Beta Laktam Antibiyotikler Flashcards

(92 cards)

1
Q

Penisilin vd beta şalgam antibiyotiklerin etki mekanizması

A

Bakteri hücre duvarı sentezini inhibe ederler
Henüz bağlanmamış pentapeptid yan zincirinin ucundaki asil-D-alanil-D-alanin grubunun yapısal analogları oldukları için transpeptidazları inhibe ederler ve çapraz bağlanmayı bozarak hücre duvarı sentezinin tamamlanmasını engellerler

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Penisilinlerin bağlandığı ve fonksiyonlarını önledikleri transpeptidazlar ve diğer enzimler

A

Penisilin bağlayıcı proteinler (PBP)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Beta laktamlara reziztans oluşumu

A

1- penisilinlerin beta laktamazlar tarafından inhibe edilmesi
2- penisilinlerin hedef bölgesinde (PBP) değişiklik
3- penisilinlerin bakteri hücresine permeabilitesinin azalması
4- ilacı hücre dışına pompalayan mekanizmanın olması

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Penisilinlerin hedef bölgesinde değişiklik

A

Stafilokoklarda metisilin direncinden sorumludur

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Beta laktamazları düşük derecede indükleyenler

A

Piperasilin
Sefsulodin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Beta laktamazları orta derecede indükleyenler

A

Karbenisilin
Sefotaksim
Sefuroksim

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Beta laktamazları yüksek derecede indükleyenler

A

Sefoksitin
Sefamandol
Seftazidim
Moksalaktam
İmipenem
Klavulanik asit

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Penisilin G (benzilpenisilin)

A

Klinikte ilk kullanılan penisilin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Kristalize Penisilin G

A

Penisilin G tedavide potasyum tuzu şeklinde kullanılır ve bu halde kristal şeklinde olduğu için böyle denir

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Penisilin G mide asidiyle inaktif hale geldiği için oral kullanılmaz

A

İm enjeksiyon kullanılır

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Penisilin G’nin farmakokinetik özellikleri

A

Plazmada %60 albümine bağlanır
Tüm vücut sıvılarına dağılır *** BOS hariç
Böbreklerde tübüler sekresyon ile atılır

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Penisilin G ile benzer spektrumda fakat oral olarak kullanılır

A

Penisilin V

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Penisilin V farmakokinetik özellikleri

A

Duodenumda %60 absorbe edilir
Plazma proteinlerine %80 bağlanır
%65 karaciğerde metabolize edilir

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Penisilin G, depo türevleri ve Penisilin V’nin tedavide kullanımı

A

Streptokokal infeksiyonlar
S. Pyogenese bağlı artrit, menenjit ve pnömonide
S. Viridansa bağlı endokardit
Enterokokal endokarditte kombine olarak
Meningokokal ve gonokokal infeksiyonlar
Sifiliz
Aktinomiçes
Antraks (şarbon)
Gazlı gangren

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Antisitafilokokal penisilinler

A

Stafilokokların salgıladığı penisilinazlara (beta laktamaz) duyarlıdırlar

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

İlk kullanılan antistafilokokal penisilin

A

Metisilin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Antisitofilokokal penisilinlerin isimleri

A

Metisilin
Nafsilin
İzoksazolil penisilinler

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

İzoksazolil penisilinler

A

Oksasilin
Kloksasilin
Dikloksasilin
Flukloksasilin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Antistafilokokal penisilinlerin antimikrobik spektrumları

A

Stafilokoklar
Streptokoklar ve neissetialara karşı etkili

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Antistafilokokal penisilinlerin farmakokinetikleri

A

Metisilin mide asidine dayanıksız olduğu için nafsilin oral yolla yetersiz ve düzensiz emildiği için oral yolla kullanılmaz
İzoksazoliller kullanılır

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Antistafilokokal penisilinlerin elimine oldukları yerler

A

Metisilin ve izoksazoliller böbreklerden
Nafsilin karaciğerden elimine olur

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

BOS’a geçebilen antistafilokoklar

A

Metisilin ve nafsilin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Metisilin yan etki

A

İnterstisyel nefrit açısından dikkat

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Aminopenisilinlerin isimleri

