P1 Flashcards
(24 cards)
Si un fármaco se administra en un tiempo similar a su vida media, el tiempo necesario para alcanzar la meseta (es decir, el equilibrio en la concentración del fármaco en el organismo)
b. 4-5 vidas medias
El valor farmacocinético que refleja la cantidad de medicamento que se absorbió es:
a. Cmax.
b. AUC (Área bajo la curva).
c. Vida media.
b. AUC (Área bajo la curva)
Explicación:
AUC mide la cantidad total de fármaco que ha estado disponible en el plasma durante el tiempo que estuvo en el cuerpo.
Se llama “área bajo la curva” porque gráficamente representa el área que queda debajo de la curva de concentración plasmática vs. tiempo después de la administración del medicamento.
Cuanto mayor sea el AUC, mayor fue la absorción (suponiendo que las eliminaciones y distribuciones sean comparables)
Son receptores nucleares excepto:
a. Hormona tiroidea
b. Testosterona
c. GnRH → es proteína G
d. Paratohormona
e. Aldosterona
c. GnRH → es proteína G
La forma más fácil de ingresar fármacos a la barrera hematoencefálica es:
b. Transportador de aminoácidos
c. Transportador común de multifarmacos
d. Difusión pasiva
e. Transporte ideal
d. Difusión pasiva
Una de las siguientes corresponde a una reacción de fase 2:
a. Epoxidación
b. Nitroxidacion
c. Combinación con glutation
d. Desaminación
e. Transaminación
c. Combinación con glutation
EXPLICACIÓN:
En el metabolismo farmacológico existen las siguientes reacciones:
- Reacciones de Fase I: Son catabólicas (oxidación, reducción,
hidrolisis) con productos de mayor reactividad química. Se agrega un grupo funcional a la molécula. - Reacciones de Fase II: Son anabólicas (sintéticas) e implican
conjugación que suele dar lugar a productos inactivos
Los enlaces más comunes en la unión entre un fármaco y un blanco son:
a. Fuerzas de Van der Waals
b. Puentes de hidrógeno
a. Fuerzas de Van der Waals
La griseofulvina se une a los husos mitóticos impidiendo la mitosis de los hongos, este es un ejemplo de mecanismo de acción mediado por:
a. Transportadores
b. Enzimas
c. Canales
d. Ninguno de los anteriores
d. Ninguno de los anteriores
El mecanismo de acción del siguiente fármaco es por medio de la unión a transportadores excepto:
a. Toxina botulínica
b. Omeprazol
c. Cocaína
d. Anfetaminas
a. Toxina botulínica.
Los siguientes procesos aumentan las vida media de un medicamento, excepto
a. Circulación enterohepática
b. Secuestro farmacológico
c. Efecto del primer paso
d. Unión a proteínas
e. Ninguna de las anteriores
c. Efecto del primer paso
Explicación:
a. Circulación enterohepática
Es un proceso en el cual un medicamento, tras ser metabolizado en el hígado, es excretado a través de la bilis hacia el intestino.
En el intestino, el fármaco (o su metabolito) puede ser hidrolizado por bacterias intestinales, liberándose de nuevo en su forma activa, y reabsorbido hacia la circulación sistémica.
Esto prolonga la vida media del fármaco, ya que retrasa su eliminación definitiva.
Ejemplo: anticonceptivos orales, morfina.
b. Secuestro farmacológico
Algunos medicamentos se acumulan o se almacenan en ciertos tejidos (grasa, hueso, músculo) debido a su afinidad química.
El medicamento secuestrado se libera lentamente de estos depósitos hacia la sangre, manteniendo niveles plasmáticos durante más tiempo.
Esto también alarga la vida media del fármaco.
Ejemplo: anestésicos generales lipofílicos como el tiopental (se acumula en tejido adiposo).
c. Efecto del primer paso
Es el metabolismo inicial que sufre un fármaco cuando pasa por el hígado (y, a veces, también por el intestino) antes de llegar a la circulación sistémica.
