Brainscape's Knowledge GenomeTM


Top Flashcards (Certified)
All Flashcards

{P3} Chimies/pharmacologie/Pharmacognosie > Chimie thérap : Neuroleptiques (1) > Flashcards

Chimie thérap : Neuroleptiques (1) Flashcards

21/20/24 => JEAN (52 cards)

Start Studying
1
Q

Caractéristiques des Phénothiazines, Thioxanthène, Butyrophénones et apparentées, et Benzamides ?

A

Neuroleptiques de 1ere génération dits typiques → EI marqués par leur effet extra-pyramidale

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Caractéristiques des Dibenzodiazépines et dérivées, Benzisoxazoles, Dérivés de la quinolinone ?

A

Neuroleptiques de 2nd génération dits atypiques → beaucoup moins d’effets extrapyramidaux mais EI anticholinergiques

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Classification des neuroleptiques ?

A
  • PSYCHOLEPTIQUES = Dépresseurs psychomoteurs ou du SNC
  • Neuroleptiques ou antipsychotiques ou sédatifs majeurs
  • psychotropes psycholeptiques
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Définition des neuroleptiques ?

A

tranquillisants majeurs qui tendent à réduire les symptômes psychotiques => non curative

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Action des neuroleptiques ?

A

provoquent une mise au repos du SNC
=> neuroplégie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Définition de la psychose ?

A
  • Affection mentale qui correspond à une altération profonde des fonctions intellectuelles et de la personnalité
  • Patient n’est pas conscient de son état
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Quelles sont les manifestation des psychoses ?

A
  • Symptômes positifs ou productifs : hallucinations, délire et agitation qui peuvent survenir d’un coup
    Et/ou
  • Symptômes négatifs ou déficitaires : repli sur soi jusqu’au repli affectif majeur voire un semblant d’autisme
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Quels sont les types de psychoses ?

A
  • psychose aiguë : bouffée délirante, accès maniaques, hallucinations = ponctuelle
  • psychose chronique
  • Autres formes..
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Quelles sont les différentes psychoses chroniques ?

A
  • Schizophrénie
  • Délires chroniques non schizophréniques
  • Délires paranoïaques
  • Psychose hallucinatoire chronique
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Quelles sont les caractéristiques des psychoses ?

A
  • pathologie impliquée dans le suicide
  • prise en charge toute la vie → maladie chronique
  • affecte 0,5 à 1,5 % de la population, les jeunes (15 à 35 ans) ++
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Définition de la schizophrénie ?

A

Psychose chronique avec épisodes aigus
= manifestations + importantes à des moments qu’à un autre

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Caractéristiques de la schizophrénie ?

A
  • Débute entre 15 et 20 ans
  • Syndrome dissociatif ou de désorganisation = impénétrabilité, bizarrerie, détachement affectif, conduites négativistes
  • Signes positifs ou productifs ou délirants = perception étranges, hallucinations, idée de morcellement du corps très fréquent
  • Signes négatifs ou déficitaires : type dépression
  • Troubles cognitifs
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Quelle sont les formes cliniques de la schizophrénie ?

A
  • Schizophrénie paranoïde
  • Hébéphrénie
  • Schizophrénie catatonique (rare)
  • Schizophrénie simple
  • Schizophrénie indifférenciée
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Caractéristiques de la schizophrénie paranoïde ?

A
  • la + importante
  • la + fréquente
  • la + riche d’un point de vue des symptômes
  • forme répondant le mieux aux antipsychotiques
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Domaines d’utilisation des neuroleptiques ?

A
  • Utilisation en psychiatrie
  • médecine générale
  • Utilisation particulière : Action sur le centre thermorégulateur de l’hypothalamus, pour diminuer la T° corporelle
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Exemples de l’utilisation des neuroleptiques en psychiatrie ?

A

● Psychoses aiguës ou états psychotiques aiguës
● Psychoses chroniques
● Syndromes confusionnels : delirium tremens…

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Exemple d’utilisation des neuroleptiques en médecine générale ?

A

● Antiémétiques, anti-nauséeux, anti-reflux:
○ Métoclopramide
○ Dompéridone
○ Métopipémazine
● Antihistaminiques, Antitussifs :
○ Alimémazine : antihistaminique et hypnotique
○ Oxomémazine : antitussif
● Co-analgésiques
=> Neuroleptiques “cachés”

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Caractéristiques des neuroleptiques cachés ?

