Tetraciclinas Flashcards
(32 cards)
Tetraciclinas
Tetraciclina
Doxiciclina
Minociclina
Glicilclinas: Tigeciclina
Principal mecanismo de acción de las tetraciclinas
Inhiben la síntesis de proteinas al fijarse a la subunidad 30S
Bloquean la fijación del aminoacil ARNt –> bloquean la adición de nuevos AA a la cadena
Otros mecanismos de acción de las tetraciclinas
- Quelan Mg –> impide unión ribosomica, inhibe sistemas enzima ticos bacterianos, implicaciones en la fosforilación oxidativa.
- transporte: 1. difusión pasiva y 2. transportador
Que efecto tiene la quelación de Magnesio
Bacteriostatico
si son muy sensibles y a dosis altas las puede matar
Mecanismo de resistencia de las tetraciclinas
Reducida capacidad de concentración por: alteraciones en el mecanismo de transporte
Bacterias resistentes a las tetraciclinas
Enterococcus faecalis
En costa rica la mayoría son R
Neisseria gonorrhoeae R o S a tetraciclinas
sensible
Contra cuales y como tienen actividad las tetraciclinas hacia los protozoos:
En concentraciones elevadas para parasitosis
Balantidium coli, Entamoeba histolytica, Dientamoeba fragils y Plasmodium falciparum (solo algunas sepas)
Cuales tetraciclina aparentan tener una mayor actividad
Minociclina y doxiciclina
sin embargo, no hay diferencias notables
Para que y porque se utiliza la minociclina
Para acné
Porque se acumula en piel
Que altera la absorción de las tetraciclinas
Alimentos o sustancias con: calcio, magnesio, aluminio, hieroo, etc.
* se quela el catión disminuyendo su absorción
Porque no se deben de utilizar las tetraciclinas en embarazadas
Alcanza 10-60% de [] en liquido amniótico y plasma
Se concentra en tejido óseo y dental del feto
Por donde se excretan las tetraciclinas
orina, bilis, lágrimas, saliva y leche materna; principalmente en forma activa
Como es la vía de eliminación renal de las tetraciclinas
FG
en tetraciclinas de larga duración –> excreción biliofecal
Reacciones adversas de las tetraciclinas
Son frecuentes y graves; relacionada con su mecanismo de acción, efecto farmacológico y capacidad de concentrarse en tejidos.
Superinfecciones
Reacción adversa más frecuentes de las tetraciclinas
Del aparato digestivo: nausea, vomitos, reflujo, gastritis y dolor epigastrico
Reacciones adversas de las tetraciclinas en el riñón y medio interna
inhiben la transformación de AA en proteínas produciendo un equilibrio nitrogenado negativo –> efecto anti-anabolico
Reacciones adveras de las tetraciclinas en los huesos y dientes
Se depositan; sobretodo en fases de desarrollo – forman quelato de Ca
Interfieren con la osteogenesis
Depositos de estos fármacos parecen irreversibles en diente pero si desaparece en huesos
Reacciones adversas de las tetraciclinas en piel y mucosas
Fotosensibilidad: eritema y edema; hasta urticaria, pápulds, exfoliación, reacción liquenoide, etc
Representante de las glicilciclinas
Tigeciclina
Vía de administración de la tigeciclina
IV
Vía de excreción de la tigeciclina
60%: heces y excreción biliar
30% orina
Uso de las glicilciclinas (tigeciclina)
- Staphylococcus aureus resistentes a meticilina
- Steptococcus pneumonia resistentes a penicilina
- Enterococcus faecalis y faecium,
- Acinetobacter baumanii
- Algunas enterobacterioas: E. coli y Klebsiella pneumoniae productores de beta-lactamasas de espectro extendido (BLEE)
- Anaerobios: Bacteroides fragilis y Clostridium difficile
Efectos adversos de la tigeciclina
Trastornos GI*
prolonga tiempo de tromboplastina parcial activado (TPTa) y tiempo de protrombina (TP)
