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PHA-2052 Examen 1 > Chimie AINS et Opioides > Flashcards

Chimie AINS et Opioides Flashcards

1
Q

La douleur est séparée en 4 phases, lesquelles?

A

Transduction, transmission, modulation et douleur.

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2
Q

Qu’est-ce que la transduction?

A

Changement du stimulus en signal électrique grâce aux nocicepteurs périphériques a/n de la peau, des muscles, des viscères. Plusieurs substances sont sécrétées par les tissus endommagés pour activer les nocicepteurs (histamine, bradikinine, substance P, sérotonine, etc.)

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3
Q

Qu’est-ce que la transmission?

A

Permet la propagation de l’influx ad la corne dorsale de la moelle épinière.

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4
Q

Qu’est-ce que la modulation?

A

Modulation de l’influx nerveau a/n de la corne dorsale et du thalamus. Des neurones libèrent différents NT dont NA, sérotonine, GABA, glycine et endorphines pour inhiber ou moduler la libération de neurotransmetteurs excitateurs dont la substance P.

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5
Q

Est-ce que l’inflammation est un processus commun à tous les organes?

A

Oui

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6
Q

Est-ce que l’inflammation est impliquée dans plusieurs pathologies?

A

Oui

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7
Q

Les mécanismes cellulaires dépendent de la sécrétion de différents médiateurs chimiques, lesquels? (5)

A

Histamine, kinines, prostaglandines, leucotriènes et la formation de radicaux libres oxygénés (péroxydation lipidique).

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8
Q

L’inflammation est contreacarré par deux rx, lesquels?

A

AINS et glucocorticoides

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9
Q

L’activité des AINS est surtout centrale ou périphérique?

A

Surtout périphérique

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10
Q

Leur action analgésique réside dans quel mécanisme?

A

L’inhibition des prostaglandines

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11
Q

Est-ce que les prostaglandines ont un rôle à jouer dans la douleur?

A

Oui, elles ne causent pas de douleur à proprement parlé, mais stimule la douleur induite par les autres médiateurs chimiques.

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12
Q

Quels sont les principaux rôles des prostaglandines dans l’inflammation? (2)

A

Vasodilatation et augmenter la perméabilité capillaire.

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13
Q

Est-ce que les AINS réduisent complètement l’inflammation? Pourquoi?

A

Non, car ils inhibent pas tous les médiateurs de l’inflammation.

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14
Q

Les phospholipides de la membrane cellulaire se transforment en acide arachidonique grâce à quelle enzyme?

A

Phospholipase A2

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15
Q

Quelle est la cible des corticoides?

A

Phospholipase A2

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16
Q

L’acide arachidonique peut faire deux substances, lesquelles?

A

Leucotriènes grâce à la lipoxygénase et des précurseurs endoperoxides.

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17
Q

Les précurseurs endoperoxides donnent trois molécules, lesquelles? Avec quelle enzyme?

A

Prostaglandines, thromboxanes et prostacyclines grâce à la COX.

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18
Q

Lequel des agents fait une inhibition irréversible de la COX?

A

ASA

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19
Q

Quel est le rôle de la COX1?

A

Rôle de synthèse basale et locale des prostaglandines dans la plupart des tissus de l’organisme. Elle a un rôle homéostatique.

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20
Q

Comment est produite la COX2?

A

Sa synthèse est stimulée dans certaines cellules suite à un stimulus inflammatoire.

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21
Q

Dans quelles cellules est induite la synthèse des prostaglandines? (3)

A

Macrophages, leucocytes et fibroblastes

22
Q

Quelle est la différence entre les deux COX?

A

Malgré qu’elles aient le même nombre d’AA, deux AA sont différents. COX 1 a deux isoleucines tandis que COX2 a deux valines.

23
Q

Qu’est-ce que crée les deux valines dans la COX2?

A

Une pochette hydrophobe

24
Q

Est-ce que les deux enzymes ont la même affinité et la même activité?

