Chimie Rx ulcères, motilité, antidiarrhée

Question 1

Il y a 35 ans, le tx de l’ulcère peptique était limité à la neutralisation des sécrétions acides par les ___ et par l’effet modeste de l’inhibition de la sécrétion d’acide par les ___. On utilise aujourd’hui aussi des ___ des H2 et des ___

Answer 1

antiacides
antimuscariniques
antagonistes
IPP

Question 2

Lesquels sont des facteurs protecteurs?

a) HCl
b) Irrigation sanguine
c) Bicarbonate
d) Pepsine
e) AINS
f) Prostaglandines
g) Mucus
h) Acides biliaires

Answer 2

b, c, f, g

Question 3

Le HCl tue les ___, facilite la ___ des ___, procure à la ___ le pH nécessaire pour commencer la digestion des protéines et accélère le flux de la ___

Answer 3

bactéries
digestion protéines
pepsine
bile

Question 4

A) cells principales
B) cells pariétales

1) sécrètent H+ et Cl-
2) sécrètent pepsinogène

Answer 4

A2

Question 5

Quels sont les 5 récepteurs impliqués dans la sécrétion gastrique?

Answer 5

H2
M3
Gastrine
Prostaglandines
Somatostatine

Question 6

Prostaglandines sont inhibitrices, comme la somatostatine. V ou F?

Answer 6

V

Question 7

Quelles sont les 3 rx / classes de rx qui peuvent faire des interactions chimiques et diminuer l’absorption?

Answer 7

Quinolones
Tétracyclines
Digoxine

Question 8

Les 4 récepteurs de l’histamine sont tous des récepteurs ionotropiques. V ou F?

Answer 8

F, métabotropiques (GPCR)

Question 9

Effets biologiques - antagonistes H2

Contrôle la ___ gastrique
___ les sécrétions bronchiques
Cause une ___ des muscles lisses vasculaires
___, effet inotrope ___ et chronotrope ___

Answer 9

sécrétion
augmente
relaxation
tachycardie; positif; positif

Question 10

Quelle enzyme transforme l’histamine?

Answer 10

L-histidine-décarboxylase

Question 11

Dans quelles 2 cellules est synthétisée et emmagasinée l’histamine?

Answer 11

Leucocytes basophiles

Mastocytes

Question 12

Il y a de l’histamine partout dans le corps, mais moins dans la peau, les poumons et le TGI. V ou F?

Answer 12

F, surtout

Question 13

Par quoi modifie-t-on le NH2 terminal de l’histamine pour avoir un effet antagoniste?

Answer 13

par des group. polaires (qui se lient au même endroit mais à géométrie moléculaire différente)

Question 14

Le group. guanidino est très basique (donc moins actif). Cet analogue présente une charge positive similaire à celle de l’histamine. V ou F?

Answer 14

V

Question 15

A) Burimamide
B) Métiamide (avec un méthyl en plus sur le cycle et un S sur la chaine carbonée)

1) faible activité et biodisponibilité
2) forte activité et toxicité, meilleure biodispo

Answer 15

A1

Question 16

Quel groupe est responsable de la toxicité mais donne une meilleure activité qu’un guanidino?

Answer 16

Group. thiourée

Question 17

Quel est le 1er rx antiulcéreux réellement efficace, inhibiteur de CYP450 (SEUL inhibiteur CYP450)?

Answer 17

Cimétidine

note : ensuite autres -tidine (ranitidine, nizatidine, famotidine) sont antiulcéreux mais pas inhibiteurs CYP450

Question 18

L’effet antagoniste est maximal quand l’hétéroatome est situé entre 2 substituants dans le cycle. V ou F?

Answer 18

V

Question 19

Pour l’effet antagoniste, un des substituants doit être gros et acide. V ou F?

Answer 19

F, petit et basique

Question 20

Quel est l’atome d’un des substituants qui n’est pas essentiel à l’activité antagoniste, mais qui diminue beaucoup la toxicité?

Answer 20

S

attention, S du group. thiourée est toxique par contre (D19)

Question 21

Les anti-H2 ont une faible absorption orale et son éliminées rapidement sous forme inchangé. V ou F?

Answer 21

V

Question 22

Les prazoles sont des rx appartenant à quelle classe de rx?

Answer 22

IPP

Question 23

Au pH neutre, les IPP sont ___ stables/instables, ___solubles et des sont des ___acides/bases faibles pharmacologiquement ___actif/inactif

Answer 23

stables
lipo
bases
inactifs

Question 24

Dans quelles cells diffusent les IPP?

