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Farmacología Básica V Parcial > Betalactámicos > Flashcards

Betalactámicos Flashcards

(108 cards)

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1
Q

Farmacoforo de los betaláctamicos

A

anillo beta-lactámico

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Q

Derivados de betaláctamicos

A

Penicilinas
Cefalosporinas
Carbapenemes
Monobactámicos

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3
Q

Justoficación del mecanismo de acción de los beta-lactamicos

A

Inhibición de las etapas finales de la síntesis de peptidoglicano o mureína (pared bacteriana)

Inhibe las transpeptidasas —> se parece al final de los pentapeptidos (D-alanina-D-alanina).

Inactiva irreversiblemente a la transglucolasa

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4
Q

Principal estructura de la pared bacteriana que le da la forma, resistencia

A

Mureína

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5
Q

Fase I de la síntesis de mureína

A

Sintesis de unidades estructerales

Uridina (nucleotido)

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6
Q

Fase II de la sí tesis de mureína

A

Estas unidades forman un pentapeptido que se une al bactoprenol (lipido de la cara interna de la membrana)
I
Este difunde a la cara externa para poder tenerlo anclado a la pared

Cuando la mureína se degrada el bactoprenol vuelve a la cara interna donde puede ser reciclado

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7
Q

Fase III de la sintesis de mureína

A

Polimerización

Se unen las mureínas entre sí, por medio de enlaces sencillos. Liberando el bactoprenol porque ya queda anclado

Se utilizan las glucolasas,

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8
Q

Fase IV de la sintesis de mureína

A

Se hacen enlaces cruzados, formando una malla bi o tridemensional.

Por medio de transpeptidasas y carboxipeptidasas, dependiendo de cual se pierde 1 o 2 peptidos.

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9
Q

Diferencias generales entre gram positivo y gram negativo

A

En las gram + primero esta: pared, membranas y entre ellas el citoplasma. Mayor actividad de los beta lactamicos

En las gram -: primero esta la membrana externa de 2 capas (lipopolisacaridos), luego la pared, espacio periplasmico y membrana interna. Tiñen de rojo

Ambas pueden o no tener cápsula.

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10
Q

Regla de oro de los beta-lactamicos

A

Si el farmaco tiene efecto en gram

negativos hay que cuidarlo.

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11
Q

Tres etapas del mecanismo de acción

A

Acceso del beta-lactamico al sitio de acción
Interacción fármaco-receptor
Consecuencias de la acción con la bacteria

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12
Q

Como ingresan los beta-lactamicos en las gram negativos

A

Por medio de las porinas de la membrana externa

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13
Q

Porque la entrada de los beta-lactamicos a los gram negativos es un sistema saturable

A

Porque el paso por las porinas es por difusión pasiva la cual es dependiente de la concentración

Proceso contracorriente

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14
Q

De que depende la concentración de beta-lactamicos en el espacio periplasmico

A
  • difusión

- suceptibilidad a enzimas, que los inactivan

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15
Q

De que dependen los beta-lactamicos de mostrar su actividad completa

A

Bacterias en crecimiento activo —> lisis osmotica

Porque sino la bacteria esta integra y no hay SINTESIS de pared.

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16
Q

Mecanismos de resistencia a los beta-lactamicos

A
  • alteración de transporte
  • modificación en el sitio de acción
  • producción de beta-lactamasas ** mas importante
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17
Q

Como funciona el mecanismo de alteraciones en el transporte

A
  • no producen porinas —> resistentes a penicilinas y se recuperan de las cefalosporinas. Gram negativas
  • bombas de salida o de expulsión
  • producción de PBPs (sitio de acción) con menor sensibilidad a beta-láctamicos; más en gram + –> cambia ya no es D-alanina-D-alanina
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18
Q

Como funciona el mecanismo de la producción de beta-lactamasas

A

Es el mecanismo de resistencia más importante

Hidrolizan el anillo —> compuesto inactivos al perder el farmacoforo

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19
Q

Inhibidores de beta-lactamasas

A

Ácido Clavulánico o Clavulanato
Sulbactam
Tazobactam

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20
Q

Que son los Inhibidores de beta-lactamasas

A

Sustancias que quimicamente se parecen a los beta-lactamicos pero no lo son ni tienen efecto ATB

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21
Q

Actividad antibacteriana de la penicilina G

A

Grampositivas

Anaerobias

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22
Q

Como es la sensibilidad de Enterococcus faecalis a los beta-lactamicos

A

Escasa

No son una alternativa

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23
Q

A que se limita la actividad de los monobactamicos

A

Gramnegativas

Hay que cuidarlos

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24
Q

Cuales se consideran los ATB de elección para el tx de infecciones durante el embarazo