A

Ampisilin
Amoksisilin
Siklasilin
Episilin
Ampisilinin ön ilaç şeklinde esterleri
Spontan ampisilin salarak etkili

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Aminopenisilinlerin antimikrobik spektrumları
E. Coli, h. İnfluenzae, shigella ve salmonella türleri, proteus mirabilis, L. Monocytogenes gibi gram (-) basillere penisilin g ve penisilin v’den daha fazla etkili
26
Aminopenisilinler direnç gelişiminden dolayı bu şekilde kullanılır
Beta laktamaz inhibitörleri kombinasyonlarıyla
27
Ampisilin ve amoksisilin absorbeleri
Ampisilin oral %30-50 absorbe olurken Amoksisilin %90 absorbe olur
28
Aminopenisilinlerin farmakokinetikleri
Büyük ölçüde glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyon ile böbreklerden atılırlar
29
Amoksisilin Ampisilin kıyası
Amoksisilin daha az diyare yapar
30
Aminopenisilinler plazma proteinlerine %20 bağlanırlar
Terapötik indexi geniş
31
Ampisilin
Safrayla ayılıp enterohepatik siklusa girer BOS’a geçmez
32
Amidinopenisilinler
Mesilinam Gram (+) koklara yeterli etkinlik göstermezsen h. Influenza, psödomonaslar, proteuslar haricindeki gram (-) bakterilerin çoğuna yeterli etkinlik gösterir PBP-2’ye bağlanır
33
Antipsödomonal penisilinler
Karboksipenisilinler -karbenisilin -tikarsilin -karindasilin -karfenisilin Asilüreidopenisilinler -azlosilin -mezlosilin -piperasilin
34
Karboksipenisilinler
Karbenisilin Tikarsilin Karindasilin Karfenisilin
35
Asilüreidopenisilinler
Azlosilin Mezlosilin Piperasilin
36
Tedaviye ilk giren antipsödomonal penisilin
Karbenisilin
37
Antipsödomonal penisilinlerin antimikrobik spektrumları
Asilüreidopenisilinler; streptokok ve pnömokoklara aralarından en etkilidir. Enterokoklara aminopenisilinler kadar etkili, h. İnfluenzaya oldukça etkilidir Piperasilin invitro olarak psödomonaslara en fazla etkiyi gösterir Klebsiellaya karşı Piperasilin ve mezlosilin etkilidir B. Fragilis türleri asilüreidopenisilinlere duyarlıdır
38
Piperasilib
P. Aeruginosaya en etkili
39
Karboksipenisilinler
Sodyum yüklenmesi, hipopotasemi, platelet disfonksiyonu gibi yan etkileri nedeniyle p. Aeruginosa enfeksiyonlarında yerlerini asilüreidopenisilinlere ve kinolonlara bırakmışlardır
40
Asilüreidopenisilinler
%20-30 oranında safra ile atılırlar Vücut dokularında dağılımları iyi Menenjit durumunda BOS’a terapötik derişimlerde geçerler
41
Beta laktamaz inhibitörleri
PBP’e bağlanmazlar Antibakteriyel etkinlikleri yoktur
42
Antiagregan etki ve kanama süresinde uzama (Yüksek dozları trombositlerde adenozin difosfatı bağlar)
Karbenisilin Tikarsilin Piperasilin
43
Sefalosporinlerin yapısı
Ana yapısı 7-aminosefalosporanik asittir (7-ASA)
44
1. Kuşak oral sefalosporinler
Sefaleksin Sefadroksil Sefaglisin Sefradin (hem oral hem parenteral)
45
1. Kuşak parenteral sefalosporinler
Sefalotin Sefazolin Sefasetril Sefapirin Sefradin
46
2. Kuşak oral sefalosporinler
Sefaklor Seftibuten Sefprozil Sefditoren Lorakarbef
47
2. Kuşak parenteral sefalosporinler
Sefamisin türevler -sefoksitin -sefotetan -sefmetazol Sefamandol Sefonisid Sefotiam Sefmetazol
48
Sefuroksim ve sefmetazol
