ANTIPSICÓTICOS

Question 1

Psicosis

Answer 1

Todo trastorno mental en el que la persona pierde el correcto juicio de la realidad - Se restringe el término psicótico solamente a aquellas enfermedades en las que la psicosis es el componente más llamativo

Question 2

Características de la psicosis

Answer 2

• Disminución de la capacidad de procesar información y llegar a conclusiones lógicas
• Deterioro del juicio y la autocrítica
• Alucinaciones
• Catatonía
• Excitación y agresividad
• Alteraciones en la conciencia
• Desorientación
• Deterioro de la memoria reciente

Question 3

En qué patologías se indican los antipsicóticos:

Answer 3

• Esquizofrenia
• Fase aguda de los trastornos maníacos
• Depresión mayor psicótica agitada con ideación suicida
• Psicosis reactiva
• Síntomas psicóticos inducidos (Delirium)
• Demencia con episodios psicóticos

Question 4

Indicaciones no psicóticas de los antipsicóticos

Answer 4

• Corea de Huntington, Tourette
• Antiemesis (Antagonismo de Dopamina)
• Coadyuvante del dolor crónico
• Disminución del umbral convulsivo

Question 5

¿Cuáles son las vías responsables de las manifestaciones clínicas de la esquizofrenia?

Answer 5

• Hiperactividad de la vía mesolímbica: responsable de los síntomas +
• Disfunción en la vía mesocortical: responsable de los síntomas - y c

AMBAS VÍAS DEPENDEN DE DOPAMINA

Question 6

Mecanismo de acción esencial de los neurolépticos con propiedades antipsicóticas

Answer 6

Capacidad de inhibir los receptores de dopamina

Question 7

¿Qué vías se ven afectadas si se inhibe completamente el receptor de Dopamina?

Answer 7

• Vía dopaminérgica mesocortical - puede conllevar a empeorar síntomas c y - (Sd. deficitario inducido por neurolépticos)
• Vía dopaminérgica nigroestriada - Trastornos similares al Parkinson (3-4sem) y a largo plazo discinesia tardía (3 meses- años)
• Vía tuberoinfundibular - Aumentan concentraciones de prolactina, dando lugar a galactorrea

Question 8

Antipsicóticos Típicos

Mecanismo y ejemplos

Answer 8

• Mecanismo: Bloqueo del receptor de Dopamina
• Primer fármaco en ser descubierto: Clorpromacina
• Fármaco más utilizado: Haloperidol
• Otros: Levomepromacina, flufenacina, clotiapina, sulpirida…

Question 9

HALOPERIDOL

Farmacocinética

Answer 9

• VO: Buena absorción, BD 40%, efectos en 2-6 hrs
• VP: BD: 70%, efectos en 10-15 mins
• SE EVITA LA VÍA IV
• MT hepático
• EX: 40% renal

Question 10

HALOPERIDOL

Contraindicaciones

Answer 10

• Hipersensibilidad
• Estado comatoso
• Lesión de los ganglios basales
• Parkinson
• Depresión del SNC por alcohol u otro depresor

Question 11

Antipsicóticos Atípicos

Mecanismo y ejemplos

Answer 11

• Mecanismo: Antagonismo 5HT2A

- Ejemplos: Clozapina, Olanzapina, Quetiapina, Ziprasidona, Risperidona

Question 12

¿Cuáles son las ventajas de los antipsicóticos atípicos?

Answer 12

• Más eficaces en el tx de sx -
• Más eficaces en el déficit neurológico
• Más eficaz en pacientes resistentes
• No hay síntomas motores clínicamente relevantes
• Mejora adherencia al tx y calidad de vida

Question 13

Receptores sobre los que actúan los antipsicóticos atípicos

Answer 13

• Olanzapina, Clozapina y Quetiapina = D1, D2, D4 y 5HT
• Ziprasidona y Risperidona = D2 y 5HT

LA CLOZAPINA BLOQUEA DE TODO (D1, D2, 5HT, A2, H1, M)

Question 14

¿Cuáles son los efectos secundarios no extrapiramidales asociados a los antipsicóticos atípicos?

Answer 14

• En general: Hipotensión postural, sedación, disfunción sexual, arritmias, sequedad bucal, aumento de peso, retención urinaria, incautación, temblores, disminución del umbral convulsivo y DM

Según receptores:

• Anticolinérgicos - Periféricos: Visión borrosa, midriasis, boca seca, estreñimiento y retención urinaria; Centrales: confusión
• Antiadrenérgicos: Sedación e hipotensión
• Antihistamínicos: Sedación, aumento de peso y apetito

Question 15

CLOZAPINA

Answer 15

• Gold standard para la esquizofrenia, pero NO ES DE PRIMERA ELECCIÓN
• Pocos efectos extrapiramidales (casi nula galactorrea o discinesia tardía)

!!!!! 1-2% Agranulocitosis - requiere controles semanales

Question 16

OLANZAPINA

Answer 16

• [ ] máxima a las 5 hrs, semivida de 27 hrs
• Pocos síntomas extrapiramidales
• Se asocia a cambios en el perfil lipídico, glucemia, aumento de peso y síndrome metabólico

!! Puede agravar el glaucoma agudo de ángulo abierto, síntomas de HBP e íleo paralítico

Question 17

QUETIAPINA

Answer 17

• [ ] máxima en 1-2 hrs, semivida de 7 hrs (BID o TID)
• Solo hay VO
• Raros efectos extrapiramidales, pero sí hipotensión, ganancia de peso y somnolencia
• Tiene efectos antidepresivos

Question 18

ZIPRASIDONA

Answer 18

• No requiere ajuste de dosis en ancianos o hepatópatas

- !!! Arritmias - prolonga intervalo QT

Question 19

RISPERIDONA

Answer 19

• A dosis bajas pocos sx extrapiramidales, a dosis altas incrementan (pero no tanto como el haloperidol)
• GALACTORREA (Incluso más que el haloperidol)
• Menos aumento de peso
• ÚNICO CON INDICACIÓN EN DEMENCIA

Question 20

¿Qué son las presentaciones DEPOT?

Answer 20

Tx vía IM cada 15-30 días con liberación prolongada, diseñados para mejorar la adherencia

Question 21

Antipsicóticos Atípicos

Aspectos clínicos

Answer 21

• Son de primera elección
• Si los síntomas positivos persisten 6-8 semanas aún en tx, o los negativos persisten 6 meses se considera al px resistente
• Se considera apropiado probar 3 fcos antes de declarar a alguien resistente
• El tx dura 2 años si es primer episodio, 5 años si es recaída e indefinido si son episodios recurrentes

Question 22

¿Qué es el Síndrome Neuroléptico Maligno?

Answer 22

• Cuadro clínico que se presenta en jóvenes con inicio de tx antipsicótico o en ajustes de dosis
• Se da por el exceso de bloqueo de receptores dopaminérgicos
• Mortalidad del 20% en UCI

Question 23

¿Cuáles son los síntomas del síndrome neuroléptico maligno?

Answer 23

Rigidez y aumento de temperatura acompañados de al menos dos de los siguientes:
- Diaforesis, disfagia, temblores, incontinencia, alteracion de la conciencia, mutismo, taquicardia, cambios en la PA, leucocitosis y elevación de las enzimas musculares (CPK)