A

Oui (même Km et Vmax)

25
Q

Quel est le mécanisme d’action spécifique des AINS dans le récepteur des COX?

A

Les AINS font une liaison ionique avec l’arginine 120 et leur acide carboxylique au début de la molécule pour bloquer le site catalytique de l’enzyme. Ils inhibent les cox à différents degrés.

26
Q

De quelle plante est extrait l’acide salicylique?

A

Spiréa

27
Q

Si on met une amine en position 1 dans l’acide salicylique, qu’est-ce qui arrive?

A

On perd l’effet anti-inflammatoire, mais pas celui analgésique.

28
Q

Est-ce qu’un OH ou SH en position 2 sur l’acide salicylique est essentiel?

A

Oui

29
Q

Lorsqu’on ajoute un halogène sur l’acide salicylique, qu’arrive-t-il?

A

Cela augmente l’activité et la toxicité

30
Q

Si on ajoute un autre cycle sur l’acide salicylique, qu’arrive-t-il?

A

Cela augment l’effet anti-inflammatoire

31
Q

Parmi les dérivés de l’acide salicylique, lequel est le + actif et le + soluble? Quelle est sont activité comparée à ASA?

A

Diflunisal, il est 4-5x + actif que ASA

32
Q

Est-ce que le Diflunisal a un effet antipyrétique aussi bon que l’ASA?

A

Non

33
Q

Par quel mécanisme le Diflunisal est-il métabolisé?

A

Par glucuronidation

34
Q

Quel est le temps de demi-vie du diflunisal?

A

8-12h

35
Q

Comparés aux dérivés de l’acide salicylique, qu’ont de plus les dérivés de l’acide acétique sur leur structure? Est-ce bon pour pour l’effet anti-inflammatoire?

A

Un méthyle entre le cycle et le COOH à la position 1 ce qui augmente de bcq l’effet anti-inflammatoire.

36
Q

Quel est l’un des AINS le + puissant jamais commercialisé?

A

Indométhacine

37
Q

Quelle est l’activité de l’indométhacine comparée à ASA?

A

10-40x + puissant qu’ASA

38
Q

Quel est le temps de demi-vie de l’indométhacine?

A

4-5h

39
Q

Par quel mécanisme l’indométhacine est-il métabolisé?

A

O-déméthylation par 2C9 (50%) et conjugaison à l’acide glucuronique sur COOH.

40
Q

L’indométhacine est-il bien toléré normalement?

A

Non, il a beaucoup d’E2 gastrique

41
Q

Quelle est l’activité du Sulindac comparée à l’aspirine?

A

8x+ actif

42
Q

Quel est le temps de demi-vie du Sulindac?

A

16h environ

43
Q

Comment on active ou on désactive le sulindac?

A

Activation de la molécule: perte d’un O sur le soufre

Désactivation de la molécule: ajout d’un O sur le soufre

44
Q

Quels sont les dérivés de l’acide acétique? (5)

A

Indométhacine, Sulindac, kétorolac, étodolac, nabuméthone

45
Q

Quel est le temps de demi-vie du kétorolac?

A

4-6h

46
Q

Par quel mécanisme le kétorolac est-il métabolisé?

A

Hydroxylation en position 4 (2C9) et glucuroconjugaison sur l’hydroxyle.

47
Q

Quel est le temps de demi-vie de l’étodolac?

A

7h

48
Q

Par quel mécanisme l’étodolac est-il métabolisé?

A

Hydroxylation du phényl (2C9) et glucuroconjugaison.

49
Q

Quels rx dans les dérivés de l’acide acétique sont des pro-drogues?

A

Sulindac et Nabuméthone.

50
Q

Quel est le temps de demi-vie du Nabuméthone?

A

24h

51
Q

Quels sont les dérivés de l’acide propionique? (7)

A

Ibuprofène, Naproxène, Oxaprozine, Kétoprofène, Fénoprofène, Flurbiprofène, Acide tiaprofénique.

PHA-2052 Examen 1 (7 decks)

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