
5
Q
AB koji djeluju na ćelijski zid
A
- Na sintezu ćelijskog zida: BETA-LAKTAMI, GLIKOPEPTIDI, POLIPEPTIDI
- Na ugradnju mikolične kiseline u bakterijski zid: ETAMBUTOL, IZONIJAZID
6
Q
AB koji djeluju na citoplazmatsku membranu
A
Polipeptidni AB: POLIMIKSIN, KOLISTIN
Toksični za sistemsku primjenu, samo lokalno
7
Q
AB koji djeluju na sintezu proteina
A
- Na 30S podjedinicu ribozoma: AMINOGLIKOZIDI, TETRACIKLINI
2. Na 50S podjedinicu ribozoma: AMFENIKOLI, MAKROLIDI, PIRANOZIDI
8
Q
AB koji djeluju na DNK
A
- Na sintezu DNK: SULFONAMIDI, TRIMETOPRIM
- Na replikaciju DNK: HINOLONI
- Oštećuju DNK: IMIDAZOLI
9
Q
AB koji djeluju na sintezu RNK
A
RIFAMPICIN
10
Q
Podjela AB lijekova prema hemijskoj strukturi
A
- Beta-laktami
- Glikopeptidi
- Polipeptidi
- Aminoglikozidi
- Tetraciklini
- Amfenikoli
- Makrolidi
- Piranozidi
- Hinoloni
- Imidazoli
11
Q
Podjela AB prema načinu djelovanja
A
- Bakteriostatski
2. Baktericidni
12
Q
Osobine bakteriostatskih AB
A
- Zaustavljaju rast i razmnožavanje bakterija
- Koncentracije u krvi iznad MIC - minimalna inhibitorna koncentracija
- Daju se samo kod očuvanog imunog odgovora
- Ne daju se kod infekcije slabo prokrvljenog mjesta i teških infekcija
- U nekim slučajevima djeluju Baktericidno (HLORAMFENIKOL - Haemophilus)
13
Q
Nabroj Bakteriostatske AB.
A
- Tetraciklini - DOKSICIKLIN
- Amfenikoli - HLORAMFENIKOL
- Makrolidi - ERITROMICIN
- Piranozidi - KLINDAMICIN
- Sulfonamidi - SULFOMETOKSAZOL
- TRIMETOPRIM
- Oksazolidini
- SPEKTINOMICIN
- ETAMBUTOL
14
Q
Osobine Baktericidnih AB.
A
- Ubijaju bakteriju
- Koncentracija u krvi iznad MBC - minimalna baktericidna koncentracija
- Izuzetak: penicilini djeluju bakteriostatski na Enterococcus
- Dejstvo nastupa brzo i pogađa samo bakterije koje se dijele
- NE KOMBINOVATI BAKTERIOSTATIKE I BAKTERICIDNE AB
- Daju se i kod imunokompromitovanih bolesnika
15
Q
Nabroj Baktericidne AB
A
- Beta-laktami: PENICILINI, CEFALOSPORINI
- Glikopeptidi: VANKOMICIN
- Polipeptidi
- Aminoglikozidi: GENTAMICIN
- Hinoloni i fluorohinoloni: PIPEMIDINSKA KISELINA, CIPROFLOKSACIN
- Imidazoli: METRONIDAZOL
- KOTRIMOKSAZOL (sulfametoksazol + trimetoprim)
- RIFAMPICIN
- IZONIJAZID
16
Q
Osnovna razlika na grafiku Bakteriostatskog i Bakteriocidnog AB?
A
- Dodavanjem bekteriostatika broj bakterija prestaje da raste, dok kod baktericida opada.
- Nakon uklanjanja bakteriostatika broj bakterija nastavlja da raste, dok kod baktericida nema više bakterija.
