Chimie Et Pharmaco Des Stimulants

Question 1

L’amphétamine et ses dérivés sont des ___________ du SNC

Answer 1

Stimulants puissants

Question 2

L’amphétamine et ses dérivés augmente la tension artérielle, augmente le rythme cardiaque et provoque une mydriase, on dit alors que ces molécules sont des ________

Answer 2

Sympathomimétiques périphériques

Question 3

Pourquoi l’amphétamine peut être utilisée comme drogue d’abus ?

Answer 3

Car elle procure de l’euphorie

Question 4

Les amines sympathomimétiques sont des …

Answer 4

Stimulants du SNC

Question 5

Ou sont synthétisés les amines sympathomimétiques ?

Answer 5

En périphérie ou dans le cerveau

Question 6

Sur le molécule de dopamine, quelle est l’utilité des 2 groupements OH sur le cycle aromatique ?

Answer 6

Ils empêche la molécule de traverser la BHE, donc ce qui est produit au cerveau reste au cerveau et ce qui est produit dans le corps reste dans le corps

Question 7

Qu’est-ce que cela provoque sur un amine sympathomimétique de retirer les 2 groupements OH ?

Answer 7

Cela permet à la molécule de passer le BHE et d’agir sur les récepteurs du SNC, comme l’amphétamine

Question 8

Quel est l’autre nom que l’on peut donner aux amphétamines ?

Answer 8

Phénylisopropylamines

Question 9

Vrai ou faux ?
Les amines sont des produits acides

Answer 9

Faux, se sont des molécules basiques

Question 10

La distance entre quels groupements est importante pour l’activité sympathomimétiques des amphétamines ?

Answer 10

La distance de 2 carbones entre le groupement aromatique et la groupement amine

Question 11

Si on ajoute un CH3 sur le carbone alpha de la molécule d’amphétamine, quest-ce que ca permet ?

Answer 11

Cela augmente la durée d’ action de la molecule car les dérivés ne peuvent pas se faire métaboliser par la MAO

Question 12

Nomme une particularité de la molécule d’amphétamine

Answer 12

Elle possède deux énantiomères (R et S)

Question 13

Le dextroamphétamine est composé de quel énantiomère de l’amphétamine ?

Answer 13

De l’énantiomère S, car il est plus actif

Question 14

Vrai ou faux ?
Les médicaments vendus qui contiennent de l’amphétamine sont des mélanges racémiques des deux énantiomères à part égale

Answer 14

Faux, se sont des mélanges racémiques, mais pas toujours à part égale

Question 15

Nomme un dérivé de l’amphétamine qui se trouve à être une drogue d’abus avec un risque élevé de toxicité

Answer 15

La methamphétamine

Question 16

Pourquoi la méthamphétamine a un temps de Demi-vie prolongé ?

Answer 16

Car elle résiste à la MAO, donc elle ne se fait pas métabolisé rapidement

Question 17

Quelles sont les voies d’élimination de l’amphétamine ?

Answer 17

Élimination rénale sous forme inchangée, ou par des réaction d’oxydation

Question 18

Quels sont les 3 médicaments qui contiennent du methylphénidate ?

Answer 18

1. Ritalin
2. Concerta
3. Biphentin

Question 19

Que se passe-t-il avec la molécule de méthylphénidate après l’absorption ?

Answer 19

Elle se fait hydrolysée rapidement ce qui produit de l’acide ritalinique

Question 20

L’acide ritalinique est active ou inactive ?

Answer 20

Inactive

Question 21

Est-ce vrai que les médicaments disponibles de méthylphénidate sont des mélanges racémiques des stéréoisomères ?

Answer 21

Oui

Question 22

Quelle est la demi vie du methylphénidate ?

Answer 22

Environ 2h (2,4h chez les enfants et 2,1h chez les adultes)

Question 23

Quel est le métabolite urinaire principal du méthylphénidate ?

