CORTE 1 Flashcards
(79 cards)
1
Q
- La acción de la clonidina es dada por:
a. Agonismo sobre receptor α2
b. Agonista del receptor beta
c. Agonista del receptor alfa 1
d. Bloqueo del transportador
e. Sustrato falso de catecolaminas
A
✅ a. Agonismo sobre receptor α2
🔍 Clonidina es un medicamento que se usa principalmente como antihipertensivo. Su acción principal es:
Agonista selectivo del receptor α2-adrenérgico: Esto significa que estimula esos receptores, que se encuentran en el sistema nervioso central, inhibiendo la liberación de noradrenalina, lo cual disminuye la presión arterial.
2
Q
- Si un fármaco tiene una vida media de 6 horas significa que:
a. Se elimina más del 90% al cabo de 6 horas
b. Se elimina más del 90% al cabo de 12 horas
c. Se elimina más del 30% al cabo de 24 horas
d. Se elimina más del 90% al cabo de 36 horas
A
✅ d. Se elimina más del 90% al cabo de 36 horas
3
Q
- El proceso cinético que presenta mayor posibilidad de interacción fármaco-fármaco es:
a. Absorción
b. Distribución
c. Metabolismo
d. Eliminación
e. Secuestro farmacológico
A
✅ c. Metabolismo.
4
Q
- Se define antagonista no competitivo a aquel fármaco que:
a. Disminuye el rango terapéutico del agonista
b. Disminuye la potencia del agonista
c. Disminuye la eficacia del agonista
d. Aumenta la dosis del agonista para igualar el efecto
e. Ninguna de las anteriores
A
✅c: Disminuye la eficacia del agonista
🔍 El antagonista no competitivo se une a un sitio distinto del receptor (no al sitio del agonista), y aunque aumentes la concentración del agonista, no puedes alcanzar la eficacia máxima. Es decir, reduce la respuesta máxima posible del agonista.
5
Q
- Un paciente ingiere 40 tabletas de aspirina que medida terapéutica seria:
a. Aumentar el peristaltismo
b. Acidificar la orina
c. Inhibir el metabolismo hepático
d. Todas las anteriores
A
✅ b. Acidificar la orina.
🔍La intoxicación por aspirina (salicilatos) puede producir un exceso de ácido en el cuerpo, y una de las estrategias terapéuticas para tratar esta intoxicación es acidificar la orina para aumentar la excreción de salicilatos. Esto se puede lograr administrando soluciones ácidas como el ácido ascórbico (vitamina C).
6
Q
- Cual de los siguientes fármacos tiene menor posibilidad de absorberse por vía intestinal
a. Liposolubles
b. Apolar
c. Base
d. Asmático
A
✅ d- asmático.
7
Q
- La toxicidad marcada de los venenos organofosforadas es por:
a. Su alta liposolubilidad
b. Enlaces covalentes con sus dianas farmacología
c. Vida media prolongada
d. Antagonista no competitivo de la acetilcolina
A
✅b. Enlaces covalentes con sus dianas farmacológicas.
8
Q
- La ley de starling define:
a. La fuerza de contracción relacionada con la elongación de una fibra
b. La velocidad de respuesta de una fibra dada por la elongación
c. La contracción tetánica
d. La elongación máxima permitida por una fibra
e. La contracción del miocardio ante un estímulo eléctrico
A
✅a. La fuerza de contracción relacionada con la elongación de una fibra.
9
Q
- La absorción esperada de un fármaco por vía aérea mediante un aerosol es.
a. 5%
b. 10%
c. 15% (10-20%)
d. 50%
e. 75%
A
✅c. 15% (10-20%)
10
Q
- Son componentes de la barrera hematoencefálica son excepto:
a. Transportadores de reflujo
b. Zónulas ocluyentes
c. Transporte facilitado
d. Transportadores activos
e. Endocitosis
A
✅e. Endocitosis
11
Q
- Fracción biodisponible de un fármaco es:
a. La cantidad de fármaco que se libera de la forma farmacéutica y esta disponible para absorción
b. La cantidad de fármaco activo que tiene una forma farmacéutica
c. La cantidad de fármaco que llega a la sangre
d. La cantidad de fármaco que llega al órgano blanco
e. Ninguna de las anteriores
A
✅c. La cantidad de fármaco que llega a la sangre
12
Q
- Si un paciente esta tomando carbamazepina y Warfarina al mismo tiempo durante 3 semanas luego se suspende la
carbamazepina que pasa con la Warfarina
a. Aumenta sus niveles
b. Se metaboliza más rápido
c. No tiene interacción
d. Se elimina más rápido
e. Aumenta su absorción
A
✅a. Aumenta sus niveles.