Hem oral hem parenteral 2. Kuşak sefalosporinler
49
2. Kuşak sefalosporinler
Beta laktamazlara daha dirençli ve antibakteriyel spektrumları daha geniştir Gram pozitiflere etkinlikleri 1. Kuşaktan daha düşüktür
50
Sefamisin türevleri (sefoksitin, sefotetan, sefmetazol)
Güçlü anaerobik etkileri nedeniyle başta intraabdominal enfeksiyonlar olmak üzere karma tipte bakteri florasıyla oluşan enfeksiyonlarda kullanılırlar İntraabdominal cerrahi profilaksisinde kullanılabilirler Sefoksitin beta laktamazlara daha dayanıklıdır
51
Sefuroksim
BOS’a iyi geçer Menenjitlerde kullanılabilir
52
3. Kuşak Antipsödomonal sefalosporinler
Sefoperazon Sefoperazon + sulbaktam Seftazidim
53
3. Kuşak diğer sefalosporinler
Sefotaksim Seftizoksim Seftriakson Sefodizim Sefiksim Sefdinir Seftibuten Sefmenoksim Sefpodoksim proksetil
54
3. Kuşak sefalosporinler
Beta laktamazlara daha dayanıklıdır ve antibakteriyel spektrumları daha geniştir *p. Aeruginosaya etkilidirler Anaeroblara etkililikleri Sefamisin türevlerinden daha düşük Beta laktamazları belirgin indüklerler
55
Akut bakteriyel menenjit ampirik tedavisinde
Sefotaksim ve seftriakson standart tedavi
56
Seftriakson
Gonokokkal enfeksiyonlarda standart tedavi
57
4. Kuşak sefalosporinler
*Sefepim Gram pozitif ve negatif bakterilere dengeli etkinlikleri vardır Beta laktamazlara çok dayanıklıdırlar BOS’a geçişleri iyi olduğu için menenjit tedavisinde kullanılabilirler Tamamen böbreklerden atılırlar
58
Sefepim
Beta laktamaz enzim türlerine en dayanıklı ve beta laktamazları indüklemeyen sefalosporin
59
5. Kuşak sefalosporinler
Seftatolin fosamil Seftobiprol medokaril Parenteral kullanırlar Özellikle MRSA, penisiline dirençli s. Pneumoniae ve enterokoklara etkilidirler P. Aeruginosaya etkileri yoktur
60
Sefalosporinlerin etki mekanizması
Diğer beta laktam antibiyotikler gibi bakteri hücre duvarındaki penisilin bağlayan proteinler ile bağlanıp bakterilerin hücre duvarının peptidoglikan tabakasının sentezini inhibe ederler ve bakteri lizise uğrar Bakterisidler
61
Sefalosporinlere direnç mekanizmaları
Penisilinlere benzer sadece sefalosorinler betalaktamazlara penisilinlerden daha dirençlidir S. Aureusun salgıladığı penisilinaz ile inhibe edilmezler
62
Sefalosporinlerin farmakokinetikleri
Plazma proteinlerine değişik oranlarda bağlanırlar Dokulara iyi dağılırlar 1. Kuşak sefalosporinler BOS’a iyi geçemez ama 3. Kuşak sefalosporinler inflamasyon durumunda BOS’a yeterli düzeyde geçer Çoğu metabolize edilmeden böbreklerden atılır Sefaperazon %70, Seftriakson %40 oranında safrayla atılırlar
63
Gastrointestinal kanaldan absorbe olan sefalosporinler mide asiditesine dayanıklıdır
1. Kuşaktan sefaleksin ve Sefradin aç karna daha iyi absorbe olur, sefadroksilin yiyeceklerle alınması etkilemez 2. Kuşaktan sefaklor aç karna, sefuroksim aksetil ise yemekten sonra daha iyi 3. Kuşaktan sefiksim aç karna daha iyi absorbe olur
64
Yarı ömrü en uzun sefalosporin
Seftriakson
65
Cerrahi profilakside tercih edilebilen sefalosporinler
1. Ve 2. Kuşaklar
66
1. Kuşak Sefalosporinlerin antimikrobiyal aktivitesi
