Biokemiska mediatorer Flashcards
Vilken sjukdom/symtom behandlas med H1-antagonister som loratadin (Clarityn ®) och cetirizin och vilken är deras funktion i det sammanhanget?
Allergi. Minskar dilatation av blodkärl, urtikaria och hösnuva.
Nämn några fördelar med att använda icke-peptiderna substanser istället för peptider (oavsett om det gäller agonister eller antagonister).
- peptider kan inte administeras oralt
- peptider har kort halveringstid
- transporten över BBB är vanligtvis dålig för peptider
Vilken receptor blockeras av de icke-peptiderga antagonisterna naloxon och naltrexon och vilken eller vilka endogena peptider är agonister på denna?
Naloxon och naltrexon blockerar opioidreceptorer. Endorfiner, enkefaliner och dynorfiner är endogena peptider som agonister på opioidreceptorn.
NSAID används vid behandling av inflammation och smärta. Beskriv verkningsmekanismen för detta.
NSAID inhiberar COX-1 och COX-2 vilket leder till minskad produktion av bl.a. prostacyklin och prostaglandiner.
antiinflammatoriska effekter: minskad produktion av prostaglandin E2 och prostacyklin leder till minskning av vasodilatation och ödem
analgetiska effekter: minskad produktion av prostaglandiner leder till minskad sensitisering av nociceptiva nervändar för inflammatoriska mediatorer såsom bradykinin och 5-HT
Vad står förkortningen DMARD för? Ge ett exempel på ett läkemedel i denna grupp.
Disease modifying anti-rheumatoid drugs. Metotrexat.
Läkemedlen sildenafil (Viagra ®) och glycerylnitrat (nitroglycering, Glytrin ®) påverkar samma mediatorkaskad (signaltransduktionsväg). Vilka är de två second messengers som är inblandade i denna kaskad?
NO (kväveoxid) och cykliskt GMP
Beskriv verkningsmekanismen för sildenafil.
Sildenafil är en PDE V-inhibitor (fosfodiesteras V-inhibitor) som används för behandling av erektil dysfunktion. PDE V inaktiverar cGMP. Sexuell stimulering leder till frisättning av NO som diffunderar in i vaskulära glatta muskelceller i corpora cavernosa och stimulerar guanylatcyklas att omvandla GTP till cGMP. cGMP stimulerar i sin tur proteinkinas G vilket leder till vasodilatation och erektion.
Beskriv verkningsmekanismen för glycerylnitrat.
Glycerylnitrat används för behandling av angina pectoris. I metabolismen av glycerylnitrat bildas NO. NO stimulerar guanylatcyklas att omvandla GTP till cGMP. cGMP stimulerar i sin tur proteinkinas G vilket leder till relaxation av vaskulär glatt muskulatur i bl.a. koronarartärer.
Vilken sjukdom behandlas med H2-antagonister som cimetidin (Tagamet ®, Acinil ®) och ranitidin (Artonil ®) och vilken är H2-antagonisternas gynnsamma roll i sammanhanget?
Duodenalsår och reflux. Aktivering av H2-receptorer leder till stimulering av magsyrasekretion.
Nämn två proteiner som regleras av cGMP.
Proteinkinas G CNG-kanaler
Vad står förkortningen NSAID för?
non-steroidal anti-inflammatory drugs
Vad står förkortningen COX för?
cyklooxygenas
På vilket sätt skiljer sig paracetamol från typiska NSAID som exempelvis ibuprofen och diklofenak?
Till skillnad från typiska NSAID saknar paracetamol antiinflammatorisk effekt. Paracetamol saknar många av de biverkningar som typiska NSAID kan orsaka (t.ex. magsår och andningsdepression).
Vilken substans är substrat för enzymerna COX1 och COX2 (de använder samma substrat)?
arakidonsyra
Vilken typ av receptorer har de produkter som enzymerna COX1 och COX2 producerar?
GPCRs