13
Q
- Señale el efecto que no corresponde a los bloqueadores B – adrenérgicos
a. Ansioloisis
b. Vasodilatación
c. Cronotrópico negativo
d. Sueño
e. Ionotrópico negativo
A
✅b. Vasodilatación
14
Q
- El antídoto eficaz para el tratamiento de intoxicación por escopolamina es:
a. Neostigmina
b. Atropina
c. Tubocurarina
d. Fisostigmina
e. Acetil colina
A
✅d. Fisostigmina
15
Q
- Son efectos de la Atropina excepto.
a. Psicosis
b. Xerostomía
c. Incontinencia urinaria
d. Estreñimiento
e. Taquicardia
A
✅c. Incontinencia urinaria
16
Q
- Paciente que ingresa a urgencias por intento de suicidio , con miosis, aumento de las secreciones bronquiales,
bradicardia, dolor abdominal. El manejo inicial debe hacerse con.
a. Fisostigmina
b. Neostigmina
c. Atropina
d. Adrenalina
e. Hioscina
A
c. Atropina
17
Q
- ¿Qué diferencia existiría si usted administra UNA tableta de 500 mg de acetaminofén o DOS tabletas de 500mg de acetaminofén?
Opciones:
A) El porcentaje de unión a proteínas
B) Pasaría de tener un metabolismo de fase 1 a uno de fase 0 por exceso de fármaco
C) Tmax
D) Cmax
E) La vida media
A
D) Cmax
18
Q
¿Qué vía de administración escogerías para un fármaco que viene en un vehículo oleoso?
A
INTRAMUSCULAR
19
Q
Administramos un fármaco altamente soluble en lípidos y monitorizamos su eliminación in vitro. Todos los datos indican que se transforma en una variedad de metabolitos más polares por fase II. ¿Cuál de los siguientes es la enzima o el sistema enzimático más probable involucrado en el metabolismo inicial de nuestro fármaco de prueba?
A) Ciclooxigenasa
B) Citocromo P450s
C) MAO
D) NADPH
E) UDP-Glucuronosiltransferasa
A
✅ 👉 UDP-Glucuronosiltransferasa
🔍
La biodegradación de los tóxicos se realiza en dos fases, denominadas fase I (que incluye reacciones de oxidación, reducción e hidrólisis) y fase II (son reacciones de conjugación).
La fase I del metabolismo con regularidad involucra a uno o más miembros de la gran familia de enzimas hepáticas del citocromo P-450 (CYP450). Las enzimas del citocromo catalizan la oxidación (lo más importante), la reducción y la hidrólisis.
Pero para que ocurra fase II, usualmente intervienen enzimas como la UDP-Glucuronosiltransferasa
20
Q
Comenzamos la infusión intravenosa de un fármaco mediante una bomba que garantiza que la velocidad de administración del fármaco sea constante en el tiempo. ¿Cuál de los siguientes factores determina cuánto tiempo tardará el fármaco en alcanzar una concentración de estado estable en la sangre?
A) Volumen aparente de distribución
B) Biodisponibilidad
C) Despeje (Clearance)
D) Vida media
E) Velocidad de infusión (mg de fármaco/min)
A
✅ Vida media
🔍 La vida media (t½) determina cuánto tiempo tarda el fármaco en alcanzar el estado estacionario o steady state durante una infusión continua.
Regla general: se necesitan alrededor de 4 a 5 vidas medias para alcanzar ese estado.
21
Q
En un paciente crítico que se pretende conservar el flujo renal, la catecolamina para infusión endovenosa es:
A
✅ Dopamina
🔍 En pacientes críticos, cuando se quiere mantener el flujo renal, se utiliza una catecolamina que tenga efecto vasodilatador en los vasos renales. La que tiene ese efecto a dosis bajas es la dopamina.
la dopamina activa receptores dopaminérgicos D1, causando vasodilatación renal y aumentando el flujo sanguíneo hacia los riñones.
A dosis más altas empieza a tener efectos sobre receptores beta y alfa, lo cual cambia su perfil hemodinámico.
22
Q
¿Cuál es el aminoácido precursor de la síntesis del neurotransmisor dopamina?
A
📌 La dopamina se sintetiza a partir de un aminoácido llamado:
✅ Tirosina
🧠 Ruta básica:
Tirosina → (enzima: tirosina hidroxilasa) → L-DOPA
L-DOPA → (enzima: DOPA descarboxilasa) → Dopamina
Entonces, la respuesta correcta es: Tirosina.
