Beta Laktam Antibiyotikler Flashcards
(92 cards)
Penisilin vd beta şalgam antibiyotiklerin etki mekanizması
Bakteri hücre duvarı sentezini inhibe ederler
Henüz bağlanmamış pentapeptid yan zincirinin ucundaki asil-D-alanil-D-alanin grubunun yapısal analogları oldukları için transpeptidazları inhibe ederler ve çapraz bağlanmayı bozarak hücre duvarı sentezinin tamamlanmasını engellerler
Penisilinlerin bağlandığı ve fonksiyonlarını önledikleri transpeptidazlar ve diğer enzimler
Penisilin bağlayıcı proteinler (PBP)
Beta laktamlara reziztans oluşumu
1- penisilinlerin beta laktamazlar tarafından inhibe edilmesi
2- penisilinlerin hedef bölgesinde (PBP) değişiklik
3- penisilinlerin bakteri hücresine permeabilitesinin azalması
4- ilacı hücre dışına pompalayan mekanizmanın olması
Penisilinlerin hedef bölgesinde değişiklik
Stafilokoklarda metisilin direncinden sorumludur
Beta laktamazları düşük derecede indükleyenler
Piperasilin
Sefsulodin
Beta laktamazları orta derecede indükleyenler
Karbenisilin
Sefotaksim
Sefuroksim
Beta laktamazları yüksek derecede indükleyenler
Sefoksitin
Sefamandol
Seftazidim
Moksalaktam
İmipenem
Klavulanik asit
Penisilin G (benzilpenisilin)
Klinikte ilk kullanılan penisilin
Kristalize Penisilin G
Penisilin G tedavide potasyum tuzu şeklinde kullanılır ve bu halde kristal şeklinde olduğu için böyle denir
Penisilin G mide asidiyle inaktif hale geldiği için oral kullanılmaz
İm enjeksiyon kullanılır
Penisilin G’nin farmakokinetik özellikleri
Plazmada %60 albümine bağlanır
Tüm vücut sıvılarına dağılır *** BOS hariç
Böbreklerde tübüler sekresyon ile atılır
Penisilin G ile benzer spektrumda fakat oral olarak kullanılır
Penisilin V
Penisilin V farmakokinetik özellikleri
Duodenumda %60 absorbe edilir
Plazma proteinlerine %80 bağlanır
%65 karaciğerde metabolize edilir
Penisilin G, depo türevleri ve Penisilin V’nin tedavide kullanımı
Streptokokal infeksiyonlar
S. Pyogenese bağlı artrit, menenjit ve pnömonide
S. Viridansa bağlı endokardit
Enterokokal endokarditte kombine olarak
Meningokokal ve gonokokal infeksiyonlar
Sifiliz
Aktinomiçes
Antraks (şarbon)
Gazlı gangren
Antisitafilokokal penisilinler
Stafilokokların salgıladığı penisilinazlara (beta laktamaz) duyarlıdırlar
İlk kullanılan antistafilokokal penisilin
Metisilin
Antisitofilokokal penisilinlerin isimleri
Metisilin
Nafsilin
İzoksazolil penisilinler
İzoksazolil penisilinler
Oksasilin
Kloksasilin
Dikloksasilin
Flukloksasilin
Antistafilokokal penisilinlerin antimikrobik spektrumları
Stafilokoklar
Streptokoklar ve neissetialara karşı etkili
Antistafilokokal penisilinlerin farmakokinetikleri
Metisilin mide asidine dayanıksız olduğu için nafsilin oral yolla yetersiz ve düzensiz emildiği için oral yolla kullanılmaz
İzoksazoliller kullanılır
Antistafilokokal penisilinlerin elimine oldukları yerler
Metisilin ve izoksazoliller böbreklerden
Nafsilin karaciğerden elimine olur
BOS’a geçebilen antistafilokoklar
Metisilin ve nafsilin
Metisilin yan etki
İnterstisyel nefrit açısından dikkat
Aminopenisilinlerin isimleri
Ampisilin
Amoksisilin
Siklasilin
Episilin
Ampisilinin ön ilaç şeklinde esterleri
Spontan ampisilin salarak etkili