Esto reduce la cantidad de fármaco activo que llega al cuerpo, disminuyendo su biodisponibilidad.
No prolonga la vida media; al contrario, puede hacer que el fármaco tenga menos efecto y que se necesiten dosis más altas o vías alternativas (como sublingual o intravenosa).
Ejemplo: propranolol, morfina oral.
d. Unión a proteínas plasmáticas
Muchos fármacos se unen reversiblemente a proteínas plasmáticas como la albúmina (ácidos débiles) o la alfa-1-glicoproteína ácida (bases débiles).
Solo el fármaco libre (no unido) puede difundir hacia los tejidos, ejercer efecto y ser eliminado.
Por tanto, la fracción unida actúa como un reservorio, liberando el medicamento poco a poco, prolongando su vida media.
Ejemplo: warfarina (altamente unida a albúmina).
Ejemplo del recorrido de un fármaco con efecto de primer paso: morfina oral
Administración oral:
Tomas una pastilla de morfina.
Absorción intestinal:
En el intestino delgado, la morfina se absorbe atravesando las células de la mucosa intestinal.
Paso al sistema porta hepático:
Desde el intestino, la morfina entra a la sangre, pero no va directamente al resto del cuerpo.
Primero pasa a través de la vena porta, que lleva la sangre (y todo lo absorbido) directamente al hígado.
Metabolismo hepático:
Al llegar al hígado, enzimas hepáticas (como las del sistema CYP450) metabolizan una gran parte de la morfina, inactivándola (la convierten en metabolitos menos activos o inactivos).
Salida a la circulación sistémica:
Solo una parte de la morfina original sobrevive a este metabolismo de primer paso.
Esta fracción que no fue destruida entra ahora sí a la circulación general (a todo el cuerpo), donde puede ejercer su efecto analgésico.
Consecuencia:
Debido al efecto de primer paso, solo el 30% aproximadamente de la dosis oral de morfina llega activa a la sangre.
Para revertir los efectos del pancuronio el fármaco indicado es:
a. Succinilcolina
b. Neostigmina.
c. Pilocarpina
d. Atropina
b. Neostigmina.
El síndrome serotoninérgico es una complicación grave por fármacos basados en serotonina, cual de los siguientes fármacos NO se relaciona con este síndrome:
a. Biperideno
b. Tramadol
c. Fentanilo
d. Sumatriptan
e. Bromocriptina
a. Biperideno
Biperideno es un anticolinérgico usado en parkinsonismo o para tratar efectos extrapiramidales, y no tiene actividad serotoninérgica, por eso no se asocia al síndrome serotoninérgico.
Falso o verdadero: la Carbidopa no atraviesa la barrera hematoencefálica
Verdadero.
Son efectos adversos de la amitriptilina, excepto:
a. Taquicardia
b. Hipertensión
c. Estreñimiento
d. Sueño
e. Xerostomía
b. Hipertensión.
La amitriptilina es un antidepresivo tricíclico que bloquea la recaptura de serotonina y noradrenalina, pero también tiene efectos anticolinérgicos y sedantes importantes.
Entre sus efectos adversos más comunes están:
- Taquicardia (por efecto anticolinérgico y sobre el sistema cardiovascular)
- Estreñimiento (por disminución del tono intestinal)
- Somnolencia o sueño (por efecto antihistamínico)
- Xerostomía (sequedad de boca, por acción anticolinérgica)
Sin embargo, hipertensión no es un efecto adverso típico. De hecho, la amitriptilina puede más bien causar hipotensión ortostática (bajada de la presión al ponerse de pie).
Es un antagonista colinérgico, excepto:
a. Tubocurarina
b. Succinilcolina
c. Piretrina
d. Toxina Botulínica
e. Biperideno
c. Piretrina.