17
Q
Koncentracijski zavisno ubijanje bakterija
A
- Zavisi od koncentracije antibiotika sa kojim je bakterija u dodiru
- Sa povećanjem konc. AB, raste i jačine i brzina baktericidnog djelovanja
- Brzo i jako baktericidno dejstvo
- Tokom 1-2 sata kontakta ubija se više od 90% bakterija
- Primjer: AMINOGLIKOZIDI, FLUOROHINOLONI
18
Q
Vremenski zavisno ubijanje bakterija
A
- Stepen i jačina ubijanja bakterija zavise od dužine kontakta AB sa bakterijom
- Sporo djelovanje, nakon 3-4 sata
- Oko 20 sati potrebno za puni efekat
- Povećanjem konc. neznatno se povećavaju brzina i stepen ubijanja bakterija
- Primjer: BETA-LAKTAMI, GLIKOPEPTIDI
19
Q
Podjela AB lijekova prema porijeklu
A
- Antibiotici - antimikrobne supstance koje stvaraju niži organizmi
PENICILINI, CEFALOSPORINI, AMINOGLIKOZIDI, TETRACIKLINI,
HLORAMFENIKOL, MAKROLIDI, RIFAMPICIN - Hemioterapeutici - sintetske supstance
SULFONAMIDI, TRIMETOPRIM, HINOLONI, IMIDAZOLI,
ETAMBUTOL, IZONIJAZID
20
Q
Efekat kombinovanja AB
A
- Indiferentno
- Aditivno
- Sinergističko
- Antagonističko
21
Q
Razlozi za kombinovanje AB
A
Sprječavanje rezistencije Sprječavanje enzimske inaktivacije Proširenje AB spektra Postizanje sinergizma u TH Smanjenje toksičnosti
22
Q
Vrste rezistencije
A
- Prirodna - Mikoplazma nema ćelijski zid, penicilin nema efekat
- Stečena - Posljedica duže primjene AB
- Biohemijska (razgradnja AB, alternativni metabolički put)
- Genska (hromozomi, plazmidi)
23
Q
Mehanizmi nastanka rezistencije
A
- Produkcija enzima koji razgrađuju lijekove
- Promjena permeabilnosti membrane
- Promjena u strukturi mjesta za vezivanje lijeka
- Promjena metaboličkih puteva
- Razvoj alternativnog enzima
24
Q
Nabroj vrste beta-laktamskih AB
A
- Penicilini i kombinacije sa inhibitorima beta-laktamaza
- Cefalosporini i cefamicini
- Karbapenemi
- Monobaktami
25
Karakteristike Beta-laktama
- Razlikuju se po Farmakokinetici, AB spektru i stepenu otpornosti na beta-laktamaze
- Vremenski zavisno ubijanje bakterija
- Moguć razvoj unakrsne preosjetljivosti
- Penicilini i cefalosporini se kod jasnih indikacija mogu davati i u trudnoći
26
Mehanizam dejstva beta-laktama
- Beta-laktamski prsten strukturno sličan d-alanil-d-alaninu, umjesto kojeg se veže za PBP
- Blokira se transpeptidacija peptidoglikana
- Nestaje inhibicija autolizina i nastupa liziranje bakterijske ćelije
27
Bezbjednost primjene beta-laktama
Direktna toksičnost je minimalna
Najveća TH širina
Mogu se davati u trudnoći i dojenju
28
Mehanizmi nastanka rezistencije
1. Produkcija beta-laktamaze
2. Modifikacija ciljnog proteina koji vezuje PBP
3. Poremećaj prolaska lijeka do ciljnog PBP
4. Efluks pumpa
29
Podjela penicilina
1. Prirodni
- za parenteralnu primjenu (BP, PROKAIN-BP, BENZATIN-BP)
- za peroralnu primjenu (FENOKSIMETIL-P, BENZATIN-FMP)
2. Polusintetski
- Penicilinaza rezistentni
- Penicilini proširenog AB spektra
- Aminopenicilini
- Karboksipenicilini
- Ureidopenicilini
- Amidinopenicilini
30
AB spektar BP
- Gram+ koke - Streptokok, Pneumokok, Stafilokok
- Gram- koke - Meningokok, Gonokok
- Gram+ bacili - Corynebacterium diphteriae, Clostridium tetani/perfingens
- Spirohete
- Neke Aktinomicete
31
Farmakokinetika BP
- Obično i.v. a rjeđe i.m. primjena
- Ne prolazi kroz HEB (visoke doze)
- Ne razgrađuje se u organizmu
- Izlučuje se mokraćom
- T1/2=30 min
32
TH primjena BP
```
Streptokokne infekcije resp. trakta
Meningokokni meningitis
Gonoreja
Gasna gangrena, tetanus
Sifilis
Karbunkuli, Lajmska bolest,
Leptospiroza, Aktinomikoza
```
PROVJERITI OSJETLJIVOST BAKTERIJA!