Answer 23

L’acide ritalinique

Question 24

Quelles sont les 2 structures conférant l’activité du méthylphénidate ?

Answer 24

Le groupement aromatique et le groupement amine

Question 25

Quelles sont les 2 formes actives du methylphénidate ?

Answer 25

1. Methylphénidate 2. Ethylphenidate

Question 26

Dans quelles situations utilise-t-on le Bupropion ?

Answer 26

1. Dans le traitement de la depression 2. Traitement du tabagisme

Question 27

Le méthylphénidate est un ___________ du DAT alors que l’amphétamine est un ___________ et un _________ du DAT

Answer 27

Bloqueur Substrat Bloqueur

Question 28

Qu’est-ce que le DAT ?

Answer 28

Le transporteur de la dopamine

Question 29

Qu’est-ce que le VMAT ?

Answer 29

Transporteur de la vésicule de monoamine

Question 30

Quel est le résultat d’un blocage du DAT et quelle molécule agit ainsi ?

Answer 30

Le méthylphénidate bloque le DAT, ce qui empêche la recapture de la dopamine par les cellules et donc cela augmente la quantité de dopamine dans la synapse, à l’extérieur de la cellule

Question 31

Quel est le mécanisme d’Action de l’amphétamine par rapport au DAT ?

Answer 31

L’amphétamine interfère avec le VMAT dans la cellule présynaptique et inhibe la MAO, ce qui augmente les concentrations intracellulaires de dopamine

Question 32

Vrai ou faux ? Dans le SNC, il y a un système de transport inversé pour rejeter la dopamine hors de la cellule

Answer 32

Vrai

Question 33

Nomme les caractéristiques pharmacocinétiques des amphétamines ?

Answer 33

1. Bonne absorption 2. Distribution au cerveau vu leur lipophilicité 3. Élimination au foie et au rein

Question 34

Les amphétamines ont des intéractions ____________ avec les sympatho______

Answer 34

Pharmacodynamiques Mimétiques

Question 35

Les amphétamines ont des interactions __________ avec les _________

Answer 35

Pharmacocinétiques Inhibiteurs de la MAO

Question 36

Quelle est la conséquence une combinaison amphétamine + inh MAO?

Answer 36

Diminution trop élevé de la MAO

Question 37

Nomme les 6 effets secondaires de l’amphétamine ?

Answer 37

1. Tachycardie 2. Nervosité 3. Insomnie 4. Anorexie, perte d’appétit 5. Tolérance 6. Dépendance

Question 38

La dopamine est associé à quel ressentiment ?

Answer 38

À une sensation de plaisir, sentiment agréable

Question 39

Quelles sont les 2 utilisations thérapeutiques que l’on peut faire avec les stimulants ?

Answer 39

1. TDAH 2. Narcolepsie (somnolence excessive pendant la journée)

Question 40

L’efficacité des psychostimulants est bien démontrée ___________

Answer 40

À court terme Ils ont un effet rapide sur les symptômes

Question 41

Quels sont les 3 symptômes principaux du TDAH ?

Answer 41

1. Impulsivité 2. Inattention 3. Hyperactivité

Question 42

Nomme les 4 aspects de la physiopatho du TDAH ?

Answer 42

1. Défaut des fonctions exécutives qui permettent le maintien de l’attention constante 2. Dysfonctionnement des système sous-corticaux de la recompense 3. Difficulté du cerveau à moduler les mécanismes inhibiteurs qui permettent la concentration 4. Parasitage des systèmes attentionnels par une sorte de grésillement de fond

Question 43

Par quoi est modulée la régulation de l’attention dans le cortex préfrontal ?

Answer 43

Par la sécrétion de dopamine et noradrénaline

Question 44

En ordre, nomme les neurotransmetteurs dont les concentrations sont augmentés alors de la prise de psychostimulants

Answer 44

1. Dopamine +++ 2. Noradrénaline ++ 3. Sérotonine +

Question 45

Les psychostimulants peuvent ralentir la croissance par modulation de quel axe du cerveau ?