A

Monobactamicos

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25
Clasificación de penicilinas
Naturales Antiestafilocócicas Aminopenicilinas Anti-pseudomonas
26
Penicilinas naturales
``` Penicilinas G (sódica) Penicilina G benzatínica ``` Hay otras pero solo estas están en CR
27
Penicilinas antiestafilocócias
Meticicilina | Isoxazolilopenicilinas: Oxacilina
28
Para que se usa la meticilina
Ya no es un ATB se utiliza para clasificar al Staphylococcus aureus en meticilino resistente o sensible
29
Aminopenicilinas
Ampicilina --> ampicilina + sulbactam | Amoxicilina --> amoxicilina + acido clavulánico
30
Penicilinas anti-pseudomonas
Piperacilina --> piperacilina + tazobactam
31
Distribución de penicilinas
buena: líquido pleural, pericardio, liquido sinovial, etc. mala: SNC pero cuando hay inflamación si logra penetrar (no es la primera opción)
32
Que es el efecto post-ATB
es la inhibición del crecimiento que se mantiene durante un tiempo determinado después de que se termine la exposición al ATB
33
Como es el efecto post-ATB de las penicilinas
importante Gram +: 2-3h Gram -: muy corto
34
Reacciones adversas penicilinas
- hipersensibilidad (1-5%): inmediata*, acelerada o tardía - alteraciones GI: diarrea - aumento transaminasas - alteraciones hematológicas: anemia, neutropenia y alt plaquetas --> especialmente anti-pseudomonas - hipopotasemia - Nefritis intersticial * - encefalopatía --> mioclonías y convulsiones crónicas o tónico-clóricas; somnolencia, estupor y coma. Dosis muy altas para uso de meningitis - insuficiencia renal: se dice que si alcanza [] altas en LCR hay mayor riesgo
35
Cefalosporinas de primera generación
Cefalotina Cefalozina Cefadroxilo Cefalexina
36
Únicas cefalosporinas de primer generación IV
Cefalotina | Cefalozina
37
Cefalosporinas de segunda generación (V.O)
Cefuroxima
38
Cefalosporinas de tercera generación
Ceftriaxona Cefixima Ceftazidima Cefotaxima
39
Única cefalosporinas de 3G con presentación VO
Cefixima
40
Cefalosporinas de cuarta generación
Cefepima
41
Cefalosporinas de quinta generación
Ceftarolina | Ceftobiprola
42
Usos de cefalosporinas de 1G
profilaxis quirúrgica Infecciones urinarias Abscesos en tejidos blandos por cocos Sensibles contra gram + (cocos)
43
Para que se recomienda la Cefepima
tx de infecciones resistentes a otros ATB -efecto anti-pseudomonas
44
Porque se pueden ser útiles la Cefazolina y Ceftriaxona en tratamiento de infecciones localizadas en vías biliares
Porque alcanzan concentraciones superiores en bilis que en plasma y excreción biliar de la ceftriaxona es de 40%
45
Como es la eliminación renal de ceftazidima y ceftriaxona
Filtración Glomerular
46
Porque las cefalosporinas son inútiles hacia algunas cepas de E. coli y Klebsiella
Porque expresan beta-lactamasas de amplio espectro (BLEA) | que pueden hidrolizar casi todas las cefalosporinas
47
Reacciones adversas de cefalosporinas
- hipersensibilidad: hay 5-10% de reacción cruzada con penicilina - nefrotoxicidad - intolerancia al alcohol - fenómenos hemorrágicos: alteraciones plaquetarias
48
Cual es la vía de administración de los carbapenemes
Parenterales
49
Carbapeneme con menor eliminación renal
Ertapeneme (3.8%)
50
Carbapeneme con mejor perfil de seguridad
Meropenem
51
Carbapeneme con mayor actividad contra Haemophilus influenza y Neisseria gonorrhoeae
Ertapenem SOLO se usa is es resistente a las otras dos
52
Como funciona la actividad bactericida de los carbapenemes
dependiente de concentración
53
Que es la cislastina
Es un compuesto que inhibe la dehidropeptidasa I humana; que se encuentra en los riñones que es responsable de la degradación del imipenem Aumenta el tiempo de imipenem en el cuerpo
54
Que hay que vigilar al usar el imipenem + cislastina
Función hepática
55
Reacciones adversas carbapenemes
- IV rápida --> náuseas o vómitos | - imipenem: convulsiones
56
Cual es el efecto adverso más frecuente a dosis elevadas de imipenem
convulsiones
57
Representante de monobactamicos
Aztreonam
58
espectro del aztreonam
bacterias gram-negativas
59
Cual es la diferencia de monobactamicos contra los otros beta-lactamicos
Solo tienen un anillo, en vez de 2 por lo que se le facilita la entrada a las gram negativas perdiendo su efecto +
60
V/F Tienen los monobactamicos actividad por Pseudomonas aeruginosa
V Sin embargo hay cepas resistentes
61
Reacciones adversas monobactamicos
similares al resto | -menor riesgo de hipersensibilidad cruzada
