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Farmacología > Antivirales para Herpes Virus > Flashcards

Antivirales para Herpes Virus Flashcards

1
Q

¿Cuáles son los antivirales que se utilizan para Herpes Virus?

A

-Aciclovir
-Penciclovir
-Famciclovir
-Valaciclovir
-Ganciclovir
-Valganciclovir
-Foscarnet
-Cidofovir
-Fomivirsen

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2
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción de Aciclovir?

A

Fosforilado a monofosfato por la timidincinasa codificada por el virus, posteriormente las cinasas de la célula infectada lo fosforilan a trifosfato que es la forma activa
El trifosfato de aciclovir bloquea la ADN polimerasa del virus inhibiendo la replicación

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3
Q

¿Qué virus herpes no producen timidincinasa?

A

CMV
EBV

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4
Q

¿Cuál es el espectro de aciclovir?

A

Herpes simple 1 y 2, Varicela zoster; EBV sensibilidad intermedia, CMV poco sensible

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5
Q

¿Cómo está disponible el Aciclovir?

A

Aplicación tópica, oral, IV

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6
Q

¿Cómo son las concentraciones de Aciclovir?

A

Alcanza concentraciones buenas en LCR (50%), pulmón, corazón, hígado similares al plasma y riñón 10 veces mayores

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7
Q

¿Cuál es la vida ½ de aciclovir?

A

Vida ½ de 3h y en anuria 18-20h

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8
Q

¿Cómo se filtra y se excreta el aciclovir?

A

Filtración glomerular y secreción tubular

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9
Q

¿Cuáles son las indicaciones de Aciclovir?

A

Indicado en herpes genital, oral, neonatal, queratitis herpética, encefalitis por herpes
Varicela inmunodeficientes y complicada, neumonía, encefalitis, hepatitis, herpes zoster, varicela en el embarazo

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10
Q

¿Qué sucede con el BUN y la creatinina con el Aciclovir?

A

Incrementa a altas dosis

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11
Q

¿Cuáles son los efectos adversos de Aciclovir?

A

Encefalopatía, hepatitis, depresión MO en inmunodeficientes (raro)
Prurito en administración oftálmica, queratopatia superficial reversible
Neurotoxicidad (1%), flebitis

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12
Q

¿Qué antiviral es derivado del aciclovir?

A

Penciclovir

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13
Q

¿Contra qué virus herpes es más activo el Penciclovir?

A

Contra herpes 1 y 2, VVZ, EBV

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14
Q

¿Cuál es la Vida ½ de Penciclovir?

A

Vida ½ intracelular de 10h luego de uso IV lo que resulta en actividad antiviral persistente

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15
Q

¿Cómo está disponible el Penciclovir?

A

Para uso IV, tópico

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16
Q

¿Cuáles son las indicaciones de Penciclovir?

A

Mismas indicaciones que aciclovir
No niños

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17
Q

¿Qué antiviral es una Prodroga del penciclovir para uso oral?

A

Famciclovir

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18
Q

¿A qué se transforma el famciclovir en el cuerpo?

A

Penciclovir|

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19
Q

¿Cuál es la actividad de Famciclovir?

A

Actividad para virus hepatitis B

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20
Q

¿Cómo es el metabolismo de Famciclovir?

A

Metabolismo hepático

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21
Q

¿Cuáles son las indicaciones de Famciclovir?

A

Indicaciones similares, y profilaxis en trasplante hepático
No estudios en niños

22
Q

¿En qué consiste el valaciclovir?

A

Ester L-valinil del aciclovir

23
Q

¿Contra que virus tiene mejor actividad Valaciclovir?

A

Contra EBV in vitro y para CMV

24
Q

¿Cómo es la absorción de valaciclovir?

A

Mejor absorción oral y se convierte en el hígado a aciclovir con > biodisponibilidad de aciclovir (3-5 veces) y > vida ½

25
Q

¿Cómo es la eliminación de valaciclovir?

A

Eliminación x orina 80 a 85% como aciclovir

26
Q

¿Cuáles son las indicaciones a Valaciclovir?

A

Mismas indicaciones; agrega profilaxis CMV en VIH y trasplantados
Aprobado a partir de los 2 años

27
Q

¿En qué consiste el Ganciclovir?