23
Q
Son signos/síntomas asociados a una intoxicación por
organofosforados, EXCEPTO:
A) Hiperglicemia
B) Broncoconstricción
C) Hipoxia
D) Bradicardia
E) Diaforesis
A
✅ Hiperglicemia.
24
Q
En el efecto nocebo, la ansiedad anticipatoria en parte es
mediada por el neurotransmisor:
A
✅ Dopamina
25
Las reacciones adversas por fallo, prescripción o calidad
del medicamento se clasifican como:
● Tipo A
● Tipo B
● Tipo C
● Tipo D
● Tipo E
● Tipo F
✅Tipo F
🔍 Tipo A (Augmented): son aquellas reacciones cuyos efectos están relacionados con el mecanismo de acción del fármaco y por lo tanto son predecibles. Son el resultado de una respuesta aumentada a la dosis administrada debida a alteraciones farmacéuticas, farmacocinéticas o farmacodinámicas. Normalmente son dosis – dependientes y suelen desaparecer tras la reducción de la dosis. Producen baja mortalidad y alta morbilidad y son las reacciones adversas más frecuentes.
.
Tipo B (Bizarre): son aquellas no relacionadas con los efectos farmacológicos del fármaco y por lo tanto impredecibles. Raramente son dosis – dependientes y se producen con menos frecuencia que las de tipo A. Producen baja morbilidad y alta mortalidad y remiten tras la retirada del medicamento. El mecanismo suele ser inmunológico (anafilaxia por sulfamidas y penicilinas) o las propias variaciones genéticas del paciente (hemólisis tras la administración de antipalúdicos en pacientes con déficit de la enzima eritrocitaria glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa).
Tipo C (Chronic): son aquellas que se producen como consecuencia de la administración de tratamientos largos y continuos. Son conocidas y predecibles y se producen por mecanismos adaptativos celulares. Algunos ejemplos son la farmacodependencia a benzodiazepinas (lorazepam), la nefrotoxicidad crónica por analgésicos y la discinesia tardía por neurolépticos (sulpirida).
Tipo D (Delayed): son aquella que aparecen tiempo después de haber suspendido la medicación (días, meses o incluso años) en los pacientes e incluso en sus hijos. Algunas de ellas son la carcinogénesis por inmunosupresores (azatioprina) y la teratogénesis por antineoplásicos, talidomida y tetraciclinas.
Tipo E (End of treatment): corresponden a aquellas que aparecen tras la supresión brusca del medicamento. Por ejemplo, las convulsiones por retirada brusca de anticonvulsivantes (fenobarbital) y el insomnio como consecuencia de la suspensión abrupta de las benzodiazepinas (lorazepam).
Tipo F (Foreign): son aquellas reacciones originadas por agentes ajenos al principio activo del medicamento (excipientes, impurezas o contaminantes).
26
10. Son características esenciales para que un fármaco
pueda ser de venta libre, excepto:
● Ventana terapéutica amplia (rango seguro y eficaz de dosificación, reduciendo el riesgo de toxicidad.)
● Importancia en salud publica
● precio bajo
● no retrase la consulta de una patología grave
● baja incidencia de efectos adversos graves
✅ Precio bajo.
27
Un ejemplo de antagonista alfa 2 adrenérgico:
YOHIMBINA
28
Para alcanzar la concentración terapéutica de un
fármaco, tiene que ser mayor al 99% de la concentración
inicial. ¿Cuántas vidas medias se necesitan para llegar a
esa concentración?
● 2 vidas medias
● 3 vidas medias
● 4 vidas medias
● 5 vidas medias
● 6 vidas medias
● 7 vidas medias
✅ 7 vidas medias
29
15. Son receptores metabotróficos, excepto
● 5-HT1A
● 5-HT1B
● 5-HT2
● 5-HT3
● 5-HT4
● 5-HT5
✅ 5-HT3
30
16. ¿Cuál de las siguientes vías de administración es
técnicamente la más fácil?
● Intravenosa
● Intramuscular
● Subcutánea
● Intradérmica
● Intraarticular
✅ Subcutánea
31
Son indicaciones del uso de adrenalina, excepto:
● Aumentar el tiempo anestésico de la lidocaína
● Asistolia
● Reacciones alérgicas severas
● Hemostasia en cirugía laparoscópica
● Bradicardia severa en RCP
✅ Hemostasia en cirugía laparoscópica.
32
La circulación entero-hepática
● Aumenta la vida media de los fármacos.
● Afecta a los fármacos con metabolismo fase I
● Disminuye la biodisponibilidad del fármaco.
● Se aumenta con el uso de antibióticos
✅ Aumenta la vida media de los fármacos.
🔍La circulación enterohepática es un proceso en el que ciertos fármacos o sus metabolitos:
Se excretan en la bilis, pasan al intestino.
Son reabsorbidos en el intestino delgado o grueso.
Regresan al hígado a través de la vena porta.
33
Qué es un medicamento más eficaz o más potente?
En farmacodinámica, la eficacia se refiere al efecto máximo que puede producir un fármaco, mientras que la potencia está relacionada con la dosis necesaria para alcanzar un determinado efecto
34
Después de la administración del fármaco, queremos
estimar alguna medida que refleje de forma más fiable la
cantidad total de fármaco que llega a los tejidos diana, alo largo del tiempo. Estamos administrando el,
medicamento por vía oral. ¿Cuál de los siguientes
proporcionaría mejor esa medida?
● Área bajo la curva de concentración sanguínea – tiempo
(AUC)
● Concentración máxima (máxima) en sangre
● Producto de Vd. y la constante de velocidad de primer
orden
● Tiempo de concentración máxima en sangre
● Volumen de distribución (Vd.)
✅ Área bajo la curva de concentración sanguínea – tiempo (AUC)
35
Es un agonista D3 que tiene utilidad en el tratamiento
de la enfermedad del Parkinson:
PRAMIPEXOL
36
¿Cuál es la enzima que inhibe el metronidazol en el
metabolismo del alcohol etílico?:
ALDEHIDO DESHIDROGENASA
37
5. Sobre la interacción fármaco-receptor, la siguiente
afirmación es falsa:
● Los fármacos solo interactúan con algunos receptores
● La interacción fármaco-receptor genera una respuesta que equivale a una disminución o aumento del efecto fisiológico asociado al receptor
● Todos los receptores tienen un agonista fisiológico
● Toda interacción fármaco-receptor genera un cambio fisiológico
● Los receptores solo aceptan cierto tipo de fármacos
🟥 "Toda interacción fármaco-receptor genera un cambio fisiológico"
🔍No todas las interacciones fármaco-receptor generan un efecto fisiológico.
Algunos fármacos actúan como antagonistas, uniéndose al receptor sin activarlo, bloqueando así la acción de un agonista fisiológico. En estos casos, no se produce una respuesta directa, sino que se inhibe una posible acción.
38
¿Cuál de las siguientes benzodiacepinas se asocia con
el consumo de cocaína?
● Midazolam
● Clonazepam
● Diazepam
● Lorazepam
● Triazolam
✅ Diazepam
🔍 El diazepam se utiliza con frecuencia para manejar la agitación, ansiedad, convulsiones e hipertensión asociadas a la intoxicación por cocaína, gracias a su efecto ansiolítico, anticonvulsivante y relajante muscular.
Además, su acción prolongada y perfil clínico lo hacen útil en emergencias relacionadas con estimulantes.
39
Cuál es el tipo de enlace más frecuente en la unión
entre fármaco y proteínas plasmáticas:
FUERZAS DE VAN DERWAALS
40
Se le puede considerar un agonista directo a los siguientes fármacos, excepto:
● Carbacol
● Yohimbina (no actúa en la postsinapticamente)
● LSD
● Salmeterol
● Bromocriptina
🟥 Yohimbina
🔍 La yohimbina no es un agonista directo, sino un antagonista selectivo de los receptores adrenérgicos α2, lo que provoca un aumento de la liberación de noradrenalina y, por tanto, un efecto simpaticomimético indirecto. 🔬 Receptores α2 en el sistema nervioso simpático funcionan como autorreguladores:
Cuando hay suficiente noradrenalina liberada en la sinapsis, los receptores α2 se activan y frenan la liberación adicional de noradrenalina. Es un sistema de retroalimentación negativa.
🧪 Entonces, cuando la yohimbina bloquea esos receptores α2, se inhibe esa retroalimentación, y el resultado es que se libera más noradrenalina.
✅ Los demás sí son agonistas directos, ya que se unen y activan directamente sus respectivos receptores:
Carbacol → agonista directo de receptores muscarínicos.
LSD → agonista parcial de receptores serotoninérgicos (principalmente 5-HT2A).
Salmeterol → agonista β2 adrenérgico de acción prolongada.
Bromocriptina → agonista dopaminérgico (principalmente D2).
41
La taquicardia es un efecto adverso relacionado con los siguientes medicamentos, excepto
● Ipatropio
● Cocaína
● Terbutalina
● Escopolamina
● Flumazenil
🟥 Flumazenil.
🔍Los siguientes sí pueden causar taquicardia:
Ipatropio → anticolinérgico (bloquea receptores muscarínicos), puede causar taquicardia como efecto secundario por inhibición del tono vagal.
Cocaína → simpaticomimético potente, bloquea la recaptación de noradrenalina, causando hipertensión y taquicardia.
Terbutalina → agonista β2, puede provocar taquicardia refleja y por estimulación β1 leve.
Escopolamina → antimuscarínico, similar a la atropina, puede causar taquicardia.
🟩 Flumazenil, en cambio, es un antagonista de las benzodiacepinas usado para revertir sus efectos sedantes. Generalmente no causa taquicardia, y si lo hace, suele ser leve y más relacionada con síntomas de abstinencia en pacientes dependientes. Por sí solo, no tiene un efecto simpaticomimético ni anticolinérgico que cause taquicardia de forma directa o común.
42
Los receptores de glicina son de tipo ionotróficos
● Verdadero
● falso
✅ Verdadero
🔍 Los receptores de glicina son ionotrópicos, lo que significa que, cuando la glicina se une a estos receptores, se abre un canal iónico permitiendo el paso de iones, especialmente cloro (Cl⁻). Esto genera una hiperpolarización de la célula, inhibiendo la transmisión neuronal y desempeñando un papel importante en la modulación de la actividad excitatoria en el sistema nervioso central, particularmente en la medula espinal.
Por lo tanto, los receptores de glicina son un ejemplo clásico de receptores ionotrópicos.
43
¿Dónde actúa el sumatriptan?
En 5-HT1B o 5-HT1D
44
En el metabolismo de orden cero, conteste la afirmación verdadera
● La vida media aumenta con la dosis
● Es predecible hasta 4 vidas medias
● Ocurre solo en fármacos liposolubles
● Representa vías metabólicas diferentes al citocromo P-450
✅ "La vida media aumenta con la dosis"
🔍 En el metabolismo de orden cero, la tasa de eliminación de un fármaco es constante y no depende de la concentración del fármaco en el plasma. Esto significa que, a medida que se incrementa la dosis, el tiempo que tarda en eliminarse el fármaco (vida media) tiende a aumentar porque las enzimas que metabolizan el fármaco están saturadas. Esto hace que la eliminación ya no siga una relación lineal con la concentración, como en el metabolismo de orden primero.
Las otras afirmaciones son incorrectas por las siguientes razones:
"Es predecible hasta 4 vidas medias": En metabolismo de orden cero, el tiempo de eliminación no sigue la regla de las 4 vidas medias que es aplicable en orden primero.
"Ocurre solo en fármacos liposolubles": El metabolismo de orden cero puede ocurrir con cualquier tipo de fármaco, no necesariamente solo los liposolubles.
"Representa vías metabólicas diferentes al citocromo P-450": El metabolismo de orden cero puede involucrar enzimas como el citocromo P-450, aunque también puede involucrar otras vías, como la saturación de transferasas o enzimas conjugantes. No es exclusivo de vías diferentes al P-450.
45
Defina antagonismo no competitivo:
El antagonismo no competitivo ocurre cuando un fármaco antagonista se une a un sitio diferente (alostérico) del receptor, distinto al sitio donde se une el agonista, o cuando se une irreversiblemente al sitio activo del receptor. Esta unión no impide que el agonista se una, pero sí impide que el receptor se active completamente, disminuyendo la eficacia máxima del agonista, sin importar cuánta dosis se administre.
📉 En términos de curva dosis-respuesta:
La pendiente disminuye.
La Emax (respuesta máxima) se reduce.
La afinidad aparente del agonista no cambia significativamente.
46
¿Cuál de los siguientes factores es inversamente proporcional a la tasa de flujo de un fármaco a través
de la membrana celular?
● Espesor de la bicapa lipídica
● Liposolubilidad del fármaco
● Coeficiente de partición octano/agua
● Área de la membrana
● Gradiente de concentración
La respuesta correcta es:
🟥 Espesor de la bicapa lipídica.
Por ley de Fick.
47
Es un inhibidor de la COMT, útil en la enfermedad de Parkinson:
ENTACAPONE (es el que más se usa, a pesar de que no cruza la barrera hematoencefalica, sobre todo lo
utilizamos en los fenómenos off/on)
48
Son efectos de los fármacos beta antagonistas, excepto:
● Vasoconstricción
● Bradicardia
● Inotrópico negativo
● Mejora la working memory
● Libera vasopresina
La respuesta correcta es:
🟥 Mejora la working memory
O la de libera vasopresina
49
Son efectos adversos de la atropina excepto:
● Amnesia
● Estreñimiento
● Psicosis
● Retención urinaria
● Midriasis
🟥 Psicosis
50
Miastenia gravis es una enfermedad en la cual hay una disminución del número de receptores nicotínicos de placa neuromuscular, ¿cuál de los siguientes medicamentos puede ayudar a un paciente con esta enfermedad?
● Acetilcolina
● Fisostigmina
● Succinilcolina
● Vencuronio
● Toxina botulínica
✅ Fisostigmina
51
¿Cuál de los siguientes factores es inversamente proporcional a la tasa de flujo de un fármaco a través de la membrana celular?
● Área de la membrana
● Espesor de la bicapa lipídica
● Liposolubilidad del fármaco
● Coeficiente de partición octanol/agua
● Gradiente de concentración
🟥 Espesor de la bicapa lipídica
52
Cuál de los siguientes fármacos cruza la barrera hematoencefalica de forma apreciable clínicamente
● Carbidopa
● Neostigmina
● Succinilcolina
● Butil bromuro de hioscina
● Bromocriptina
🟥 Bromocriptina.
🔍 Bromocriptina es un agonista dopaminérgico utilizado en el tratamiento de enfermedad de Parkinson y acromegalia, y cruza la barrera hematoencefálica de manera apreciable debido a su naturaleza lipofílica.
Los otros fármacos no cruzan significativamente la BHE:
Carbidopa → Se usa en combinación con levodopa para tratar el Parkinson, pero no cruza la BHE.
Neostigmina → Inhibidor de la acetilcolinesterasa, pero no atraviesa bien la BHE.
Succinilcolina → Bloqueador neuromuscular, no cruza la BHE.
Butil bromuro de hioscina → Anticolinérgico, no atraviesa la BHE fácilmente.
53
¿Cuál de los siguientes antiparkinsonianos no tiene efectos anticolinérgicos
● Selegina (iMAO)
● Amantadina (NMDA/COLINERGICA)
● Bromocriptina (COLINERGICO)
● Biperideno (COLINERGICO)
🟥 Selegina (iMAO)
54
Mencione tres características de la cinética de orden 1
● Proceso no saturado
● La vida media es predecible
● 4 a 7 vidas medias se acaba o se estabiliza
1) Concentración disminuye de manera exponencial: La tasa de eliminación del fármaco es proporcional a su concentración en el cuerpo. Esto significa que a medida que disminuye la concentración del fármaco, la tasa de eliminación también disminuye, siguiendo una curva exponencial.
2) Vida media constante: La vida media (t½) del fármaco en el cuerpo es constante. Esto implica que el tiempo necesario para reducir la concentración del fármaco a la mitad es el mismo, independientemente de la concentración inicial del fármaco.
3) Eliminación a través de una fracción fija: En la cinética de orden 1, se elimina un porcentaje constante del fármaco en cada intervalo de tiempo, no una cantidad fija. Esto se traduce en que el fármaco se elimina de manera proporcional a su concentración.
55
Un paciente se le administro una dosis de 200 mg de un fármaco por vía endovenosa, se elimino 100
mg durante las 2 primeras horas; si el fármaco consigue una eliminación de cinética de primer orden,
¿cuánto del fármaco quedaría después de 6 horas después de la administración?
R/ 25 mg
56
Los medicamentos que se administran por vía endovenosa son
a) Se reabsorben rápidamente
b) Sujeto al metabolismo de primer paso
c) 100% Biodisponibles.
d) Rápidamente excretado por los riñones
e) Rápidamente metabolizado por el hígado.
🟥 c) 100% Biodisponibles.
57
Fármacos que se unen mucho a la albumina:
a) Cruzan efectivamente la barrera hematoencefálica.
b) Se filtra fácilmente en el glomérulo
c) Tienen gran volumen de distribución.
d) Contienen nitrógenos cuaternarios.
e) Puede competir con otros fármacos por el sitio de unión a una proteína.
🟥 e) Puede competir con otros fármacos por el sitio de unión a una proteína.
58
La mayoría de drogas ingresa a las células por:
Difusión pasiva con cinética de 1° orden
59
¿Cuáles de las siguientes reacciones metabólicas es fase 2?
a) Conjugación con glutatión
b Acetilación
c) Glucorinización
d) Todas las anteriores
🟥 d) Todas las anteriores
🔍 (Anabolicas)
Las reacciones de fase 2 en el metabolismo de los fármacos son aquellas en las que el fármaco o su metabolito es conjugado con una molécula endógena para hacerlos más hidrosolubles y facilitar su excreción, generalmente a través de la orina. Las reacciones de fase 2 suelen implicar la conjugación de un grupo funcional a la estructura química del fármaco.
Las opciones mencionadas son todas ejemplos de reacciones de fase 2:
a) Conjugación con glutatión: Esta es una reacción de fase 2 en la que el fármaco o metabolito reactivo se conjugue con glutatión, un tripeptido. Esto ayuda a la detoxificación de sustancias tóxicas, facilitando su excreción.
b) Acetilación: Es una reacción de fase 2 en la que se agrega un grupo acetilo (CH₃CO) a un sustrato. Este proceso es catalizado por enzimas como las acetiltransferasas.
c) Glucuronización: También es una reacción de fase 2, en la que se agrega un grupo glucurónido (derivado del ácido glucurónico) a una sustancia. Este proceso es mediado por glucuroniltransferasas y es una de las vías más comunes de biotransformación.
60
Son receptores ionotróficos excepto:
R/ GABA B
61
La interacción entre el metronidazol y el alcohol corresponde a:
a) Falso sustrato
b) Profármaco
c) Inhibición competitiva
d) Inhibición no competitiva.
e) Inhibidor inverso.
🟥 d) Inhibición no competitiva.
62
¿Cuáles de los siguientes efectos es causado por la ingestión de escopolamina?
a) Taquicardia
b) Broncodilatación
c) Diarrea
d) Hipotensión
e) Miosis.
🟥 a) Taquicardia
63
Aumentar la concentración de norepinefrina en sinapsis adrenérgica lleva:
a) Activación de la Dopa descarboxilasa
b) Aumenta la liberación de norepinefrina
c) Activación de receptores presinápticos acoplados a GI
d) Estimulación de la MAO
e) Estimulación de tirosin quinasa
🟥 c) Activación de receptores presinápticos acoplados a Gi
64
La micción en el humano se disminuye por:
a) Agonistas muscarínicos
b) Antagonistas muscarínicos
c) Inhibidores de la acetilcolinesterasa
d) Agonistas nicotínicos
e) Antagonistas de Calcio.
🟥 b) Antagonistas muscarínicos
65
Un niño de 5 años se enferma mientras esta de viaje en una finca en el Tolima, sus síntomas incluyen
calambre abdominal severo, con vomito y diarrea, lagrimado profuso, salivación y miosis; la mas
probable causa de exposición a:
a) Antagonista muscarínico
b) Agonista directo muscarínico
c) Antagonista indirecto muscarínico
d) Agonista directo colinérgico
e) Agonista directo nicotínico
🟥 b) Agonista directo muscarínico
66
Un paciente que consume el medicamento en un intervalo de casi la vida media, ¿cuántas vidas medias necesitaría para llegar a la meseta?
a. 2-3 vidas medias
b. 4-5 vidas medias
c. 6-7 vidas medias
d. 7-10 vidas medias
e. más de 10 vidas medias
🟩 b. 4-5 vidas medias
🔍💡 Regla general en farmacocinética:
Se requieren aproximadamente 4 a 5 vidas medias para alcanzar la meseta (steady state).
Esto aplica si el fármaco sigue cinética de primer orden, y se administra de forma regular y sin cargas adicionales.
67
El valor farmacocinético que refleja la cantidad de medicamento que se absorbió es:
a. Cmax
b. AUC (Área bajo la curva)
i. A esto se le llama fracción biodisponible c
c. Vida media
🟩 b. AUC (Área bajo la curva)
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La forma más fácil de ingresar fármacos a la barrera hematoencefálica es:
a. 7 sitios que no tienen barrera hematoencefálica
b. Transportador común de aminoácidos
c. Transportador común de multi fármacos
d. Difusión pasiva.
🟩 d. Difusión pasiva.
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5. ¿Cuál de los siguientes corresponde a una reacción de fase II?
a. Desoxidación
b. Nitroreducción
c. Combinación con glutatión
d. Deaminación
e. Transferación
🟩 c. Combinación con glutatión.
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Los siguientes procesos aumentan la vida media de un medicamento excepto:
a. Circulación enterohepática
b. Secuestro farmacológico
c. Efecto del primer paso
d. Unión a proteínas
e. Ninguna de las anteriores
🟩 c. Efecto del primer paso.
🔍La vida media de un fármaco (también llamada t½) es el tiempo que tarda la concentración del fármaco en el cuerpo en reducirse a la mitad.
El efecto del primer paso (o metabolismo de primer paso) es el proceso por el cual un fármaco administrado por vía oral es metabolizado en el hígado o el intestino antes de llegar a la circulación sistémica, lo que disminuye la cantidad de fármaco activo disponible y, por lo tanto, reduce su vida media y su biodisponibilidad.
En cambio, los otros procesos sí aumentan la vida media de un fármaco:
a. Circulación enterohepática: recircula el fármaco del intestino al hígado y de nuevo al intestino, prolongando su permanencia en el cuerpo.
b. Secuestro farmacológico: ocurre cuando un fármaco se acumula en tejidos (como grasa o hueso), liberándose lentamente y prolongando su vida media.
d. Unión a proteínas: especialmente a la albúmina, disminuye el metabolismo y la excreción del fármaco libre, aumentando su vida media.
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Para revertir los efectos del pancuronio el fármaco indicado es:
a. Succinilcolina
b. Neostigmina
c. Pilocarpina
d. Atropina
e. dantronema
🟩 b. Neostigmina
🔍 El pancuronium es un bloqueador neuromuscular no despolarizante = inhibe la unión de la ACh a los receptores de la placa neuromuscular. La acción es revertida por la anticolinesterasas.
Para revertir sus efectos, se utiliza un inhibidor de la acetilcolinesterasa como la neostigmina, que aumenta la cantidad de acetilcolina disponible en la sinapsis, compitiendo con el pancuronio y restaurando la función muscular.
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La siguiente afirmación sobre la carbidopa es falsa:
a. Atraviesa la barrera hematoencefálica
b. Disminuye la hipotension causada por L-DOPA
c. Inhibe la dopadesaminosa
d. Tolerancia gastrica
🟥 a. Atraviesa la barrera hematoencefálica.
🔍Carbidopa es un inhibidor periférico de la dopadescarboxilasa (también conocida como DDC), que previene la conversión de L-DOPA (precursor de la dopamina) en dopamina fuera del cerebro. Esto permite que más L-DOPA llegue al cerebro, donde se convierte en dopamina y mejora los síntomas del Parkinson.
La carbidopa ayuda a reducir los efectos periféricos de la L-DOPA, como la hipotensión ortostática, al evitar la conversión prematura de L-DOPA a dopamina en la periferia.
La carbidopa no causa efectos gastrointestinales graves por lo general, y su uso en combinación con L-DOPA es bien tolerado a nivel gástrico.
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Son efectos adversos de la amitriptilina (anticolinérgico) excepto:
a. Taquicardia
b. Hipertensión
c. Estreñimiento
d. Sueño
e. Xerostomía
🟥 b. Hipertensión.
🔍La amitriptilina es un antidepresivo tricíclico que actúa inhibiendo la recaptación de neurotransmisores como la serotonina y la noradrenalina. Los efectos adversos de la amitriptilina están relacionados principalmente con sus propiedades anticolinérgicas y efectos sobre el sistema cardiovascular.
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15. Son antagonistas colinérgicos excepto:
a. Succinilcolina
b. Piretrina
c. Toxina botulínica
d. Biperideno
e. Tubocurarina
🟥 a. Succinilcolina.
La succinilcolina es un bloqueador neuromuscular despolarizante (agonista receptor nicotínico).
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Paciente que ingresa a UCI por presentar síndrome séptico y alto riesgo de choque séptico, el tratamiento inotrópico debe ser con:
a. Noradrenalina
b. Adrenalina
c. Dobutamina
d. Dopamina
🟩 a. Noradrenalina
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La penicilina G tiene una vida media de 30 minutos, sin embargo, la prescripción de
la penicilina benzatínica es cada 21 días, ¿qué proceso se alteró para que el
fármaco dure tanto?
a. Absorción
b. Distribución
c. Metabolismo
d. Eliminación
🟩 a. Absorción.
🔍 La penicilina benzatínica es una forma de liberación retardada de la penicilina G. A pesar de que la penicilina G tiene una vida media corta de aproximadamente 30 minutos, la penicilina benzatínica está formulada para liberarse lentamente en el organismo, lo que permite una absorción más lenta y, por lo tanto, una duración prolongada de su acción. Esta liberación prolongada es la razón por la que se administra solo una vez cada 21 días.
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Son efectos del propanolol excepto:
a. Disminuye la frecuencia cardiaca
b. Disminuye la fuerza de contracción
c. Vasodilatador
d. Ansiolítico
e. Disminuye el gasto cardiaco.
🟥 c. Vasodilatador.
El propanolol es una beta-bloqueador.
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Estos receptores adrenérgicos son abundantes en músculo liso de próstata.
a. α1
b. α2
c. β1
d. β2
e. β3
🟩a. α1
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Son antagonistas directos, excepto:
● Tubocurarina
● Metoprolol
● Haloperidol
● Ondansetrón
● Selegina
🟥 Selegina