Answer 45

L’axe hypothalamo-hypophysaire

Question 46

Les effets à long terme des psychostimulants sont bénéfiques ou néfastes ?

Answer 46

Ils sont plus bénéfiques que néfastes

Question 47

Quel est le profil de libération du Biphentin ou du Concerta dans un graphique ?

Answer 47

Ils ont une libération prolongée et biphasique avec 2 pics de concentration

Question 48

Quels sont les psychostimulants de premieres ligne ?

Answer 48

1. Concerta 2. Biphentin 3. Adderall

Question 49

Vrai ou faux ? Ca prend un code d’exception de la RAMQ pour la plupart des psychostimulants

Answer 49

Vrai

Question 50

L’atomoxetine est-elle une molécule controlée ?

Answer 50

Non

Question 51

Le Vyvanse est un __________ à libération par __________

Answer 51

Pro-médicament Hydrolyse tres lente

Question 52

Qu’est-ce que le Foquest et pour quoi est-il indiqué ?

Answer 52

Formulation de méthylphénidate à libération prolongée indiquée pour le traitement du TDAH chez les adultes

Question 53

Quel est le délai d’action du Foquest et quelle est sa durée d’action ?

Answer 53

Délai d’action : 1h Durée d’action : 16h

Question 54

L’Intuniv, la guanfacine, fait partie de quelle classe de médicament ?

Answer 54

Il est un agoniste du récepteur adrénergique alpha2a de la catégorie des non-stimulants

Question 55

Quel est le délai d’action de l’intuniv ?

Answer 55

Minimum 2 semaines

Question 56

Quel est l’avantage de l’Intuniv versus les psychostimulants ?

Answer 56

Il provoque moins d’insomnie et de perte d’appétit

Question 57

Quelles sont les autres utilisations que l’on peut faire des psychostimulants, à part du TDAH et de la narcolepsie ?

Answer 57

1. Congestion nasale 2. Dépression (rare) 3. Obésité 4. Sclérose en plaque

Question 58

Qu’est-ce que le Modafinil ?

Answer 58

Un psychostimulant indiqué pour la narcolepsie. Il est un faible inhibiteur du DAT

Question 59

Quelles sont deux autres molécules stimulantes qui font parties des phénylisopropylamines (amphétamines) ?

Answer 59

1. Ephedrine 2. Pseudoéphédrine

Question 60

Quelles molécules font partie de la classe des méthylxantines ?

Answer 60

1. Théophylline (thé) 2. Théobromine (cacao) 3. Caféine (thé et café)

Question 61

Quelle est la particularité des méthylphyllines ?

Answer 61

Ils sont peu solubles en milieux aqueux, et donc ils sont commercialisés sous forme de sels pour augmenter leur solubilité

Question 62

Nomme les 5 propriétés pharmacologiques des méthyxanthines

Answer 62

1. Effet sur le SNC — faible stimulant 2. Effet sur la respiration 3. Effet cardio-vasculaire 4. Effet gastro-intestinaux 5. Effet sur la diurèse

Question 63

Quel est le mécanisme d’action des méthylxanthines ?

Answer 63

Ils sont des antagonistes des récepteurs A1 et certains A2 de l’adénosine a/n du SNC, du tissu cardiaque, des bronches et autres

Question 64

Quelles sont les 3 indications des xanthines ?

Answer 64

1. Asthme 2. Apnée du nouveau-né prématuré 3. Combinaison au tylenol ou à l’ASA dans les préparations analgésiques pour la caféine

Question 65

Quels sont les effets indésirables des xanthines ?

Answer 65

1. Nervosité 2. Insomnie 3. No/vo 4. Palpitations, tachycardie 5. Dépendance

Question 66

La théophylline et la caféine interagissent avec quel CYP ?

Answer 66

Le 1A2, donc tous les médicaments qui passent par le 1A2, faire attention