A

Structure d’un neuroleptique mais ont une action essentiellement périphérique !
=> /!\ aux EI

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Classification des neuroleptiques selon leur profil d’action ?

A
  • Neuroleptiques typiques → 1ère génération (1G)
  • Neuroleptiques atypiques → 2ème génération (G2)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Comment se fait la classification biochimique des neuroleptiques ?

A
  • Dépendent de l’action des molécules
  • Ils agissent tous sur les voies dopaminergiques
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Classification biochimique des neuroleptiques ?

Study These Flashcards
A

● Antidopaminergique
● Anti-(nor)adrénergiques
● Anti-histaminergiques H1
● Anti-sérotoninergique
● Anti-acétylcholine
● Anti-GABA

22
Q

Caractéristiques de l’action anti dopaminergiques des neuroleptiques ?

Study These Flashcards
A

○ Voies mésolimbique et méso corticale => effets antipsychotiques (effet thérapeutique)
○ Voie nigrostriée => effets extrapyramidaux (EI)
○ Voie tubéro-infundibulaire => effets neuroendocriniens

23
Q

Caractéristiques de l’action anti-(nor)adrénergiques des neuroleptiques ?

Study These Flashcards
A

effets sédatifs et neurovégétatifs

24
Q

Caractéristiques de l’action anti-histaminiques H1 des neuroleptiques ?