A

Análogo de la 2’-deoxiguanosina
Fosforilado intracelularmente a monofosfato por cinasas inducidas por la infección (timidincinasa por herpes y deoxiguanosin-cinasa codificada por el gen UL97 del CMV)
Luego el monofosfato es convertido a di y trifosfato por las cinasas celulares

28
Q

¿Qué forma de Ganciclovir inhibe la ADN polimerasa?

A

Forma activa

29
Q

¿Cómo es la concentración del trifosfato de Ganciclovir en células infectadas?

A

10 veces más

30
Q

¿Cuál es el espectro de Ganciclovir?

A

Herpes simple 1 y 2, VVZ, herpes 6

31
Q

¿Contra qué virus se considera más activo el Ganciclovir?

A

Contra CMV (CIM 1ug/ml vrs aciclovir 20ug/ml)

32
Q

¿Cómo se administra el Ganciclovir?

A

Administración IV

33
Q

¿Cómo es la absorción oral de Ganciclovir?

A

Pobre absorción oral (BD del 6-9%)

34
Q

¿Cómo es la concentración de Ganciclovir en los tejidos?

A

En todos los tejidos y mas altas en riñón

35
Q

¿Cómo se elimina el Ganciclovir?

A

Por vía renal

36
Q

¿Cuáles son las infecciones por CMV?

A

Retinitis, gastroenteritis, neumonía, (inmunodeprimidos y trasplan-tados), infección congénita por CMV

37
Q

¿Cuál es la toxicidad de Ganciclovir?

A

Toxicidad GI 4-6%, leucopenia reversible 5-10%, neutropenia 16%, trombocitopenia 10%, anemia 4%, fiebre y exantema, atrofia testicular

38
Q

¿En qué consiste el Valganciclovir?

A

Profármaco L-valinester del GCV con mejor absorción intestinal con BD oral del 60%

39
Q

¿Cómo son las concentraciones de Valganciclovir?

A

Alcanza concentraciones equivalentes a la vía IV de ganciclovir

40
Q

¿Cómo se absorbe mejor el Valganciclovir?

A

Con alimentos

41
Q

¿Cómo son los efectos adversos del Valganciclovir comparado con el Ganciclovir?

A

Menos efectos adversos en MO que GCV

42
Q

¿Cuándo se usa Valganciclovir?

A

Alternativa oral al GCV o como TX de seguimiento, profilaxis para CMV, y de elección en CMV congénito

43
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción del Foscarnet (Fosfonoformato)?

A

Inhibe la ADN polimerasa de los herpes virus y de hepatitis B, y la TR retroviral

44
Q

¿Contra qué virus es activo el Foscarnet?

A

Activo contra herpes 1 y 2, VVZ, CMV, EBV, hepatitis B, VIH

45
Q

V/F, El fosfocarnet atraviesa la barrera hematoencefalica, ojo, y se acumula en hueso, excreción renal

A

Verdadero

46
Q

¿Cuándo el Foscarnet se combina con Ganciclovir?

A

En infec. grave por CMV en inmunodeficientes

47
Q

¿Cómo es el mecanismo de Cidofovir?

A

Similar a aciclovir

48
Q

¿Cuál es el espectro de Cidofovir?

A

Espectro contra virus herpes simple, VVZ resistentes a aciclovir y foscarnet, CMV, EBV, herpes 6, 7, 8, poliomavirus (virus JC y BK), adenovirus, papilomavirus, poxvirus (viruela y molusco contagioso)
Infecciones x CMV en VIH, y TMO, herpes simple y VVZ resistentes, adenovirus, JC y BK en pacientes trasplantados

49
Q

¿Cuál es el mecanismo de Fomivirsen?

A

Se une a la secuencia de ARN mensajero transcrito en la región 2 de CMV en la que se codifican proteínas para la expresión genética viral

50
Q

¿Cuál es el espectro de Fomivirsen?

A

CMV multirresistentes

51
Q

¿Cómo se administra Fomivirsen?

A

Se administra por inyección intravitrea

52
Q

¿Cuál es la toxicidad de Fomivirsen?

A

Iritis, uveítis, vitritis responden a esteroides locales, aumento presión intraocular

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