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PHA-2052- Médicaments du système nerveux II et médicaments du système musculosquelettique II > Chimie - Antidépresseurs > Flashcards

Chimie - Antidépresseurs Flashcards

1
Q

La dépression est souvent ____ et ses causes généralement multiples.

A

multifactiorielles

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Q

Vrai ou faux? La dépression est une cause principale de suicide aux États-Unis.

A

Vrai

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3
Q

Les catécholamines sont synthétisées par les cellules de la ______(1) et par les neurones _____(2) du système nerveux ______(3).

A

1- médullo-surrénale
2- postganglionnaires
3- orthosympathique

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4
Q

Vrai ou faux? Les catécholamines ont une demi-vie de quelques secondes dans la circulation sanguine.

A

Faux, quelques minutes

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5
Q

Comment sont principalement dégradées les catécholamines? (Le nom des réactions et enzymes associées)

A

Méthylation (COMT)
Désamination oxydative (MAO)
Oxydation (ALDH)

ALDH: aldéhyde déshydrogénase

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6
Q

Qui suis-je? Je suis une molécule qui était destinées à contrôler l’augmentation de la pression artérielle, mais qui provoque une dépression psychotique dans 20% des cas lorsqu’utilisée à haute dose.

A

Réserpine

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7
Q

Quel est le mécanisme d’action de la réserpine?

A

Elle diminue le taux de catécholamines et de la sérotonine dans le SNC en empêchant leur réabsorption dans les vésicules synaptiques.

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8
Q

La dépression serait causée par une ____ de l’activité de la ____ et de la ____ au cerveau récurrente à une diminution de la concentration synaptique des neurotransmetteurs.

A

diminution de la Na et de la 5-HT

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9
Q

Vrai ou faux? L’action clinique des antidépresseurs se manifeste après plusieurs semaines de traitement.

A

Vrai

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10
Q

Vrai ou faux? Les effets pharmacologiques prennent quelques semaines à faire leur action, d’où le temps nécessaire à la manifestation des effets cliniques.

A

Faux, les effets pharmacologiques sont presque immédiats sur la fente synaptique.

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11
Q

Concernant la théorie des amines biogènes, quels sont les trois effets antidépresseurs qui évoluent dans le temps?

A
  1. Modifications cliniques
  2. Variations des NT
  3. Changements de sensibilité des récepteurs
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12
Q

Nomme les 2 antidépresseurs tricycliques (ADT) inhibiteurs de la recapture de la NA.

A

Désipramine (Norpramin)

Nortiptyline (Aventyl)

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13
Q

Nomme les 5 antidépresseurs tricycliques (ADT) inhibiteurs de la recapture de la NA et de la 5-HT.

A
  1. Amitriptyline (Elavil)
  2. Clomipramine (Anafranil)
  3. Doxépine (Sinequan)
  4. Imipramine (Tofranil)
  5. Trimipramine (Surmontil)
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14
Q

Nomme les 3 inhibiteur de la monoamine oxydase (IMAO)

A
  1. Phénelzine (Nardil)
  2. Tranylcypromine (Parnate)
  3. Moclobemide (Manerix)
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15
Q

Nommes les 6 inhibiteurs sélectifs de la recapture de la 5-HT (ISRS).

A
  1. Citalopram (Celexa)
  2. Escitalopram (Cipralex)
  3. Fluoxétine (Prozac)
  4. Fluvoxamine (Luvox)
  5. Paroxétine (Paxil)
  6. Sertraline (Zoloft)
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16
Q

Nomme les 4 inhibiteurs de la recapture de la 5-HT et de la NA (ISRN).

A
  1. Desvenlafaxine (Pristiq)
  2. Duloxétine (Cymbalta)
  3. Venlafaxine (Effexor)
  4. Lévomilnacipran (Fetzima)
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17
Q

Nommes les 5 antidépresseurs atypiques.

A
  1. Bupropion (Wellbutrin/Zyban)
  2. Mirtazapine (Remeron)
  3. Trazodone (Desyrel)
  4. Vilazodone (Viivryd)
  5. Vortioxétine (Trintellix)
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18
Q

Vrai ou faux? Les ADT sont majoritairement utilisés dans le traitement de la dépression.

A

Faux, ce sont des molécules qui sont peu utilisées en dépression et plutôt dans d’autres indications, soit la douleur chronique ou les troubles anxieux.

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19
Q

Vrai ou faux? Les inhibiteurs de la recapture de la noradrénaline dans la catégorie des ADT ont une sélectivité similaire pour les récepteurs de Na, 5-HT et DA.

A

Faux, la sélectivité du récepteur de la Na est 3-5 fois supérieure par rapport aux récepteurs de la 5-HT et de la DA.

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20
Q

Dans les ADT, les inhibiteurs de la recapture de la NA ont une chaine de 3 carbones qui sépare l’amine ___ et la structure tricyclique.

A

secondaire

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21
Q

Quelle est la 2e catégorie des ADT?

A

Inhibiteurs de la recapture de la NA et de la 5-HT.

22
Q

Vrai ou faux? Les inhibiteurs de la recapture de la NA et de la 5-HT possède une amine tertiaire.