Metisiline duyarlı S. Aureuslara en etkili grup Streptokoklara ve pnömokoklara etkili H. İnfluenzaya etkisi zayıf
67
Kolorektal cerrahi dışında cerrahi profilakside tercih edilir
Sefazolin
68
Anaeroblara en etkili sefalosporin
Sefoksitin (intra abdominal cerrahi)
69
Sefoksitin
İntraabdominal, pelvik, jinekolojik infeksiyonlar Dekübitüs ülseri, diyabetik ayak infeksiyonları Aspiration pnömonisinde
70
3. Kuşak Sefalosporinlerin antimikrobiyal aktivitesi
Stafilokok ve streptokoklara 1. Ve 2. Kuşaktan daha az etkilidirler S. Pyogenes ve diğer streptokoklara etkili N. Meningitis, n. gonorrhoeae, h. influenza, m catarrhalise etkili Çoğu enterobaktere oldukça etkili
71
Sadece Seftazidim ve Sefoperazon
P. Aeruginosaya etkilidir
72
3. Kuşak Sefalosporinlerin klinik kullanımı
Rutin cerrahi profilaksisinde kullanılmamalı, kolorektal cerrahide antianaerob antibiyotiklerle kombine edilmeli Toplum kökenli pnömonilere neden olan çoğu organizmaya etkili (s. penumoniae, h. influenzae, klebsiella) Mycoplasma ve legionellaya etkisiz
73
Yarı ömrü en uzun 3. Kuşak sefalosporin
Seftriakson
74
Sefoksitin ve sefotetan
Anaerob enfeksiyonlarda kullanılabilirler
75
1., 2. Ve 3. Kuşak Sefalosporinlerin yan etkileri
Hipersensitivite reaksiyonları Hematolojik reaksiyonlar (trombositopeni, trombositoz, lökopeni) Tromboflebit Nefrotoksisite Moksolaktam, sefaperozon K vit sentezini inhibe eder (kanamaya eğilim artar) Diyare ve psödomembranöz enterokolit Transaminazlarda geçici yükselme
76
Sefalotin + aminoglikozit
Nefrotoksisite riski
77
Sefepim
İntraabdominal infeksiyonlar metronidazole veya klindamisin ile kombine edilmeli
78
B. Fragilise en etkin beta laktam
Sefoksitin
79
Batın içi ve pelvik enfeksiyonlarda ilk tercih
Sefoksitin
80
Cerrahi profilakside ilk tercih antibiyotik
Sefazolin
81
Psödomonasa en etkili sefalosporin
Seftazidim
82
Beta laktamazlara en dayanıklı sefalosporin
Sefepim
83
Safra kesesinde çökelti (safra çamuru) yapar
Seftriakson
84
En sık diyare yapan sefalosporin
Seftriakson
85
BOS’a en fazla geçen sefalosporin
Sefotaksim Moksalaktam
86
Safraya en fazla geçen sefalosporin
Sefaperazon
87
Karbapenemler
Beta laktamazlara daha dirençli Metisiline dirençli stafilokoklara etkisizler (MRSA’ya etkisiz) Bakteri duvarındaki PBP-1 ve PBP-2’ye bağlanırlar En geniş spektrumlu beta laktam antibiyotikler Terapötik indeksleri çok geniş
88
Karbapenemlerin isimleri
İmipenem Meropenem Ertapenem Doripebem Tomopenem Paniğinden Biapenem Faropenem Tepipenem pivoksil
89
İmipenem
Bakteri çeperindeki PBP-1 ve 2’ye yüksek afinite gösterir Kromozom ve plazmidle ilişkili tüm beta laktamazlara dayanıklı P. V S.’e rezidans bakteri türlerinin çoğuna etkili
90
İmipenem böbrek tubulus hücrelerindeki dihidropeptidaz I tarafından inactive edildiği için
Bu enzimin spesifik inhibitörü silastatin ile kombine kullanılır Meropenem ise tek başına kullanılır
91
İmipeneme dirençli bazı p. Aeruginosa suşlarına etkili
Meropenem
92
Aztreonam
Antibakteriyel monobaktam Gram (-) lerin ürettiği beta laktamazlara dayanıklı Oral yoldan absorbe olmaz Tüm vücut sıvı ve dokularına iyi dağılır BOS’a geçer Böbrekler yoluyla atılır