Explicación:
- Tubocurarina: bloqueante nicotínico (antagonista colinérgico) a nivel de la unión neuromuscular.
- Succinilcolina: aunque inicialmente actúa como agonista nicotínico (despolarizante), su acción prolongada resulta en un bloqueo funcional, así que también está relacionada con el bloqueo colinérgico.
- Toxina botulínica: inhibe la liberación de acetilcolina, actuando como un inhibidor colinérgico indirecto.
- Biperideno: es un antagonista muscarínico (anticolinérgico), usado en parkinsonismo y efectos extrapiramidales.
EN CAMBIO:
Piretrina: no es un antagonista colinérgico. Es un insecticida natural que actúa sobre los canales de sodio de las neuronas, prolongando su apertura y causando parálisis en insectos, sin afectar directamente los receptores colinérgicos.
paciente entra a urgencias por estar desorientado alteración en la memoria, boca seca con taquicardia, rojo y secante requiere colocacion sonda de foley que tiene?
R/ escopolamina, antídoto fisostigmina
ciclista tramposo descalificado por encontrarse cual de las siguientes
R/ salbutamol
Paciente que ingresa a UCI con riesgo alto de shock séptico, el tratamiento debe ser con:
Noradrenalina
EXPLICACIÓN:
1 Shock anafiláctico con adrenalina.
- Shock cardiogénico con
dobutamina - Shock hipovolémico con dopamina
La penicilina G tiene una vida media de 30 minutos sin embargo la prescripción de penicilina
benzatínica es cada 21 días
¿Qué proceso se alteró para
que el fármaco durara tanto?
a. Metabolismo
b. Absorción
b. Absorción
Son efectos del propanolol (antagonista beta adrenérgico), excepto:
a. Disminuye frecuencia cardiaca
b. Disminuye fuerza de contracción
c. Vasodilatador
d. Ansiolítico
e. Disminuye gasto cardiaco.
c. Vasodilatador
Qué receptores adrenérgicos son abundantes en músculo liso de próstata?
alfa 1
Paciente con intento de suicidio ingresa a urgencia, se encuentra somnoliento, frecuencia
cardiaca y presión estable, frecuencia respiratoria 16 por minuto, mucosas húmedas, etc.
¿Cuál es el tratamiento?
(Ninguna de las anteriores).
Relacione los números con las letras
- Pralidoxima
- Fisostigmina
- Piretrina
- Paratión (organofosforado)
- a) Vida media corta (7-12 min) (en plasma, aunque su efecto dura horas).
- b) Actúa en SNC y periférico (cruza BBB, usado en intoxicación por atropina).
-
c) Se absorbe por vía tópica (usada en champús/pediculicidas; absorción cutánea limitada).
-
e) Reactiva la acetilcolinesterasa (su principal función es regenerar la enzima inhibida por organofosforados).
vida media: 60-90 min en adultos).
-
e) Reactiva la acetilcolinesterasa (su principal función es regenerar la enzima inhibida por organofosforados).
-
Pralidoxima
-
e) Reactiva la acetilcolinesterasa (su principal función es regenerar la enzima inhibida por organofosforados).
vida media: 60-90 min en adultos).
-
e) Reactiva la acetilcolinesterasa (su principal función es regenerar la enzima inhibida por organofosforados).
-
Fisostigmina
- a) Vida media corta (7-12 min) (en plasma, aunque su efecto dura horas).
- b) Actúa en SNC y periférico (cruza BBB, usado en intoxicación por atropina).
-
Piretrina
- c) Se absorbe por vía tópica (usada en champús/pediculicidas; absorción cutánea limitada).
-
Paratión (organofosforado)
- b) Actúa en SNC y periférico (es lipofílico y cruza BBB).
Son efectos de los antagonista beta 1, excepto:
Bradicardia
Liberación de vasopresina
Inotrópico negativo
Inhibe la liberación de renina
Disminuye gasto cardiaco
Liberación de vasopresina