A

Vrai

23
Q

En ce qui concerne les ADT, les dérivés aminés _____ ont plus d’effets anticholinergiques (muscarinique) que les dérivées ______.

A

tertiaires

secondaires

24
Q

Vrai ou faux? Les ADT sont liposolubles.

A

Vrai

25
Q

Vrai ou faux? Les ADT sont tous commercialisés sous forme de sels hydrosolubles.

A

Vrai, en majorité des chlorhydrates

26
Q

La ___ est le métabolite principal de l’amitriptyline et a une demi-vie d’élimination plus longue.

A

nortriptyline

27
Q

En bref, comment nomme-t-on la catégorie d’effets indésirables des ADT?

A

Effets anticholinergiques (périphériques et centraux)

28
Q

Les ADT bloque les récepteurs alpha 1 adrénergique périphérique, quelle conséquence cela a-t-il?

A

Risque d’hypotension orthostatique, de tachycardie réactionnelle.

29
Q

Vrai ou faux? Les ADT sont des médicaments à index thérapeutique étroit qui cause un risque de convulsion et d’arythmie à haute dose.

A

Vrai

30
Q

Vrai ou faux? Les ADT ont une biodisponibilité similaire entre les molécules.

A

Faux, la biodisponibilité est variable

31
Q

Vrai ou faux? Les ADT ont presque tous au moins un métabolite actif et sont impliqués dans beaucoup d’interactions médicamenteuses.

A

Vrai

32
Q

Vrai ou faux? Les IMAO sont utilisés en première ligne de traitement.

A

Faux, ils sont utilisés en dernière ligne de traitement lorsque les autres classes d’anti-dépresseurs ont échoué.

33
Q

Avec quoi les IMAO ont-ils des interactions et quel est le type d’interaction?

A

Type: réversible et irréversible

Ils ont des graves interactions médicamenteuses et alimentaires (inhibition du catabolisme des amines alimentaires)

34
Q

Nomme quelques effets indésirables des IMAO.

A
  1. Syndrome sérotoninergique
  2. Hypotension orthostatique
  3. Insomnie
  4. Sueurs
  5. Vertiges
  6. Céphalées
  7. Trouble du rythme cardiaque
  8. Trouble de la mémoire
  9. Toxicité rénale
35
Q

Quels aliments en particulier doivent être évités lors de la prise d’IMAO?

A

Tous les aliments vieillis, fermentés

36
Q

Les ISRS ont beaucoup ____ d’effets de type anticholinergiques et cardiovasculaires que les ADT, mais on un effet antidépresseur équivalent.

A

moins

37
Q

Nomme quelques effets indésirables des ISRS.

A
  1. No/vo
  2. Constipation/diarrhées
  3. Anorexie
  4. Insomnie
38
Q

Vrai ou faux? Les ISRS sont tous des amines primaires, secondaires ou tertiaires qui sont très liposolubles.

A

Vrai

39
Q

Qui suis-je? Je suis le plus puissant des inhibiteurs commercialisés des ISRS.

A

Citalopram

40
Q

Vrai ou faux? La fluvoxamine possède un carbone asymétrique.

A

Faux, il n’y en n’a pas.

41
Q

Les ISRS sont tous ____ absorbés par la voie orale et sont essentiellement éliminé par ______ ______.

A

bien

biotransformation hépatique

42
Q

Quelle est la particularité des ISRS avec leur effet sur l’isoenzyme principale qui catalyse leurs biotransformations?

A

Plusieurs sont à la dois substrat et inhibiteur, ce qui engendre beaucoup d’interactions médicamenteuses.

43
Q

Vrai ou faux? La venlafaxine est associée à beaucoup de symptômes de sevrage.

A

Vrai

44
Q

Qui suis-je? Je suis le métabolite majeur de la venlafaxine.

A

Desvenlafaxine

45
Q

Vrai ou faux? La lévomilnacipran peut voir ses concentrations plasmatiques modifiées par l’administration concomittante d’inhibiteurs/inducteurs puissants du 3A4, donc nous devons faire des ajustements lorsque c’est le cas.

A

Faux, aucun ajustement n’est nécessaire

46
Q

Qui suis-je? Je suis un antidépresseur atypique qui aide aussi au sevrage tabagique.

A

Bupropion

47
Q

Qui suis-je? Je suis un antidépresseur avec un mécanisme d’action multimodale spécifique au système neurotransmetteur de la 5-HT.

A

vortioxetine (Trintellix)

48
Q

Les atypiques ont des interactions médicamenteuses importantes et graves (fatales) avec les ______.

A

IMAO

49
Q

Il faut débuter le traitement de la vortioxétine ___ jours après la fin du traitement aux IMAO.

A

14

50
Q

Il faut débuter le traitement aux IMAO ___ jours après la fin du traitement de vortioxétine.

A

21

51
Q

Qui suis-je? Je suis l’enzyme clé qui catalyse le métabolisme de la vortioxétine en son métabolite principale pharmacologique inactif.

A

2D6

PHA-2052- Médicaments du système nerveux II et médicaments du système musculosquelettique II (22 decks)

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