33
FK soli BP - P-BP i B-BP
Ovo su suspenzije, BP se sporo oslobađa
| Koncentracije u krvi se održavaju 24 sata kod P-BP, a 3 nedjelje kod B-BP
34
IND za soli BP
- Tonzilofaringitis
- Infekcije resp. trakta
- Erizipel
- P-BP za liječenje umjereno teških infekcija izazvanih osjetljivim bakterijama, a B-BP za prevenciju reumatske groznice
- Oba lijeka se koriste za prevenciju endokarditisa i sifilisa
35
ND P-BP
Prokain iz P-BP može da izazove:
- alergijsku reakciju
- konfuzije
- ekscitaciju
- poremećaj vida
- konvulzije
36
FENOKISMETIL-PENICILIN
| BENZATIN-FMP
Oralna resorpcija 25%
Izlučuje se moraćom, kratko T1/2
IND: resp. inf., tonzilofarnigitis, erizipel, prevencija endokardita i reumatske groznice
ND: alergija, GI smetnje
37
Penicilini otporni na Beta-laktamaze
METICILIN,
NAFCILIN,
IZOKSAZOLIL PENICILINI
IND: Stafilokoki koji proizvode Beta-laktamazu
-Ne djeluju na MRSA
38
FK za Meticilin i Nafcilin
1. METICILIN - parenteralna primjena, kratko T1/2 te se daje više puta na dan, izlučuje se mokraćom, potencijalno je nefrotoksičan, DD=12g
2. NAFCILIN - parenteralno>peroralno, dostiže se TH konc. u CNS, koncentruje se u žuči i njom izbacuje, DD=2-4g
39
```
Izoksazolil penicilini:
............OKSACILIN
.......KLOKSACILIN
...DIKLOKSACILIN
FLUKLOKSACILIN
```
- Peroralna primjena
- T1/2= 1h, daju se na 6h
- Izlučivanje mokraćom (i žuči)
- Manji TH efekat u odnosu na METICILIN
- Kod teških infekcija daje se METICILIN ili NAFCILIN
40
TH primjena Penicilinaza otpornih penicilina
Stafilokoke koje proizvode beta-laktamazu:
- Otitis eksterna
- Impetigo
- Celulitis
- Osteomijelitis
- Endokarditis
41
Nabroj Aminopeniciline
AMOKSICILIN
AMPICILIN
ESTRI AMPICILINA ( piv/tal/met/bak-ampicilin)
42
AB spektar Aminopenicilina
Prirodni penicilini + Haemophilus influenzae i Enterobakterije
Oprez: pojava rezistentnih sojeva, teško oštećenje bubrega
Neotporni na Beta-laktamazu, kombinacija sa klavulanskom kiselinom ili sulbaktamom
43
IND za Aminopeniciline
- Otitis media,
- Infekcije resp. trakta i GUT-a
- Gonoreja
- Prevencija endokardita
- Stomatološke inf.
KI: alergija na peniciline
ND: alergija, GI smetnje
44
Nabroj BAR 5 razlika između peroralnih oblika ampicilina i amoksicilina.
- Posjeduju isti AB spektar
| - Amoksicilin ima bolju resorpciju, višu konc. u plazmi, duže T1/2, manje ND
45
FK za AMOKSICILIN
- Peroralna resorpcija - 90%
- Ne prolazi HEB
- Izlučuje se nepromijenjen mokraćom, T1/2 = 1h, Daje se na 8h
- Prevencija endokarditisa - 1h prije i 6h poslije operacije dati 2g
- Orofacijalne inf. - sa metronidazolom
46
TH IND za AMOKSICILIN
- Inf. gornjih disajnih puteva
- Akutni i hronični bronhitis
- Pneumonija
- Otitis media
- Eradikacija H. pylori
- Stomatološke inf.