62
Diferencia en la producción de beta-lactamasas según su tinción de gram
En gram +: inducible por ATB y se secretan al medio externo -> efecto poblacional. Por lo general las enzimas la usan otras porque mueren antes de utilizarlas. En gram -: se forman constitutivamente y en pequeña cantidad
63
Cuantos grupos de beta-lactamasas hay
3 : | 1, 2(a,b,c,d,e,f), 3
64
Que actividad tienen las beta lactamasas
Depende del grupo en donde el 3 inhibe a TODOS los bet-lactamicos y los otros solo a algunos específicos
65
Cual es la función de los inhibidores de beta-lactamasas
Inhibir competitivamente a la beta-lactamasa; son suicidas | Potenciando el efecto ATB y aumentando el espectro
66
Indicación de la penicilina como tratamiento de primera elección
Sifilis
67
Cual es una ventaja del grupo de beta-lactamicos con infecciones por Pseudomonas
Hay algunos que tienen actividad anti-pseudomonas Lo cual es muy importante porque hacen resistencia a todo Algunas penicilinas y cefalosporinas de 3ra gen
68
A que es sensible la Penicilina G
``` Streptococcus pneumoniae, pyogenes y viridans Listeria monocytogenes Actinomyces Plevotella melaninogenica Clostridium perfringens Peptostreptococcus Neisseria gonorrhoeae, meningitidis ```
69
A que es resistente la ampicilina/ amocicilina
``` MRSA Klebsiella sp Enterobacter Citrobacter Serratia Morganella Aeromonas Pseudomonas ```
70
A que es sensible la oxacilina
Streptococcus pneumoniae, pyogenes y viridans MSSA Peptostreptococcus
71
A que es resistente la piperacilina
MRSA
72
Que beta-lactasmico se le puede dar a Neisseria gonorrhoeae, meningitidis
Cualquiera menos oxacilina
73
Tx de MSSA
Oxacilina
74
Que beta-lactasmico se le puede dar a Listeria monocytogenes
Cualquiera menos oxacilina
75
Tx de Haemophilus influenzae
Ampicilina | Amoxacilina
76
Penicilina con mejor concentración en LCR
Ampicilina (8-13) | Amoxacilina(5-10)
77
Penicilina con mayor vida media
Ampicilina/Amoxacilina
78
Penicilina con menor vida media
Penicilina G
79
Penicilinas que hay V.O
Ampicilina | Amoxicilina
80
Como es la excreción de la penicilinas
Renal | FC + secreción tubular activa
81
De que depende la actividad ATB de las penicilinas
Tiempo dependientes
82
Microorganismos resistentes a todas las cefalosporinas
Enterococcus faecalis MRSA Bacteroides fragilis*
83
Cefalosporina a la cual Neisseria meningitidis tiene resistencia
cefalozina
84
Cefalosporina a la cual Enterobacter tiene resistencia
Cefalozina
85
Cefalosporina a la cual Morganella tiene resistencia
Cefalozina
86
Cefalosporina a la cual Aeromonas tiene resistencia
Cefalozina
87
Cefalosporinas a las que Pseudomonas aeruginoa es sensible
Cefuroxima Ceftazidima y Cefixima Cefepima
88
Organismos sensibles a todas las cefalosporinas
``` Streptococcus pneumoniae, pyogenes y viridans Haemophilus influenzae E. coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis Clostridum perifringens Peptostreptococcus ```
89
Cefalosporinas que tienen mayor porcentaje de penetración LCR
Ceftazidima | Ceftriaxona
90
Cefalosporina de primera generación com mayor vida media
cefalozina
91
Cefalosporina de primera generación com menor vida media
cefalotina
92
Cefalosporina de tercera generación com mayor vida media
Ceftriaxona
93
Cefalosporina de tercera generación com menor vida media
Cefotaxima
94
Cefalosporina con mayor vida media
Ceftriaxona
95
Cefalosporina con menor vida media
Cefalotina
96
Cefalosporina con espectro más amplio
cefepima
97
Cefalosporina e 3G con espectro más reducido
Cefixima
98
Cefalosporina de 3G con efecto anti-pseudomonas
Ceftazidima
99
Espectro de cefotaxima y ceftriaxona
amplio +, - y anaerobios Cuidarlos
100
Cefalosporinas que tienen efecto contra MRSA
5ta generación: ceftarolina, ceftobiprola
101
Cefalosporina más nefrotoxica
Cefalotina
102
Microorganismos resistentes a TODOS los carbapenemicos
MRSA | Xantomas maltophilia
103
Microorganismos resistentes a Ertapenem
Enterococcus faecalis Acinetobacter Pseudomonas
104
Carbapenemes con mayor eliminación renal
90%
105
Carbapeneme con vida media más larga
ertapenem
106
Carbapenem de uso restringido para evitar resistencias
imipenem
107
Carbapenem que puede ser utilizado para infecciones del SNC
Meropenem
108
Microorganismos resistentes a monobactamicos
Stenotrophomonas maltophila | Burkholderia cepacia

Farmacología Básica V Parcial (13 decks)

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