Study These Flashcards
A

effets sédatifs

25
Caractéristiques de l'action antisérotoninergiques des neuroleptiques ?
effets : * antidépresseurs * anti déficitaires * anti-agressifs * régulation des troubles de l’humeur, comportement alimentaire * sommeil * effets anxiolytiques
26
Caractéristiques de l'action anti-acétylcholine des neuroleptiques ?
effet anticholinergiques (EI)
27
Caractéristiques de l'action anti-GABA des neuoleptiques ?
effets extrapyramidaux (EI)
28
Classification pharmacothérapeutique des neuroleptiques ?
* Neuroleptiques typiques * Neuroleptiques atypiques
29
Caractéristiques des neuroleptiques typiques ?
→ 1ère génération : Phénothiazine, Butyrophénones et apparentés, Thioxanthène, et Benzamides → qualifiés extra-pyramidaux
30
Caractéristiques des neuroleptiques atypiques ?
2ème génération : Diazépines et oxazépines, et autres (benzisoxazole et quinolinone) → qualifiés d’anticholinergiques
31
Comment se fait la classification cliniques des neuroleptiques ?
En fonction : - Des nuances des effets antipsychotiques - Ou des effets Indésirables
32
Classification clinique des neuroleptiques ?
EI sont principalement anticholinergiques et extra-pyramidaux ● Sédatifs : traitement de l’angoisse et de l’agitation + EI extrapyramidaux + marqués ● Incisifs : anti productifs et désinhibiteurs + EI anticholinergiques + marqués => Classification de Deniker et Ginestet
33
Inconvénient de la classification de Deniker et Ginestet des neuroleptiques ?
Une molécule peut être placée dans une catégorie et dans une autre, cela dépend de la dose
34
Quels sont les neuroleptiques classés comme sédatifs ?
* Chlorpromazine * Lévomépromazine * Cyamémazine * Flupentixol * Zuclopenthixol * Pipampérone
35
Quels sont les neuroleptiques classés comme "moyen" ?
* Propériciazine * Pimozide * Dropéridol
36
Quels sont les neuroleptiques classés comme polyvalents ?
* Pipothiazine * Fluphénazine * Loxapine * Tiapride * Halopéridol * Penfluridol * Aripiprazole
37
Quels sont les neuroleptiques classés comme incisifs ou désinhibiteurs ?
* Quétiapine * Olanzapine * Clozapine * Sulpiride * Amisulpride * Rispéridone * Palipéridone
38
Quelles sont les molécules découverte autours de la Chlopromazine dans la recherche des neuroleptiques ?
- Thioxanthènes → nouvelle famille de neuroleptiques - Imipraminiques → antidépresseur (tricyclique) - Carbamazépine → antiépileptique - Dibenzodiazépines (clozapine) - dibenzoxazépine (loxapine)
39
Création des neuroleptiques de la famille des Butyrophénones ?
- Pharmacomodulation de la péthidine (analgésique) ⇒ abouti à une molécule appelée **R1187** puis modification de la fonction ester pour donner naissance à **l’halopéridol**
40
Création des neuroleptiques de la famille des Benzamines ?
- Pharmacomodulation de la procaïnamide (anesthésique local) - modification de la structure => **métoclopramide** puis continuation de petite modification ⇒ **sulpiride**
41
Quelles sont les pharmacomodulations de la chlorpromazine qui ont donné d'autres neuroleptiques ?
- Introduction d’une pipéridine => **métopimazine** : antiémétique (neuroleptique caché) - Introduction d’une pipérazine (remplace l’amine tertiaire) → augmente l’activité anti-dopaminergique → **Pipothiazine, Fluphénazine**
42
Segment clé des Phénothiazines ?
Segment clé = “azine”
43
Structure générale des Phénothiazines ?
- Tricycle = 2 benzènes fusionnés à un cycle 1,4-thiazine - Cycle central = cycle C - Substituants (R1 et R2) dont dépend l’effet thérapeutique = antihistaminique, anti parkinsonien, neuroleptique, anti-inflammatoire, spasmolytique
44
Caractéristiques des substituant R1 et R2 des Phénothiazines ?
R2 : pas de règles strictes R1 : la nature de ce groupement est importante ! car en fonction de celle-ci on aura des molécules qui auront des effets pharmacologiques différents
45
Substituants R1 et R2 donnant des Phénothiazines neuroleptiques ?
R1 : 3-(dimétylamino)propyl Avec en position 3 une amine tertiaire cyclique ou non R2 : CN, Cl, CF3 (Groupements électroattracteurs)
46
Eléments de Relation Structure Activité de la chlorpromazine ?
● Soufre en 5 indispensable à l'action neuroleptique ● azote en 10 non obligatoire pour avoir l’activité NL : Si absence et remplacement par double liaison = **thioxanthènes** => NL sédatifs ● R1 = chaine 3-aminopropyl : ramifications au niveau de la chaîne propyl ● R1 : L’amine peut être cyclique ou non : NL sédatifs (pipéridine) ou NL incisifs et désinhibiteurs (pipérazine), Amine tertiaire en position 3 de la chaîne propyl ● R2 est très souvent un électroattracteur (ou méthoxy)
47
Quels sont les différents groupes des phénothiazines ?
2 groupes avec un profil différent selon la nature de l’amine (R1) : - Chaîne latérale avec une amine aliphatique et une pipéridine : molécules plutôt sédatives : Pas de formes retard - Chaîne pipérazine : molécules plutôt incisives désinhibitrices
48
Quelles sont les neuroleptiques cachés qui appartiennent aux phénothiazines ?
- Métopimazine (Vogalène®) → anti émétique - Alimémazine (Théralène®) → anti-H1, antitussif, hypnotique - Oxomémazine (Toplexil®) → anti-H1, antitussif
49
Caractéristiques des phénothiazines à chaîne latérale pipérazine ?
=> chaîne cyclique et 2 N * molécules aux profils cliniques désinhibiteurs = NL désinhibiteurs ou incisifs * Activité antipsychotique beaucoup + élevée à des doses comparables que ceux avec une Propériciazine amine acyclique ou une pipéridine * Formes retard via un ester d'AG
50
Molécules appartenant aux phénothiazines à chaîne latérale pipérazine ?
* Fluphénazine (Modécate) : R2 = CF3 * Pipotiazine (Piportil) : R2 = SO2NMe2
51
Caractéristiques chimiques des Phénothiazines ?
● Lipophile ● Basique => chaîne latérale aminée (possibilité de formes injectables) ● Perte de la chaîne latérale par hydrolyse acide ● Photosensible : noyau phénothiazine ● Oxydable o Milieu acide : coloration rouge o Milieu neutre : oxydation du soufre
52
Contrôle qualité de la chlorpromazine ?
● Poudre blanche (mp = 196°C) ● Soluble eau et alcool ● Altération à l’air et la lumière ● Identification : point fusion, IR-FT, pH ● Essais : o Chlorures, métaux lourds, substances apparentées o Dosage par soude

{P3} Chimies/pharmacologie/Pharmacognosie (41 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2025 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions