Clase 9 Flashcards
(24 cards)
Especificidad
Capacidad del F de discriminar un R de todos los existentes
Afinidad
capacidad de unión del fármaco al R
Eficacia o actividad intrínseca o alfa
capacidad de un fármaco, luego de haberse unido al R, de activar dicho R.
Potencia
cantidad en masa (peso) que se necesita para bloquear o activar el R y generar el efecto.
Guarda relación directa con la CME
• Acción farmacológica,
cambio concreto, a nivel molecular, que produce el fármaco al unirse con su receptor
Efecto farmacologico
manifestación observable de la acción farmacológica
• Tolerancia
pérdida del efecto tras la administración de dosis repetidas
taquifilaxia
Tolerancia que se desarrolla rapidamente
Teoria de clark
Dice que la unión F-R es reversible, por lo que es capaz de generar un equilibrio que se encuentra determinado por:
• K1 es la constante de afinidad del complejo FR
• K2 es la constante de disociación del complejo FR
Con los valores de K1 y K2 se puede determinan la KA o Kd
Relacion Ka y efecto
Mayor Ka menor efecto. ya que el equilibrio se encuentra desplazado hacia la disociacion
Problema de la teoria de clark
suponía que para efecto máximo todos los R se encontrarían activados formando el complejo F-R, sin embargo, esto en la práctica no ocurre
Receptores de reserva
Receptores libre en efecto maximo
Teoria de Stephenson
Adiciona el concepto de que para una máxima respuesta biológica no necesariamente se tienen que tener todos los R ocupados. Por lo tanto, la intensidad del efecto de un fármaco dependía de su afinidad y eficacia
Que elemento adiciona Stephenson a la T de Clark
K3
Que es K3
Valor sin unidad, que va de 0 a 1, representa la eficacia
Valores de K3
• K3 = 0, el receptor no se activa, es decir, el fármaco no presenta actividad intrínseca, o bien es un fármaco antagonista bloqueando el efecto
• K3 > 0, se obtiene un efecto farmacológico, determinando que el fármaco usado es un agonista, pudiendo ser parcial o total
K3=1, efecto maximo sobre el receptor
Curva dosis efecto
Valor eje x e y
x= cantidad de farmaco administrado y= efecto farmacologico
meseta de curva dosis efecto
Maxima respuesta, es el 100%, se conoce como eficacia
Agonista total
Un agonista capaz de generar el 100% de la máxima respuesta fisiológica (α=1)
Agonista parcial
Un agonista que no sea capaz de llegar al 100% pero mayor al 0% (1>α>0)
Cruva de un anatgonista
Curva plana igual al eje X
DE50
Es igual a potencia
Es la dosis de ese fármaco que es capaz de producir el 50% del efecto farmacológico
Medida de afinidad.
Relacion potencia efecto
Si se tiene un valor de la potencia muy pequeño, necesita muy poca masa para generar el efecto farmacológico,
Que define que un farmaco sea mejor
LA eficacia