- Cistitis, uretritis, pijelonefritis
- Bakteriurija u trudnoći
- Gonoreja
- Inf. kože i mekih tkiva
47
TH primjena Aminopenicilina
1. Vanbolnička praksa - resp., urinarne i bilijarne infekcije, inf. kože i mekih tkiva, AMPICILIN kod šigele
2. Bolnička praksa - nakon ispitivanja osjetljivosti bakterija
48
KARBOKSIPENICILINI
KARBENICILIN
KARFECILIN
TIKARCILIN
AB spektar: Aminopenicilini + Pseudomonas i indol+ Proteus
Nisu rezistentni na Beta-laktamazu
TIKARCILIN je 2 puta aktivniji od KARBENICILINA
49
UREIDOPENICILINI
AZLOCILIN
MEZLOCILIN
PIPERACILIN
AB spektar: Aminopenicilini + Pseudomonas, Klebsiella
Nisu rezistentni na beta-laktamazu,
Ne prolaze HEB
50
IND za Ureidopeniciline
Teške intraabdominalne infekcije izazvane mješovitom florom
Inf. GUT-a
Septikemije
Inf. donjih resp. puteva
Inf. kože, kostiju i mekih tkiva Pseudomonasom
Napomena: Kod Pseudomonasa od početka se daju 2 AB lijeka
51
INHIBITORI BETA-LAKTAMAZA
KLAVULANSKA KISELINA
SULBAKTAM
TAZOBAKTAM
Vežu se za beta-laktamazu
KLAVULANSKA KIS. + AMOKSICILIN
SULBAKTAM + AMPICILIN
TAZOBAKTAM + PIPERACILIN
52
CEFALOSPORINI prve i druge generacije
I generacija: CEFALEKSIN, CEFAZOLIN, CEFRADIN
| II generacija: CEFAKLOR, CEFAMANDOL, CEFUROKSIM
53
AB spektar Cefalosporina I generacije
- Penicilinaza rezistentni penicilini + Aminopenicilini
- Promjenljivo djeluju na Haemophilus
- Ne djeluju na MRSA
- Ne prolaze HEB, 3-4 puta na dan
- Otporni na Stafilokoknu Beta-laktamazu
54
TH primjena Cefalosporina I generacije
-Profilaksa u torakalnoj i abdominalnoj hirurgiji i ortopediji (CEFAZOLIN i.m., i.v.)
-Inf. resp. trakta, kože i mekih tkiva - osjetljive bakterije
-Urinarne infekcije
CEFALEKSIN - kapsule i suspenzija, p.o.
55
AB spektar Cefalosporina II generacije
I generacija + Haemophilus i gonokok
Otporniji na beta-laktamazu
Ne prolaze HEB, osim CEFUROKSIM
IND: Inf. urinarnog trakta, otitis media, sinuzitis, inf. resp. trakta, kože i mekim tkiva, osteomijelitis,
56
CEFALOSPORINI treće generacije ( rezervni!!! )
Parenteralni: CEFOTAKSIM, CEFTRIAKSON, CEFTAZIDIM, CEFOPERAZON
Peroralni: CEFIKSIM, CEFTIBUTEN, LORAKARBEF
57
Parenteralni Cefalosporini III generacije
AB spektar: Enterobakterije, Najserija, Pseudomonas (CEFTAZIDIM)
CEFTAZIDIM, CEFTRIAKSON, CEFOTAKSIM prolaze HEB - meningitis
Aktivnost protiv anaeroba
Otporni na beta-laktamaze, ali podstiču njihovo stvaranje
58
IND za parenteralne Cefalosporine III generacije
```
Teške inf. resp. trakta, kože, kostiju i mekih tkiva
Urinarne inf. izazvane Pseudomonasom
Inf. u CNS-u
Inf. kod neutropeničnih bolesnika
Septikemija
```
59
AB spektar za peroralne Cefalosporine III generacije
```
AB spektar: širi od II gen., uži od parenteralne III gen.