Answer 24

Cells pariétales

Question 25

De quels 2 facteurs dépendent la spécificité des IPP?

Answer 25

Distribution sélective des H+/K+-ATPase Nécessité de conditions acides pour la forme active

Question 26

Les IPP ne sont pas gastrorésistants car on veut qu'ils agissent dans l'estomac. V ou F?

Answer 26

F, duodénum donc gastrorésistants

Question 27

IPP A) T1/2 B) Durée d'action 1) 1-2h 2) 24-48h

Answer 27

A1

Question 28

Lequel est le plus biodisponible et se fait biotransformer plus lentement (T1/2 plus long)? a) Oméprazole b) Ésoméprazole

Answer 28

b

Question 29

En plus de diminuer le tonus et la motilité GI, les anticholinergiques (antagonistes M) diminuent aussi la sécrétion d'acide. V ou F?

Answer 29

V

Question 30

Les prostaglandines sont non-seulement antisécrétoires mais aussi cytoprotectrices : ils peuvent stimuler la sécrétion de bicarbonate et la circulation sanguine. V ou F?

Answer 30

V

Question 31

Le sucralfate ___ l'activité protéolytique de la pepsine et est ___ absorbé. Il peut former des ___ avec d'autres rx et ___ leur absorption

Answer 31

inhibe pas complexes diminuer

Question 32

``` Stimulants du transit GI : ___mimétiques ___ de la dopamine ___ du récept sérotonine 5-HT4 ___ de la motiline ```

Answer 32

Parasympatho antagoniste agoniste agoniste

Question 33

Antagonistes dopaminergiques Métoclopramide (Metonia) et Dompéridone (Motilium) sont 2 modulateurs de la mobilité GI et antiémétiques. V ou F?

Answer 33

V

Question 34

L'élévation de la GMPc, causée par l'activation de la GC-C par la linaclotide, ___ la sécrétion de Cl- et de HCO3- dans la lumière intestinale, entraine une ___ des liquides intestinaux et ___ le transit. Le linaclotide peut aussi ___ la douleur intestinale.

Answer 34

stimule augmentation accélération réduire

Question 35

Qui causent l'activité anti-diarrhéique? Qu'inhibent-ils (2) ?

Answer 35

Opioïdes (récept u / mu) Libération ACh et péristaltisme

Question 36

Le mépéridine et le fentanyl ne traverse pas la BHE, ils pénètrent donc lentement au SNC. V ou F?

Answer 36

F, traverse, rapidement

Question 37

Les antiémétiques doivent être donnés avant les vomissements pour être efficaces, mais ne devraient pas être administrés avant de connaitre l'origine des vomissements, car cela pourrait retarder l'identification d'une maladie sous-jacente. V ou F?

Answer 37

V

Question 38

Quelle zone du vomissement sert de relais pour prévenir no et vo? Où se situe-t-il?

Answer 38

CTZ | Moelle épinière

Question 39

La CTZ ne peut pas être stimulée par des toxines circulantes ou des rx, elle est protégée par la BHE. V ou F?

Answer 39

F

Question 40

Des antagonistes 5-HT3 (ex. sétrons) sont des ___ efficaces pour … a) vomissement du mal de voyage? b) réduction des nausées? c) chimiothérapie? d) anesthésie générale?

Answer 40

antiémétiques c, d

Question 41

Les antiémétiques ont bcp d'E2. V ou F?

Answer 41

F, sauf s'ils agissent directement sur le CTZ

Question 42

Par quelles classes de rx sont traités les vertiges et vomissements associés à un trouble vestibulaire (3)?

Answer 42

Antihistaminiques Phénotiazines Bétahistine

Question 43

Qui est le plus sédatif? a) Dimenhydrinate b) Diphenhydramine Pourquoi?

Answer 43

b, car effet stimulant de la 8-chlorothéophilline pour a

Question 44

Quel group. est responsable de l'inactivation des enzymes H+/K+ ATPase (action des IPP)?

Answer 44

SH des cystéines (cycle pyridine devient plus chargé)

Question 45

En général, pour ulcères gastriques, infection H. Pylori, … lequel est le plus efficace? a) Anti-H2 b) IPP

Answer 45

b

Question 46

Quelles sont les 2 majeures PG (prostaglandines) sécrétées au niveau gastrique?

Answer 46

PGE2 et prostacycline (PGI2)

Question 47

A) Anti-H2 B) IPP 1) -prazole 2) -tidine

Answer 47

A2

Question 48

A) affecte la sécrétion gastrique B) stimule la motilité GI 1) parasympathomimétiques 2) anticholinergique

Answer 48

A2