Otporni na beta-laktamaze
Ne djeluju na Pseudomonas
Ne prolaze HEB
IND: iste kao za CS II gen,
```
60
CS IV generacije ( rezervni!!! )
CEFEPIM, CEFPIROM
AB spektar: CS III + izraženo djelovanje na Pseudomonas, Stafilokok, Enterobakter i Acinetobakter
Otporniji na beta-laktamaze, ne djeluju na MRSA
TH primjena: teške inf. Pseudomonasom
61
KARBAPENEMI
IMIPENEM + CILASTATIN
MEROPENEM
ERTAPENEM
AB spektar: najširi (osim MRSA, Mycoplasma, Chlamidia)
Otporni na beta-laktamaze
62
IMIPENEM I MEROPENEM
IMIPENEM - parenteralno, ne prolazi HEB, toksični metabolit neutrališe CILASTATIN
MEROPENEM - parenteralno, TH konc. u CNS, eliminacija mokraćom
TH: infekcije multirezistentnim sojevima
ND: konvulzije, imipenem ne u trudnoći
63
TH IND za Karbapeneme
Bolničke pneumonije
Bronhopulmonalne inf. kod cistične fibroze
Komplikovane inf. GUT-a, abdomena, kože i mekih tkiva
Inf. tokom i nakon porođaja
Akutni bakterijski memingitis
Bakterijemija kod gore navedenih
Neutropenični bolesnici sa groznicom
64
MONOBAKTAMI
AZTREONAM
AB spektar: Gram- aerobi, Pseudomonas
Otporan na beta-laktamaze, ne prolazi HEB, eliminacija bubrezima
TH primjena: zamjena za Aminoglikozide i CS III, rezervni AB,
IND: inf. resp. i urinarnog trakta, kože i mekih tkiva, intraabd. inf. izazvanih Gram- bakterijama
65
GLIKOPEPTIDNI AB
VANKOMICIN
TEIKOPLANIN
Po MD i AB spektru slični penicilinima, a po ND Aminoglikozidima
Baktericidi, inhibitori sinteze ćelijskog zida
Vremenski zavisno ubijanje bakterija, spor početak djelovanja
Djeluju na G+ aerobe i anaerobe, MRSA
66
VANKOMICIN
TH IND: po život opasne inf., teške stafilokokne inf., endokarditis, osteomijelitis, pneumonija i inf. mekih tkiva
Per os za stafilokokni endokarditis i pseudomembranozni kolitis
ND: ototoksičnost, nefrotoksičnost, sindrom crvenog čovjeka, neutropenija
67
POLIPEPTIDNI AB
BACITRACIN
POLIMIKSINI
MD: baktericidi, vežu se za fosfolipide u membrani i razaraju je
AB spektar: BACITRACIN - G+ bakterije, G- koke, H. influenzae
POLIMIKSINI - G- bakterije, Pseudomonas
FK: samo lokalna primjena
TH primjena: bacitracin (G+) + neomicin (G-) lokalno
68
AMINOGLIKOZIDI
I gen - STREPTOMICIN
II gen - GENTAMICIN
III gen - AMIKACIN
IV gen - ISEPAMICIN, DAKTINOMICIN
MD: Ireverzibilno vezivanje za 30S subjedinicu ribozoma
Baktericidno, konc. zavisno, brzo i jako djelovanje
69
AB spektar Aminoglikozida
Stafilokok, Mycobacterium, G- bakterije: Haemophilus, Enterobacter
Pseudomonas, Proteus, Klebsiella, E. colli
Ne djeluju na anaerobne bakterije i intracelularne mikroorganizme (Chlamidia, Mycoplasma, Ureaplasma)
70
FK, interakcije i IND Aminoglikozida
FK: slaba resorpcija u GIT, ne prolazi HEB
Interakcije: furosemid, vankomicin, etakrinska kis.
IND:
Septikemija,
Akutni pijelonefritis, Teške inf. urinarnog trakta (Pseudomonas)
Prostatitis, Endokarditis, Inf, CNS-a
71
ND i KI Aminoglikozida
ND: Nefrotoksičnost, Neurotoksičnost, Neuromišićna paraliza
Oprez: Ne koristi se kod anaerobnih infekcija,
Doze određivati po TT, kod bubrežne insuf. povećati razmak
Pogoršavaju Miastenia gravis,
Ne stavljati ih u brizgalicu sa penicilinima i ne davati ih na isto mjesto
KI: trudnoća, miastenija gravis, alergija
72
TETRACIKLINI
I gen - TETRACIKLIN,
II gen - METACIKLIN
III gen - DOKSICIKLIN, MINOCIKLIN
MD: Bakteriostatici, reverzibilno vezivanje za 30S
AB spektar: Rikecije, Hlamidije, Mikoplazme, Vibrio cholerae, Brucella, Campylobacter
73
FK Tetraciklina
Per os, novi imaju bolju resorpciju, Ne prolaze HEB
Resorpciju smanjuju antacidi, Ca2+, Fe
Prolaze placentu, nalaze se u mlijeku
Eliminacija mokraćom
DOKSICIKLIN se značajno metaboliše u jetri
74
TH primjena Tetraciklina
Inf. hlamidijom: trahom, uretritis, salpingitis
| Inf. mikoplazmom: resp. i GUT
75
ND i KI Tetraciklina
GIT: muka, povraćanje, proliv
Usporen razvoj i deformiteti kostiju i zuba, tamna prebojenost zuba i displazija gleđi kod fetusa i djece
Alergija, fotosenzibilizacija
Pogoršanje bolesti bubrega
KI: Djeca ispod 12 god, Trudnice, Teška oboljenja bubrega, insuf. jetre
76
AMFENIKOLI
HLORAMFENIKOL
MD: Bakteriostatik, reverzibilno se vezuje za 50S subjedinicu
Baktericidan za H. influenzae, S. pneumoniae i N. gonoreje
AB spektar: G+ i G- bakterije, anaerobne bakterije, Rikecije, Hlamidije, Mikoplazme
77
FK i TH za Hloramfenikol
FK: Per os resorpcija 90%, prolazi HEB i placentu
Metabolizam u jetri
TH primjena: rezervni antibiotik
Trbušni tifus i paratifus, gnojni meningitis, meningokokni meningitis,
Teže mješovite multirezistentne inf. sa anaerobnom florom
78
ND Hloramfenikola
Utiče na sintezu proteina u MitoH čovjeka
Supresija koštane srži - reverzibilna, dozno zavisna
Ireverzibilna Aplastična Anemija - dozno nezavisna
Sindrom "Sive bebe", GIT tegobe,
Optički neuritis
79
KI za Hloramfenikol
KI: Osjetljivost na lijek, Trudnoća, Dojenje, Dječiji uzrast
Interakcije: Inhibitor mikrozomalnih enzima jetre
Oprez: Redovna kontrola krvne slike u toku i nakon primjene
80
MAKROLIDNI AB
```
KLARITROMICIN
AZITROMICIN
ROKSITROMICIN
TELITROMICIN
ERITROMICIN
```
MD: Bakteriostatici, vezuju se za 50S podjedinicu,
Djeluju na G+ bakterije
81
AB spektar Makrolida
ERITROMICIN - Prirodni penicilini (alergija) + Micoplasma pneumoniae i Chlamidia trachomatis, Ureaplasma urealytica
KLARITROMICIN I AZITROMICIN - ERITROMICIN + Haemophilus, H. pylori i Toxoplasma
82
FK Makrolida
Dobra resorpcija, ne prolaze HEB
Koncentrišu se u fagocitima, bolje djeluju u alkalnoj sredini
Prolaze placentu i u mlijeko
Snažni inhibitori Citohroma 3A4
83
TH primjena Makrolida
Alergija na penicilin,
Resp. infekcije
Pertusis, Difterija, Toksoplazmoza
Infekcije Mikoplazmom, Hlamidijom i Helikobakterom
Hronični prostatitis
Prevencija reumatske groznice i bakterijskog endokardita
84
ND i KI Makrolida
ND: GIT tegobe, holestazni hepatitis, Alergija
KI: Alergija, Oštećenje jetre, Trudnoća
Interakcije: Inhibicija mikrozomalnih enzima jetre = tox efekat varfarina, digoksina, karbamazepina
85
PIRANOZIDNI AB
LINKOMICIN
KLINDAMICIN
MD: vezuju se za 50S, Bakteriostatski
AB spektar: G+ aerobne i anaerobne bakterije, G- anaerobi
86
TH i ND Piranozida
TH primjena: teže mješovite inf., inf. u ginekologiji, Staph. inf., Osteomijelitis, inf. u stomatologiji, teži oblik akni (KLINDAMICIN)
ND: proliv, pseudomembranozni kolitis, alergija
87
SULFONAMIDI I TRIMETOPRIM
Sulfonamidi: SULFAGVANIDIN, SULFAMETOKSAZOL, SULFADIJAZIN, SULFADIJAZIN SREBRO
TRIMETOPRIM
88
MD za Sulfonamide i Trimetoprim
Sulfonamidi - Kompeticija sa PABA za Dihidropteroat sintazu, sprječava nastajanje Dihidrofolne kiseline
Trimetoprim - inhibira Dihidrofolat reduktazu, sprječava nastajanje Tetrahidrofolne kiseline od koje nastaju purini
89
AB spektar Sulfonamida i trimetoprima
Sulfonamidi - Streptokok, Enterobakterije, Hemofilus
Trimetoprim - Sulfonamidi + Stafilokoke
90
FK Sulfonamida i Trimetoprima
Dobra raspodjela, metab. u jetri
SULFAGVANIDIN - ne resorbuje se iz GIT-a
SULFAMETOKSAZOL, SULFADIJAZIN - dobra resorpcija
SULFADIJAZIN-SREBRO - lokalna primjena
91
Klinička primjena Sulfonamida
KOTRIMOKSAZOL kod Pneumocystis carinii
SULFASALAZIN kod inflamatornih bolesti crijeva
SULFADIJAZIN-SREBRO kod inficiranih opekotina
Trahom, hlamidija
Resp. i urinarni trakt
92
KOTRIMOKSAZOL
T1/2= 10h, TRIMETOPRIM : SULFAMETOKSAZOL = 1 : 5
AB spektar: Stafilokok, Streptokok, G- bakterije, Cholera, Pneumocystis carinii
93
Klinička primjena KOTRIMOKSAZOLA
Infekcije sa Pneumocystis carinii
Urinarne inf., hronični bronhitis
Hemofilus, Streptokok, Stafilokok, Toksoplazma
ND: Oštećenje jetre, hemolitička anemija, GIT smetnje
KI: Trudnoća, dojenje, teško oštećenje jetre i bubrega
94
HINOLONI
I gen - NALIDIKSINSKA KIS., PIPEMIDNA KIS.
II gen - OFLOKSACIN, NORFLOKSACIN, PERFLOKSACIN, CIPROFLOKSACIN
III gen - TEMAFLOKSACIN, SPARFLOKSACIN
95
MD i spektar Hinolona
MD: inhibicija bakterijske DNK giraze, konc. zavisno ubijanje
AB spektar:
HINOLONI - Enterobakterije, G+ i anaerobi
FLUOROHINOLONI - Enterobakterije, Pseudomonas, Hemofilus, Najserija, Stafilokoke (MRSA), Hlamidija - ne djeluju na anaerobe
96
FK HINOLONA
NALIDIKSINSKA KISELINA - resorbuje se iz GIT, eliminacija bubrezima
FLUOROHINOLONI - dobra resorpcija, CNS, eliminacija mokraćom i putem žuči
97
TH primjena Hinolona
HINOLONI - urinarne inf., NE PSEUDOMONAS!
FLUOROHINOLONI - resp. i urinarne inf. (Pseudomonas)
Prostatitis, osteomijelitis, Gonoreja, Hlamidija, Hemofilus
Šigeloza, Kolera
Neutropenični bolesnici
98
ND i KI Hinolona
ND: GI tegobe, CNS, Artropatija i tendinitis, Fotosenzibilizacija
Degeneracija nosećih zglobova kod djece
KI: Djeca do 18 god, trudnoća, dojenje, alergija
99
NITROIMIDAZOLI
METRONIDAZOL, TINIDAZOL
MD: redukovani imidazol oštećuje DNK
FK: potpuna resorpcija, dobra raspodjela, eliminacija mokraćom
100
AB spektar Nitroimidazola
G+ bacili i koke: Clostridium, Peptococcus, Eubacterium
G- bacili: Bacteroides, Fusobacterium
Trihomonas, amebe, Giardia lamblia
101
TH primjena Nitroimidazola
```
Anaerobne inf. u abdomenu
Pseudomembranozni kolitis
Inf. kostiju i mekih tkiva, CNS, endokarditis
H. pylori
Amebijaze, GUT - Trihomonas
```
102
ND i KI Nitroimidazola
ND: konvulzije, glavobolja, periferna neuropatija, mučnina, povraćanje, temperatura, alergija
KI: METRONIDAZOL u trudnoći
Interakcije: mikrozomalni enzimi, oralni antikoagulansi
